Abstract:
본 발명은 G-단백질 연관 수용체(G-protein coupled receptor, 이하 GPCR이라 명명함)의 신호전달 억제제 또는 촉진제의 검색방법 및 검색키트에 관한 것으로, G-단백질과 GPCR 사이의 특이적 결합을 촉진하거나 억제하는 물질을 표면 플라스몬 공명법(SPR, surface plasmon resonance) 또는 면역 검정법으로 선별하는 검색 방법과 그 검색 키트의 발명이다. 본 발명의 구체적 적용예로는 GPCR의 일종인 세로토닌 수용체 6의 세포 내 3번째 루프인 iL3 (intracellular loop 3)을 포함하는 융합단백질, 상기 수용체와 상호작용하는 Gs 단백질의 α소단위체(Gα s )를 포함하는 융합단백질 및 상기 두 단백질 간 상호작용의 측정을 통하여 GPCR의 신호전달 억제제 또는 촉진제를 검색하는 방법 및 이를 이용한 검색키트를 들 수 있다. 본 발명의 검색방법과 검색키트는 GPCR에 작용하는 새로운 신호전달 억제제 또는 촉진제의 검색에 유용하게 이용될 수 있으며 특히 세로토닌 수용체를 표적으로 한 항 정신병 치료제나 항 우울증제의 신약 후보물질을 저비용으로 쉽고 빠르게 검색하는데 이용될 수 있다. GPCR, 세로토닌 수용체 6, 검색방법, 검색키트
Abstract:
본 발명은 G-단백질 연관 수용체(G-protein coupled receptor, 이하 GPCR이라 명명함)의 신호전달 억제제 또는 촉진제의 검색방법 및 검색키트에 관한 것으로, 구체적으로는 GPCR의 일종인 세로토닌 수용체 6의 세포 내 3번째 루프인 iL3 (intracellular loop 3)을 포함하는 융합단백질, 상기 수용체와 상호작용하는 Gs 단백질의 α소단위체(Gα s )를 포함하는 융합단백질 및 상기 두 단백질 간 상호작용의 측정을 통하여 GPCR의 신호전달 억제제 또는 촉진제를 검색하는 방법 및 이를 이용한 검색키트에 관한 것이다. 본 발명의 검색방법과 검색키트는 GPCR에 작용하는 새로운 신호전달 억제제 또는 촉진제의 검색에 유용하게 이용될 수 있으며 특히 세로토닌 수용체를 타겟으로 한 항 정신병 치료제나 항 우울증제의 신약 후보물질을 저비용으로 쉽고 빠르게 검색하는데 이용될 수 있다.