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公开(公告)号：KR1020130078508A
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：KR1020110147494
申请日：2011-12-30
Applicant: 이화여자대학교 산학협력단 , 한국화학연구원
IPC: C07D265/30 , A61K31/5375 , A61P25/00
Abstract: PURPOSE: A reboxetin diastereoisomer derivative which is prepared by a novel method is provided to be used as a pharmaceutical composition for preventing or treating depression, attention deficit, and ADHD. CONSTITUTION: A method for preparing a reboxetin diastereoisomer derivative of chemical formula 1, according to reaction formula 1, comprises the steps of: reducing a compound of chemical formula 2 to prepare a compound of chemical formula 3; reacting the compound of chemical formula 3 with chloroacetyl chloride (C_2H_2Cl_2O) to prepare a compound of chemical formula 4; cyclizing the compound of chemical formula 4 to prepare a compound of chemical formula 5; and reducing the compound of chemical formula 5 to obtain a final product. [Reference numerals] (AA) Step 1; (BB) Step 2; (CC) Step 3; (DD) Step 4
Abstract translation: 目的：提供一种通过新方法制备的瑞波西汀非对映异构体衍生物，用作预防或治疗抑郁症，注意力缺陷和ADHD的药物组合物。 构成：根据反应式1制备化学式1的重组乙酰非对映异构体衍生物的方法包括以下步骤：还原化学式2的化合物以制备化学式3的化合物; 使化学式3的化合物与氯乙酰氯（C 2 H 2 Cl 2 O）反应以制备化学式4的化合物; 环化化学式4的化合物以制备化学式5的化合物; 并还原化学式5的化合物以获得最终产物。 （附图标记）（AA）步骤1; （BB）步骤2; （CC）步骤3; （DD）步骤4
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公开(公告)号：KR100998536B1
公开(公告)日：2010-12-07
申请号：KR1020080050937
申请日：2008-05-30
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D263/06 , C07D263/02
Abstract: 본 발명은 ⅰ) 디올 출발물질을 이염화 이소사이아니드와 반응시켜 고리형 이미노카보네이트를 제조하는 단계; 및 ⅱ) 상기 고리형 이미노카보네이트를 할로겐화물인 친핵체와 자리옮김 반응시켜 옥사졸리딘-2-온 작용기를 제조하는 단계를 포함하는 옥사졸리딘-2-온 화합물의 제조방법에 관한 것으로, 본 발명은 주석화합물을 사용하지 않기 때문에 환경친화적이며 동일한 반응기에서 단일 공정을 통하여 연속적으로 진행될 수 있어 산업적으로 응용성이 높다.
옥사졸리딘-2-온, 고리형 이미노카보네이트, 이염화 이소사이아니드, 환경친화적 조건-
公开(公告)号：KR1020090125016A
公开(公告)日：2009-12-03
申请号：KR1020090048199
申请日：2009-06-01
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D263/06 , C07D263/02
Abstract: PURPOSE: A method for preparing oxazolidin-2-one compound is provided to synthesize an intermediate in environmentally-friendly method and apply cyclic iminocarbonate rearrangement in industry. CONSTITUTION: A method for preparing oxazolidine-2-one compound comprises: a step of reacting a diol compound with an isocyanate to obtain hydroxyl carbamate containing two kinds of position isomer; a step of dehydrating the hydroxyl carbamate with ionic liquid by microwave irradiation to obtain cyclic iminocarbonate; and a step of performing rearrangement of cyclic iminocarbonate by microwave irradiation. The idol compound is 1,2-alkandiol, (S,S)-(-)-hydrobenzoin or tartaric acid diester. The ionic liquid is imidazolium ionic liquid of chemical formula 1((Bmin)X).
Abstract translation: 目的：提供一种制备恶唑烷-2-酮化合物的方法，以环保方法合成中间体，并在工业中应用环状亚氨基碳酸酯重排。 构成：制备恶唑烷-2-酮化合物的方法包括：使二醇化合物与异氰酸酯反应得到含有两种位置异构体的羟基氨基甲酸酯的步骤; 通过微波辐射使离子液体脱氨基羟氨基甲酸酯获得环状亚氨基碳酸酯的步骤; 以及通过微波辐射进行环状亚氨基碳酸酯的重排的步骤。 偶像化合物是1,2-二氢化二（S，S） - （ - ） - 氢苯偶姻或酒石酸二酯。 离子液体是化学式1（（Bmin）X）的咪唑鎓离子液体。
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公开(公告)号：KR1020070054864A
公开(公告)日：2007-05-30
申请号：KR1020050112929
申请日：2005-11-24
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C213/08
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 시스-1-아미노-2-인다놀의 제조방법에 관한 것으로서, 비대칭 합성법을 이용하여 기질에 상관없이 일률적으로 높은 입체선택성을 제공하는 시스-1-아미노-2-인다놀의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에 의하면, 시스-1-아미노-2-인다놀 화합물의 합성에 있어서, 출발물질로 인덴, 인덴옥시드, 인덴글리콜 등의 고리형 화합물을 사용하지 않고 트랜스 시나메이트 에스테르와 같은 비고리형 화합물을 출발물질로 사용하고, 비대칭 히드록시화 반응, 위치선택적 미쯔노부 아지드화 반응으로 안티-아지도알콜을 제조한 후, 고리화 과정을 통해 원하는 시스-입체화학을 높은 입체선택성으로 일률적으로 얻을 수 있다. 본 발명은 또한, 더 큰 고리화합물 유도체의 합성에 적용할 경우에도 기질의 종류에 상관없이 일률적으로 높은 입체선택성으로 얻을 수 있기 때문에 더욱 유용하게 사용될 수 있다.
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020090125015A
公开(公告)日：2009-12-03
申请号：KR1020090048186
申请日：2009-06-01
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D263/06 , C07D263/02
Abstract: PURPOSE: A method for preparing oxazolidine-2-one compound is provided to perform synthesis and rearrangement of cyclic iminocarbonate. CONSTITUTION: A method for preparing oxazolidin-2-one compound comprises: a step of reacting diol compound with isocyanate to prepare hydroxyl carbamate containing two kinds of position isomer; a step of dehydrating the hydroxyl carbamate with dehydrating agent to produce cyclic iminocarbonate; and a step of performing rearrangement of cyclic iminocarbonate with halogenation nucleophile to produce the oxzolidine-2-one. A diol starting material is 1,2-alkandiol, (S,S)-(-)-hydrobenzoin or tartaric acid diester. The dehydrating agent is dialkylcarbodiimide.
Abstract translation: 目的：提供制备恶唑烷-2-酮化合物的方法，以进行环状亚氨基碳酸酯的合成和重排。 构成：制备恶唑烷-2-酮化合物的方法包括：使二醇化合物与异氰酸酯反应制备含有两种位置异构体的羟基氨基甲酸酯的步骤; 用脱水剂脱水羟基氨基甲酸酯制备环状亚氨基碳酸酯的步骤; 以及用卤化亲核试剂进行环状亚氨基碳酸酯的重排以制备唑烷酮-2-酮的步骤。 二醇起始原料是1,2-链二醇（S，S） - （ - ） - 氢苯偶姻或酒石酸二酯。 脱水剂是二烷基碳二亚胺。
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公开(公告)号：KR100852364B1
公开(公告)日：2008-08-14
申请号：KR1020070050832
申请日：2007-05-25
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C217/14 , C07C217/12 , C07C217/26
Abstract: A method for preparing an optically active fluoxetine or norfluoxetine is provided to improve optical activity and the easiness of preparation by using an intermediate having a leaving group reacting easily with NaCN, NaN3, an amine, etc. A method for preparing an optically active fluoxetine or norfluoxetine represented by the formula 1a or 1b comprises the steps of reducing a compound represented by the formula 2 by asymmetric transfer hydrogenation in the presence of [R,R]-TsDPEN-RhCl-Cp or [S,S]-TsDPEN-RhCl-Cp and a hydrogen donor; reacting the obtained compound with a nitrile compound; reducing the obtained compound in the presence of BH3; and reacting the obtained compound with a 4-substituted benzotrifluoride compound, wherein R is H or a methyl group; and X is a leaving group selected from a tosyloxy (OTs) group and a mesyloxy (OMs) group.
Abstract translation: 提供了制备光学活性氟西汀或诺氟西汀的方法，以提高光学活性和使用具有与NaCN，NaN 3，胺等容易反应的离去基团的中间体的制备容易性。一种制备光学活性氟西汀或 由式1a或1b表示的异氟西汀包括以下步骤：在[R，R] -TsDP-RhCl-Cp或[S，S] -TsDPEN-RhCl-CpC）存在下，通过不对称转移氢化还原式2表示的化合物， Cp和氢供体; 使所得化合物与腈化合物反应; 在BH3存在下还原得到的化合物; 并使所得化合物与4-取代三氟甲苯化合物反应，其中R为H或甲基; 并且X是选自甲苯磺酰氧基（OTs）基团和甲磺酰氧基（OMs）基团的离去基团。
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公开(公告)号：KR100743548B1
公开(公告)日：2007-07-30
申请号：KR1020050112929
申请日：2005-11-24
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C213/08
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 시스-1-아미노-2-인다놀의 제조방법에 관한 것으로서, 비대칭 합성법을 이용하여 기질에 상관없이 일률적으로 높은 입체선택성을 제공하는 시스-1-아미노-2-인다놀의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에 의하면, 시스-1-아미노-2-인다놀 화합물의 합성에 있어서, 출발물질로 인덴, 인덴옥시드, 인덴글리콜 등의 고리형 화합물을 사용하지 않고 트랜스 시나메이트 에스테르와 같은 비고리형 화합물을 출발물질로 사용하고, 비대칭 히드록시화 반응, 위치선택적 미쯔노부 아지드화 반응으로 안티-아지도알콜을 제조한 후, 고리화 과정을 통해 원하는 시스-입체화학을 높은 입체선택성으로 일률적으로 얻을 수 있다. 본 발명은 또한, 더 큰 고리화합물 유도체의 합성에 적용할 경우에도 기질의 종류에 상관없이 일률적으로 높은 입체선택성으로 얻을 수 있기 때문에 더욱 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]-
公开(公告)号：KR101432726B1
公开(公告)日：2014-08-22
申请号：KR1020110147494
申请日：2011-12-30
Applicant: 이화여자대학교 산학협력단 , 한국화학연구원
IPC: C07D265/30 , A61K31/5375 , A61P25/00
Abstract: 본 발명은 레복세틴 부분입체이성질체 유도체의 신규한 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에 의한 제조방법으로 제조된 레복세틴 부분입체이성질체 유도체는 수율이 매우 우수하고, 제조과정이 간단할 뿐만 아니라, 특히, 하이드록시기가 보호된 신나밀알코올에 비대칭 다이히드록시화 반응을 수행함으로써, 산소 작용기를 입체선택적으로 도입한 후, 상기 다이올(diol)을 사이클릭 설페이트의 형태로 변형시킨 후, 상기 다이올을 동시에 활성화하며, 보호기로 보호된 하이드록시기의 탈보호 과정으로 유발되는 사이클릭 설페이트 재배열반응(cyclic sulfate rearrangement)이 일어남으로써, 친핵성 치환반응이 가능해지고, 이때, 지금까지 보고되지 않은 신규의 에폭시 생성반응이 동반될 뿐만 아니라, 이 과정에서 다른 워크업 과정없이 동일 반응용기(one pot)에서 다음반응을 수행할 수 있어 반응 단계가 줄어들어 합성시간이 짧아 매우 효율적으로 레복세틴 부분입체이성질체 유도체를 제조할 수 있고, 또한, 레복세틴은 세로토닌 노르에피네프린 재흡수 억제 효과가 있으므로 이의 부분입체이성질체인 본 발명에 따른 레복세틴 부분입체이성질체 유도체는 우울증 및 주의력 결핍 및 과잉행동장애(ADHD) 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
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公开(公告)号：KR1020090124620A
公开(公告)日：2009-12-03
申请号：KR1020080050937
申请日：2008-05-30
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D263/06 , C07D263/02
Abstract: PURPOSE: A method of preparing oxazolidine-2-one compound is provided to apply in industry through single process with same reaction group. CONSTITUTION: A method for preparing an oxazolidin-2-one compound comprises: a step of reacting diol initiator with isocyanide dichloride to prepare cyclic iminocarbonate; and a step of performing rearrangement of the cyclic iminocarbonate with halogenation nucleophile to produce the oxazolidin-2-one function group.
Abstract translation: 目的：提供制备恶唑烷-2-酮化合物的方法，通过单一工艺与工业上相同的反应组合使用。 构成：制备恶唑烷-2-酮化合物的方法包括：使二醇引发剂与异氰化二氯化物反应制备环状亚氨基碳酸酯的步骤; 以及用卤化亲核试剂进行环状亚氨基碳酸酯的重排以产生恶唑烷-2-酮官能团的步骤。
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