公开(公告)号：WO2011149288A2

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：PCT/KR2011/003873

申请日：2011-05-26

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  주식회사 레고켐 바이오사이언스 ,  양범석 ,  김용주 ,  박태교 ,  우성호 ,  이향숙 ,  김선영 ,  조종운 ,  이홍범

Inventor： 양범석 ,  김용주 ,  박태교 ,  우성호 ,  이향숙 ,  김선영 ,  조종운 ,  이홍범

IPC: C07D495/04 ,  C07D495/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4743 ,  A61K9/70 ,  A61K9/06 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 본 발명은 타이로신 카이네이즈에 대해 저해능을 가지는 항염증 화합물 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화합물은 복수의 타이로신 카이네이즈들의 활성을 억제할 수 있어, 이와 관련된 염증성 질환이나 자가면역질환 등을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及对酪氨酸激酶具有抑制活性的抗炎化合物和含有该活性成分的药物组合物。 根据本发明的化合物可以抑制多种酪氨酸激酶的活性，因此可用于有效预防或治疗与酪氨酸激酶相关的炎性疾病，自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：WO2015080489A1

公开(公告)日：2015-06-04

申请号：PCT/KR2014/011488

申请日：2014-11-27

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 양범석 ,  김해종

IPC: A61K31/519 ,  A61K8/49 ,  A61P17/00 ,  A61Q19/08

CPC classification number: A61K8/49 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08

Abstract: 본 발명은 하이드록시(혹은 메톡시) 아닐리노 싸이에노 피리미딘이나 하이드록시(혹은 메톡시) 아닐리노 싸이에노 피리딘을 모핵으로 공유하며 복수의 타이로신 카이네이즈에 대한 저해능을 가지는 화합물을 유효성분으로 함유하는 피부 노화 방지 또는 피부 상태 개선용 약학적 조성물 및 화장료 조성물; 및 상기 화합물의 유효량을 개체에 투여하는 단계를 포함하는 피부 노화를 방지하는 방법 또는 피부 상태를 개선하는 방법에 관한 것이다.

Abstract translation: 本发明涉及含有羟基（或甲氧基）苯胺基噻吩并嘧啶或羟基（或甲氧基）苯胺基的化合物作为有效成分的含有防止皮肤老化或改善皮肤状况的药物组合物和化妆品组合物 噻吩并吡啶作为部分，对多种酪氨酸激酶具有抑制活性; 以及用于预防皮肤老化或改善皮肤状况的方法，所述方法包括向受试者施用有效量的化合物的步骤。

公开(公告)号：WO2011149126A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：PCT/KR2010/003332

申请日：2010-05-26

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  (주)레고켐바이오사이언스 ,  양범석 ,  김용주 ,  박태교 ,  우성호 ,  이향숙 ,  김선영 ,  조종운 ,  이홍범

Inventor： 양범석 ,  김용주 ,  박태교 ,  우성호 ,  이향숙 ,  김선영 ,  조종운 ,  이홍범

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/4743 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377

Abstract: 본 발명은 타이로신 카이네이즈 저해능을 가지는 항염증 화합물을 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화합물은 여러 타이로신 카이네이즈들의 활성을 억제할 수 있어, 이와 관련된 염증성 질환이나 자가면역질환 등을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及含有具有酪氨酸激酶抑制功能的抗炎化合物形式的活性成分的药物组合物，根据本发明的化合物可以抑制各种酪氨酸激酶的活性，并且可以使用 有利于预防或治疗与之相关的炎性疾病，自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：WO2010062038A2

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：PCT/KR2009/006050

申请日：2009-10-20

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  주식회사 레고켐 바이오사이언스 ,  양범석 ,  김선영 ,  조종운 ,  이향숙 ,  우성호 ,  박태교 ,  김용주 ,  김승태 ,  이홍범

Inventor： 양범석 ,  김선영 ,  조종운 ,  이향숙 ,  우성호 ,  박태교 ,  김용주 ,  김승태 ,  이홍범

IPC: C07D513/04

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다. 화학식 1의 화합물은 디스코이딘 도메인 리셉터 1(DDR1)과 디스코이딘 도메인 리셉터 2(DDR2)의 티로신 키나아제 활성을 억제할 수 있어 암, 간경화증, 동맥경화, 류마티스 관절염, 골 관절염 등 디스코이딘 도메인 리셉터 1 혹은 디스코이딘 도메인 리셉터 2의 과다 활성화가 주요 원인으로 알려진 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation:

本发明涉及一种化合物，异构体或药学上可接受的盐或其由下列通式（1）表示。 式（I）的化合物是diseukoyi迪安域受体1（DDR1）和diseukoyi迪安域受体2，能够抑制（DDR2）癌症，肝硬化，动脉粥样硬化，类风湿性关节炎，骨关节炎等diseukoyi迪安结构域受体1的酪氨酸激酶活性或 受体2的diseukoyi迪安域过度活化可能在预防或治疗已知的主要原因的疾病是有用的。

公开(公告)号：KR1020150061284A

公开(公告)日：2015-06-04

申请号：KR1020130145198

申请日：2013-11-27

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 양범석 ,  김해종

IPC: A61K31/519 ,  A61K8/49 ,  A61P17/00 ,  A61Q19/08

CPC classification number: A61K8/49 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08

Abstract: 본발명은하이드록시(혹은메톡시) 아닐리노싸이에노피리미딘이나하이드록시(혹은메톡시) 아닐리노싸이에노피리딘을모핵으로공유하며복수의타이로신카이네이즈에대한저해능을가지는화합물을유효성분으로함유하는피부노화방지또는피부상태개선용약학적조성물및 화장료조성물에관한것이다.

Abstract translation: 本发明涉及用于预防皮肤老化或改善皮肤状况的药物组合物和化妆品组合物，包括对多种酪氨酸激酶作为活性成分具有抑制活性的化合物，同时共享羟基或甲氧基苯胺基噻吩并嘧啶或羟基或甲氧基 苯胺噻吩吡啶作为前体。 本发明涉及用于预防皮肤老化或改善皮肤病症的药物组合物和化妆品组合物，包括由化学式1表示的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR1020130031266A

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：KR1020127030670

申请日：2011-05-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 양범석 ,  김용주 ,  박태교 ,  우성호 ,  이향숙 ,  김선영 ,  조종운 ,  이홍범

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: PURPOSE: A compound is provided to suppress activity of tyrosine kinases and to prevent or treat inflammatory diseases or autoimmune diseases. CONSTITUTION: A compound, an isomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating inflammatory diseases or immune diseases or wound healing contains the compound, the isomer, or the salt as an active ingredient. A method for treating inflammatory diseases or autoimmune diseases comprises a step of administering the compound, the isomer, or the salt to a patient.

Abstract translation: 目的：提供一种化合物来抑制酪氨酸激酶的活性和预防或治疗炎性疾病或自身免疫性疾病。 构成：化合物，其异构体或其药学上可接受的盐由化学式1表示。用于预防或治疗炎性疾病或免疫疾病或伤口愈合的药物组合物含有化合物，异构体或作为活性物质的盐 成分。 用于治疗炎症性疾病或自身免疫性疾病的方法包括向患者施用化合物，异构体或盐的步骤。

公开(公告)号：KR100554921B1

公开(公告)日：2006-02-24

申请号：KR1020020067233

申请日：2002-10-31

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 양범석 ,  김정학 ,  양경미

IPC: C12N9/12

Abstract: 본 발명은 DDR2 단백질 발현 후 산화적 스트레스를 가하여 DDR2 단백질의 DDR2 키나아제 활성부위 중의 티로신을 인산화시키는 방법, 이를 이용하여 티로신이 인산화되어 변형된 활성을 갖는 티로신 키나아제 활성부위를 포함하는 DDR2 단백질 및 이의 티로신이 인산화된 DDR2 단백질 유발 질병에 대한 치료제 발굴의 표적으로서의 용도에 관한 것이다. 상기와 같은 산화적 스트레스 환경에서 제조된 티로신이 인산화된 DDR2 키나아제 활성 부위를 포함하는 단백질은 체내 산화적 스트레스와 DDR2 티로신 키나아제 과다 활성으로 인하여 유발되는 질병의 치료제 발굴 및 검색에 매우 유용하다.

公开(公告)号：KR1020050091462A

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：KR1020040016922

申请日：2004-03-12

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 양범석 ,  양경미 ,  김해종 ,  박인성 ,  박성대 ,  이장혁 ,  권혁만 ,  우병영

IPC: C07D491/048

CPC classification number: C07D491/04

Abstract: 본 발명은 신규한 푸로피리미딘 화합물, 이들의 약학적으로 허용되는 염, 및 이들을 포함하는 DDR2(Discoidin Domain Receptor 2) 티로신 키나아제 활성 저해제에 관한 것이다. 상기 푸로피리미딘 화합물은 화학식 1, 화학식 2 또는 화학식 3로 정의되는 화합물, 이들의 전구체일 수 있으며, 유리형태 또는 산 부가염 형태로 존재 할 수 있다. 본 발명의 푸로피리미딘 화합물은 DDR2 티로신 키나아제의 활성을 억제하는 효과를 갖기 때문에, 간경화, 류마티스 관절염, 암 등과 같이, DDR2 티로신 키나아제 활성이 관여하는 질환을 치료하는데 사용될 수 있다.
[화학식 1]

[화학식 2]

[화학식 3]

公开(公告)号：KR1020040038336A

公开(公告)日：2004-05-08

申请号：KR1020020067233

申请日：2002-10-31

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 양범석 ,  김정학 ,  양경미

IPC: C12N9/12

CPC classification number: C12N9/1205 ,  C12Y207/01112

Abstract: PURPOSE: A method for modifying DDR2(discoidin domain receptor) tyrosine kinase activity and DDR2 protein having modified kinase activity thereby are provided, thereby treating diseases caused by oxidative stresses and over-activation of DDR2 tyrosine kinase. CONSTITUTION: A method for modifying DDR2(discoidin domain receptor) tyrosine kinase activity comprises the steps of: amplifying cDNA encoding the amino acid sequence containing the DDR2 kinase active site and connecting the amplified sequence to the C-terminal coding region of glutathione-S-transferase(GST) to produce DDR2 kinase-GST fusion gene; cloning the DDR2 kinase-GST fusion gene into an expression vector, expressing the tyrosine kinase active site of DDR2 protein-GST fusion protein in a host cell, and purifying the protein; and adding oxidative stresses to the fusion protein to phosphorylate tyrosine in the tyrosine kinase active site of DDR protein.

Abstract translation: 目的：提供一种改变DDR2（盘状结构域受体）酪氨酸激酶活性的方法，从而提供具有修饰的激酶活性的DDR2蛋白，从而治疗由氧化应激引起的疾病和DDR2酪氨酸激酶的过度激活。 构成：修饰DDR2（盘状结构域受体）酪氨酸激酶活性的方法包括以下步骤：扩增编码含有DDR2激酶活性位点的氨基酸序列的cDNA，并将扩增的序列连接到谷胱甘肽-S- 转移酶（GST）产生DDR2激酶-GST融合基因; 将DDR2激酶-GST融合基因克隆到表达载体中，在宿主细胞中表达DDR2蛋白-GST融合蛋白的酪氨酸激酶活性位点，并纯化该蛋白; 并向融合蛋白中加入氧化应激以磷酸化DDR蛋白酪氨酸激酶活性位点中的酪氨酸。

公开(公告)号：KR101561965B1

公开(公告)日：2015-10-20

申请号：KR1020130145200

申请日：2013-11-27

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 양범석 ,  김해종

IPC: C12Q1/68 ,  G01N33/563 ,  G01N33/574 ,  G01N33/53

Abstract: 본발명은디스코이딘도메인수용체 2 (discoidin domain receptor 2, DDR2)의과잉활성기전을저해하는물질을 DDR2 의과잉활성에의해유발되는질환의치료제로스크리닝하는방법에관한것이다.