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公开(公告)号:KR100842944B1
公开(公告)日:2008-07-02
申请号:KR1020070056892
申请日:2007-06-11
Applicant: 한국과학기술연구원
CPC classification number: C12P19/02
Abstract: A method for preparing ribofuranoside having a hydroxy group at C5 position is provided to save energy and be environment-friendly using an enzyme reaction, thereby being effective for constructing molecular diversity and synthesizing a precise compound. To prepare ribofuranoside having a hydroxy group at C5 position, (C1-6 alkyl)-2,3,5-tri(C1-6 alkanoyl)ribofuranoside represented by a formula(1) as a substrate is hydrolyzed at the C5 position selectively by an enzyme selected from the group consisting of lipase derived from Pseudomonas fluorescence, lipase derived from Burkholderia cepacia, lipase derived from Pseudomonas cepacia, acylase derived from Aspergillus sp., PLE(pig liver esterase), LWG(wheat germ lipase), lipase derived from Bacillus thermoleovorans, Amano lipase M and lipase derived from Alcaligenes sp., wherein the substrate is beta methyl 2,3,5-triacetyl ribofuranoside or beta methyl 2,3,5-tripropionyl ribofuranoside. In the formula(1), R^1 is C1-6 alkyl and R is C1-6 alkanoyl.
Abstract translation: 提供了一种在C5位置具有羟基的呋喃核糖苷的制备方法,以便利用酶反应来节约能源并使其环境友好,从而有效地构建分子多样性并合成精确的化合物。 为了制备在C5位具有羟基的呋喃核糖苷,通过式(1)表示的(C 1-6烷基)-2,3,5-三(C 1-6烷酰基)呋喃核糖核苷作为底物,在C5位选择性地水解 选自源自假单胞菌荧光的脂肪酶,源自洋葱伯克霍尔德菌的脂肪酶,源自洋葱假单胞菌的脂肪酶,源自曲霉属的酰基酶,PLE(猪肝酯酶),LWG(小麦胚芽脂酶)),源自 嗜热脂肪芽孢杆菌,天牛脂肪酶M和源自产碱杆菌属的脂肪酶,其中底物是β甲基2,3,5-三乙酰基呋喃核糖苷或β甲基2,3,5-三丙酰基呋喃核糖苷。 式(1)中,R 1为C 1-6烷基,R为C 1-6烷酰基。
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公开(公告)号:KR1020080014485A
公开(公告)日:2008-02-14
申请号:KR1020060076272
申请日:2006-08-11
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D239/96
Abstract: A regioselective reduction method of quinazolin-2,4-dione derivatives is provided to synthesize new chemical library, obtain a molecular skeleton having new biological activity useful for screening a compound having new medicinal efficacy, and allow acquisition of molecular diversity for the compounds. The carbonyl group at C2 and C4 sites of quinazolin-2,4-dione derivatives represented by the formula(1) is regioselectively reduced to methylene group by using a reducing agent such as aluminum or boron derivatives, a reaction solvent of tetrahydrofuran at atmosphere pressure and -20 deg. C to reflux temperature of solvent, wherein R1 is hydroxy group, C1-C6 alkoxy group, amine group or C1-C6 alkylamine group; R2 is hydrogen atom, C1-C6 alkyl group, phenyl group, benzyl group or halogen-substituted benzyl group.
Abstract translation: 提供了喹唑啉-2,4-二酮衍生物的区域选择性还原方法,以合成新的化学文库,获得具有新的生物活性的分子骨架,可用于筛选具有新药物功效的化合物,并且可以获得化合物的分子多样性。 式(1)表示的喹唑啉-2,4-二酮衍生物C2和C4位置上的羰基通过使用还原剂如铝或硼衍生物,四氢呋喃在大气压下的反应溶剂区域选择性地还原成亚甲基 和-20度。 C至溶剂的回流温度,其中R1为羟基,C1-C6烷氧基,胺基或C1-C6烷基胺基; R2是氢原子,C1-C6烷基,苯基,苄基或卤素取代的苄基。
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公开(公告)号:KR101681654B1
公开(公告)日:2016-12-01
申请号:KR1020140150084
申请日:2014-10-31
Abstract: 본발명은트리아세틸세라마이드유도체를출발물질로하고, 특정의리파제효소를선택사용하여위치선택적으로디아세틸세라마이드유도체를효율적으로제조하는방법에관한것이다.
Abstract translation: 本发明涉及以三乙酰神经酰胺衍生物为起始原料,有效地制备二乙酰神经酰胺衍生物的方法,并选择性地使用特定的脂肪酶。 该制造方法通过对由化学式1表示的三乙酰神经酰胺衍生物进行酶反应来制造由化学式2表示的二乙酰基神经酰胺衍生物。
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公开(公告)号:KR101379808B1
公开(公告)日:2014-04-24
申请号:KR1020120034483
申请日:2012-04-03
Applicant: 한국과학기술연구원 , 울산대학교 산학협력단
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/00
Abstract: 본 발명은 피라졸로피리미딘 유도체 화합물을 포함하는 산화질소 생성 억제용 조성물 및 뇌신경 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로서, 생체 내 산화질소의 생성을 억제할 수 있고, 산화질소의 과다생성에 따른 신경 세포의 기능장애 및 사멸로 인하여 야기되는 뇌신경 질환, 특히 파킨슨병, 알츠하이머 치매, 헌팅턴병, 루게릭병, 간질, 우울증, 불면증, 불안증 및 퇴행성 뇌신경 질환 등을 치료하는데 사용할 수 있다.
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公开(公告)号:KR100613407B1
公开(公告)日:2006-08-17
申请号:KR1020040073914
申请日:2004-09-15
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D491/048 , C07D495/04
Abstract: 본 발명은 유기 전계발광소자용 피리미딘 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 피리미딘을 모핵으로 하고 여기에 다양한 전자 주게 및 전자 끌게 치환체가 치환되어 있는 신규 구조의 물질로서 청색 발광현상을 나타내므로 유기 전계발광소자로 유용한 피리미딘 유도체에 관한 것이다.
유기 전계 발광소자, 피리미딘 유도체, 유기 OLED.-
公开(公告)号:KR1020160050916A
公开(公告)日:2016-05-11
申请号:KR1020140150084
申请日:2014-10-31
CPC classification number: C12P13/02 , C12N9/20 , C12N11/00 , C12P13/00 , Y10S435/872
Abstract: 본발명은트리아세틸세라마이드유도체를출발물질로하고, 특정의리파제효소를선택사용하여위치선택적으로디아세틸세라마이드유도체를효율적으로제조하는방법에관한것이다.
Abstract translation: 本发明涉及以三乙酰神经酰胺衍生物为起始原料,有效地制备二乙酰神经酰胺衍生物的方法,并选择性地使用特定的脂肪酶。 该制造方法通过对由化学式1表示的三乙酰神经酰胺衍生物进行酶反应来制造由化学式2表示的二乙酰基神经酰胺衍生物。
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公开(公告)号:KR1020130112248A
公开(公告)日:2013-10-14
申请号:KR1020120034483
申请日:2012-04-03
Applicant: 한국과학기술연구원 , 울산대학교 산학협력단
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/00
Abstract: PURPOSE: A composition containing a pyrazolopyrimidine derivative compound for suppressing NO generation and a pharmaceutical composition containing the pyrazolopyrimidine derivative compound for preventing and treating neurological disorders are provided to suppress NO generation in vivo and to treat neurological disorders caused by functional disturbance and apoptosis of neural cells. CONSTITUTION: A pyrazolopyrimidine derivative compound of chemical formulas I-VII or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided. A pharmaceutical composition for suppressing NO generation contains a pharmaceutically acceptable carrier or diluent and the compounds as active ingredients. A composition for treating neurological disorders contains the pharmaceutically acceptable carrier or diluent and the compounds as active ingredients. The neurological diseases are selected among Parkinson's disease, Alzheimer's disease, Huntington's disease, amylotrophic lateral sclerosis, epilepsia, depression, pain, anxiety, and neurodegenerative diseases.
Abstract translation: 目的:提供含有用于抑制NO产生的吡唑并嘧啶衍生物化合物和含有吡唑并嘧啶衍生物化合物用于预防和治疗神经障碍的药物组合物,用于抑制体内NO产生并治疗由神经细胞的功能紊乱和细胞凋亡引起的神经障碍 。 构成:提供化学式I-VII的吡唑并嘧啶衍生物化合物或其药学上可接受的盐。 用于抑制NO生成的药物组合物含有药学上可接受的载体或稀释剂,作为活性成分的化合物。 用于治疗神经障碍的组合物含有药学上可接受的载体或稀释剂,并且所述化合物作为活性成分。 神经系统疾病选自帕金森病,阿尔茨海默病,亨廷顿病,肌营养性侧索硬化,癫痫,抑郁,疼痛,焦虑和神经变性疾病。
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公开(公告)号:KR100844192B1
公开(公告)日:2008-07-04
申请号:KR1020060076272
申请日:2006-08-11
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D239/96
Abstract: 본 발명은 퀴나졸린-2,4-디온 유도체의 위치선택적 환원방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 방향족 이환기(aromatic heterocyclic compound)를 갖는 화합물로서 분자 구조내에 카르복시산, 에스터, 아마이드 및 우레아와 같은 카르보닐 기능기가 다수 포함되어 있는 다음 화학식 1로 표시되는 퀴나졸린-2,4-디온 유도체에서 특정 위치의 카르보닐기를 선택적으로 환원 반응하여 메틸렌기로 전환하는 방법에 관한 것이다.
상기 화학식 1에서, R
1 은 하이드록시기, C
1 -C
6 알콕시기, 아민기, 또는 C
1 -C
6 알킬아민기를 나타내고, R
2 는 수소원자, C
1 -C
6 알킬기, 페닐기, 벤질기, 또는 할로겐 치환된 벤질기를 나타낸다.
퀴나졸린, 환원반응, 환원제, 반응선택성, 위치선택성, 신약, 화합물 군-
公开(公告)号:KR1020060027197A
公开(公告)日:2006-03-27
申请号:KR1020040076059
申请日:2004-09-22
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07C403/24 , C07C403/08
Abstract: 본 발명은 비타민 D로부터 활성형 비타민 D의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 비타민 D를 출발물질로 사용하여 1α-하이드록시-(6R)-에톡시-3,5-사이클로비타민 D를 합성하는 과정과, 이성질화 반응을 최소화하기 위하여 1-하이드록시 그룹을 피발로일 그룹(Pv)으로 보호한 후에 p-톨루엔술포닉산(p-TsOH)과 반응시켜 1α-피발로일옥시-비타민 D를 합성하는 과정과, 피발로일 그룹(Pv)을 탈보호하는 과정을 수행하여 제조함으로써, 기존 방법에 비교하여 보다 더 우수한 수율과 순도로 활성 비타민 D(즉, 1α-하이드록시비타민 D)를 효율적으로 제조하는 방법에 관한 것이다.
비타민 D, 활성 비타민, 골다공증, 3,5-사이클로비타민 D
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