公开(公告)号：KR1019990074328A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：KR1019980007843

申请日：1998-03-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 손종찬 ,  김진철 ,  김신걸 ,  강석구

IPC: C07D239/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/60

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 2,4-피리미딘디온 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항바이러스제 조성물에 관한 것으로, 일반식(I)의 화합물은 바이러스, 특히 HIV-1에 대한 선택도 및 생리활성도가 우수하고 독성이 낮아서 후천성 면역결핍증(AIDS) 치료제로 유용하다.
(I)
상기식에서,
R
1 은 C
1 -C
10 의 알콕시메틸, C
1 -C
10 의 알케닐메틸, C
1 -C
10 의 알킬, C
1 -C
10 의 알키닐메틸 또는 C
1 -C
10 의 알콕시카르보닐메틸이고;
R
2 는 수소, 할로겐, C
1 -C
6 의 알킬, C
3 -C
6 의 시클로알킬, C
2 -C
8 의 알케닐, C
2 -C
8 의 알키닐 또는 벤질이고;
R
3 및 R
4 는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 히드록시, 아지도, 아미노, C
1 -C
3 의 알킬, 불소화알킬, C
1 -C
8 의 알콕시, C
2 -C
8 의 알케닐, C
2 -C
8 의 알키닐 또는 벤질이고;
X는 할로겐, 아지도, 시아노, 아미노, C
1 -C
4 의 알킬에스테르, C
1 -C
10 의 알킬아미드 또는 C
1 -C
20 의 알콕시이다.

公开(公告)号：KR100390096B1

公开(公告)日：2003-08-19

申请号：KR1019980007843

申请日：1998-03-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 손종찬 ,  김진철 ,  김신걸 ,  강석구

IPC: C07D239/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/60

Abstract: PURPOSE: Provided are a novel antiviral 2,4-pyrimidinone derivative, its pharmaceutically acceptable salt, a method for manufacturing the same and an antiviral composition containing it as an active ingredient. The 2,4-pyrimidinone derivative is excellent in HIV-1 selectivity and physiological activity, and has low toxicity. Therefore, it is useful as the therapeutics for AIDS. CONSTITUTION: A novel 2,4-pyrimidinone derivative is represented by the formula(I), wherein R1 is C1-10 alkoxymethyl; R2 is hydrogen or C1-6 alkyl; R3 and R4 are independently hydrogen, halogen, C1-3 alkyl or fluorinated alkyl; and X is halogen, azido, cyano or C1-10 alkoxy. It is manufactured by the steps of; reacting a compound of the formula(II) with hexamethyldisilaxane to give a compound of the formula(III), and coupling the compound of the formula(III) with a compound of the formula(IV).