公开(公告)号：KR101095706B1

公开(公告)日：2011-12-20

申请号：KR1020090053610

申请日：2009-06-16

Applicant: 화일약품주식회사

Inventor： 정용호 ,  이중우 ,  김경철

IPC: C07D215/18 ,  C07D409/10 ,  C07D409/08

Abstract: 본 발명은 몬테루카스트산 또는 그 나트륨염의 신규한 제조 방법 및 이를 위한 치오락톤 중간체와 몬테루카스트산 아민염 중간체에 관한 것으로서, 보다 상세하게는, 5-치아스피로[2,4]헵탄-6-온 중간체와 몬테루카스트산의 아민류 염 중간체를 사용함으로써 부반응을 최소화하고 정제효과를 높여 유연물질의 발생을 현저히 낮출 수 있고, 이에 따라 고순도의 품질과 높은 수율로 몬테루카스트산 또는 그 나트륨염을 대량생산할 수 있는 신규한 제조 방법에 관한 것이다.
몬테루카스트, 류코트리엔 억제제, 치오락톤, 아민염

公开(公告)号：KR101125123B1

公开(公告)日：2012-03-16

申请号：KR1020080122284

申请日：2008-12-04

Applicant: 화일약품주식회사

Inventor： 정용호 ,  강병규 ,  이중우

IPC: C07D211/90

Abstract: 본 발명은 테트라히드로푸란(THF) 단독 또는 혼합용매 내에서 L-타르타르산과 D-타르타르산을 사용하여 라세믹 암로디핀으로부터 광학적 이성질체인 S-(-)-암로디핀을 분리 제조하는 방법에 관한 것이다.
암로디핀, 광학분할, 테트라히드로푸란

公开(公告)号：KR1020100135130A

公开(公告)日：2010-12-24

申请号：KR1020090053610

申请日：2009-06-16

Applicant: 화일약품주식회사

Inventor： 정용호 ,  이중우 ,  김경철

IPC: C07D215/18 ,  C07D409/10 ,  C07D409/08

Abstract: PURPOSE: A novel method for preparing montelukast acid or sodium salt using an intermediate is provided to minimize side reaction and to enhance purification effect. CONSTITUTION: A compound of chemical formula 1a is prepared by reacting compound of chemical formulas 2 and 3 and nucleophile. The nucleophile is sodium hydroxide or potassium hydroxide. The compound of chemical formula 1a is also prepared by reacting compounds of chemical formulas 2 and 3 with alkali metal (C1-C4)alkoxide as a nucleophile to obtain a compound of chemical formula 1c and hydrolyzing the compound of chemical formula 1c.

Abstract translation: 目的：提供一种使用中间体制备孟鲁司特酸或钠盐的新方法，以尽量减少副反应并提高净化效果。 构成：通过使化学式2和3的化合物与亲核试剂反应来制备化学式1a的化合物。 亲核试剂是氢氧化钠或氢氧化钾。 化学式1a化合物也可以通过化学式2和3的化合物与碱金属（C1-C4）醇盐作为亲核试剂反应制备，得到化学式1c的化合物并水解化学式1c的化合物。

公开(公告)号：KR100989389B1

公开(公告)日：2010-10-25

申请号：KR1020100056668

申请日：2010-06-15

Applicant: 화일약품주식회사

Inventor： 정용호 ,  정춘원 ,  이중우 ,  이윤승 ,  김경철 ,  강병규

IPC: C07D417/04 ,  C07D403/06 ,  A61K31/497 ,  A61P25/18

Abstract: PURPOSE: A ziprasidone hydrochloride 1.5 hydrate with novel crystal and a method for preparing the same are provided to ensure 99.5% or more of crystal purity and high stability. CONSTITUTION: A method for preparing crystalline ziprasidone hydrochloride 1.5 hydrate comprises: a step of recrystalizing ziprasidone base in a solvent containing 1-methyl-2-pyrrolidone or dimethylsulfoxide; a step of adding t-butylmethyl ether, buthylmethyl ether and sec-butylmethyl ether or mixture thereof to prepare slurry; and a step of obtaining crystalline ziprasidone hydrochloride 1.5 hydrate.

Abstract translation: 目的：提供具有新晶体的齐拉西酮盐酸盐1.5水合物及其制备方法，以确保99.5％以上的晶体纯度和高稳定性。 结构：制备结晶齐拉昔酮盐酸盐1.5水合物的方法包括：在含1-甲基-2-吡咯烷酮或二甲基亚砜的溶剂中重结晶齐拉西酮碱的步骤; 加入叔丁基甲基醚，丁基甲基醚和仲丁基甲基醚或其混合物以制备浆料的步骤; 和获得结晶的齐拉昔酮盐酸盐1.5水合物的步骤。

公开(公告)号：KR1020100063915A

公开(公告)日：2010-06-14

申请号：KR1020080122284

申请日：2008-12-04

Applicant: 화일약품주식회사

Inventor： 정용호 ,  강병규 ,  이중우

IPC: C07D211/90

Abstract: PURPOSE: A method for isolating and preparing S-(-)-amlodipine is provided to simply and economically isolate and prepare S-(-)-amlodipine having high optical purity. CONSTITUTION: A method for preparing S-(-)-amlodipine compound of chemical formula 1 comprises: a step of reacting racemic amlodipine with L-tartaric acid in tetrahydrofuran solvent; a step of isolating the reactant to precipitate and reaction solution; a step of reacting the isolated reaction solution with D-tartaric acid; a step of reacting (S)-(-)-amlodipine-hemi-D-tartrate-2THF with reaction solution; and a step of reacting the precipitate and base. The solvent containing tetrahydrofuran is tetrahydrofuran single solvent.

Abstract translation: 目的：分离和制备S - （ - ） - 氨氯地平的方法是简单且经济地分离和制备具有高光学纯度的S - （ - ） - 氨氯地平。 构成：制备化学式1的S - （ - ） - 氨氯地平化合物的方法包括：将外消旋氨氯地平与L-酒石酸在四氢呋喃溶剂中反应的步骤; 分离反应物沉淀和反应溶液的步骤; 使分离的反应溶液与D-酒石酸反应的步骤; （S） - （ - ） - 氨氯地平 - 半酒石酸盐-2THF与反应溶液反应的步骤; 和使沉淀物和碱反应的步骤。 含四氢呋喃的溶剂为四氢呋喃单溶剂。