금 촉매를 이용한 α-피론 유도체 전합성 방법 및 이에 의해 합성되어 인간 암세포주에 세포독성을 가지는 α-피론 유도체
    2.
    发明公开
    금 촉매를 이용한 α-피론 유도체 전합성 방법 및 이에 의해 합성되어 인간 암세포주에 세포독성을 가지는 α-피론 유도체 无效
    使用金催化剂合成α-吡咯烷酮衍生物的方法和具有合成人类癌细胞的细胞毒作用的α-吡喃糖衍生物

    公开(公告)号:KR1020160080799A

    公开(公告)日:2016-07-08

    申请号:KR1020140194039

    申请日:2014-12-30

    CPC classification number: C07D309/38 A61K31/366

    Abstract: 본발명에따른금 촉매를이용한α-피론유도체전합성방법은, 부탄올을출발물질로하여크게, 위팅올레핀반응(Witting olefin reaction), 스웬산화반응(Swern oxidation reaction), 코리-푹스반응(Corey-Fuchs reaction), 클라이센축합반응(Claisen condensation)을거쳐제조된β-케토에스테르화합물에금(gold) 촉매를이용한 6-endo-dig 분자내고리화반응을통해α-피론고리 (α-pyrone ring)를형성시켜α-피론유도체를전합성(total synthesis)할수 있다. 상기한전합성방법에의해제조된α-피론유도체는자연상에서존재하는α-피론유도체와동일한형태를가지는 (+)-바이올라피론 C((+)-violapyrone C)이며, 10 종이상의인간암세포주(human cancer cell line)에세포독성(cytotoxicity)을가져암치료제로유용하게이용될수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及一种全合成α-吡喃酮衍生物的方法,包括通过Witting烯烃反应,Swern氧化反应,Corey-Fuchs反应和Claisen缩合制备从丁醇开始的β-酮酯化合物,并将β-酮酯 通过使用金催化剂形成α-吡喃酮环并进行α-吡喃酮衍生物的全合成,进行6-内切分子内环化。 通过全合成法得到的α-吡喃酮衍生物是具有与天然存在的α-吡喃酮衍生物相同形状的(+) - 拉姆拉他酮C,对至少10种人癌细胞株具有细胞毒性,因此可用作抗 癌症代理

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