公开(公告)号：JP2012021006A

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：JP2011177726

申请日：2011-08-15

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： FLENTGE CHARLES A ,  CHEN HUI-JU ,  DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  HUANG PEGGY P ,  KEMPF DALE J ,  KLEIN LARRY L ,  KRUEGER ALLAN C ,  MADIGAN DAROLD L ,  RANDOLPH JOHN T ,  SUN MINGHUA ,  YEUNG MING C ,  ZHAO CHEN

IPC: C07C311/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/221 ,  A61K31/277 ,  A61K31/325 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  A61P31/18 ,  C07C311/17 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/34 ,  C07D233/40 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/14 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D333/20 ,  C07D333/68 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  A61K2300/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an improved HIV protease inhibitor that is very potent, that has reduced side-effects and that is effective against resistant strains of HIV.SOLUTION: This invention relates to: a compound of formula (I) as the HIV protease inhibitor; or a pharmaceutically acceptable salt form, stereoisomer, ester, salt of the ester, prodrug, salt of the prodrug, or combination thereof.

Abstract translation: 要解决的问题：提供非常有效的改进的HIV蛋白酶抑制剂，其具有减少的副作用，并且对HIV的抗性菌株是有效的。 解决方案：本发明涉及：作为HIV蛋白酶抑制剂的式（I）化合物; 或其药学上可接受的盐形式，立体异构体，酯，酯的盐，前药，前药的盐或其组合。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2010065035A

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：JP2009208935

申请日：2009-09-10

Applicant: Abbott Lab ,  Enanta Pharmaceuticals Inc ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories ,  エナンタ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

Inventor： KU YIYIN ,  MCDANIEL KEITH F ,  CHEN HUI-JU ,  SHANLEY JASON P ,  KEMPF DALE J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  SUN YING ,  LIU DONG ,  GAI YONGHUA ,  OR YAT SUN ,  WAGAW SABLE H ,  ENGSTROM KEN ,  GRIEME TIM

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/473 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07K1/113 ,  C07D487/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a large cyclic compound, and to provide a method for using the large cyclic compound. SOLUTION: A pharmaceutical composition is provided. The composition comprises a compound, e.g., tert-butyl(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-2-(3-(benzo[d]thiazol-2-yl)quinoxalin-2-yloxy)-14a-(cyclopropylsulfonylcarbamoyl)-5,16-dioxo-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahydrocyclopropa[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diaza cyclopentadecin-6-yl carbamate or its pharmaceutically permissible salt, ester or prodrug, in combination with a pharmaceutically permissible carrier or excipient. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供大的环状化合物，并提供使用该大环状化合物的方法。 解决方案：提供药物组合物。 组合物包含化合物，例如（2R，6S，13aS，14aR，16aS，Z）-2-（3-（苯并[d]噻唑-2-基）喹喔啉-2-基氧基） （环丙基）-5,16-二氧代1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a，14,14A，15,16,16a十六[e]吡咯并[1,2 2-a] [1,4]二氮杂环戊烯-6-基氨基甲酸酯或其药学上允许的盐，酯或前药与药学上允许的载体或赋形剂组合。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2013227314A

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：JP2013092319

申请日：2013-04-25

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories ,  Enanta Pharmaceuticals Inc ,  エナンタ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

Inventor： KU YIYIN ,  MCDANIEL KEITH F ,  CHEN HUI-JU ,  SHANLEY JASON P ,  KEMPF DALE J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  SUN YING ,  LIU DONG ,  GAI YONGHUA ,  OR YAT SUN ,  WAGAW SABLE H ,  ENGSTROM KEN ,  GRIEME TIM

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/473 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07K1/113 ,  C07D487/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing a macrocyclic compound useful in treating hepatitis C infection.SOLUTION: The present invention provides a method for producing a macrocyclic compound represented by a skeleton of the following formula: 1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahydrocyclopropa[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a-carboxamide.

Abstract translation: 待解决的问题：提供一种生产用于治疗丙型肝炎感染的大环化合物的方法。解决方案：本发明提供一种由下式的骨架代表的大环化合物的制备方法：1,2,3,5 ，6,7,8,9,10,11,13a，14,14a，15,16,16a-十六氢环丙基[e]吡咯并[1,2-a] [1,4]二氮杂环十八碳-α-14a-甲酰胺。

公开(公告)号：JP2013163680A

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：JP2013092318

申请日：2013-04-25

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories ,  Enanta Pharmaceuticals Inc ,  エナンタ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

Inventor： KU YIYIN ,  MCDANIEL KEITH F ,  CHEN HUI-JU ,  SHANLEY JASON P ,  KEMPF DALE J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  SUN YING ,  LIU DONG ,  GAI YONGHUA ,  OR YAT SUN ,  WAGAW SABLE H ,  ENGSTROM KEN ,  GRIEME TIM

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07K1/113 ,  C07D487/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel macrocyclic compounds and to provide methods for using the macrocyclic compounds.SOLUTION: The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising compounds, or pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.

Abstract translation: 要解决的问题：提供新的大环化合物并提供使用大环化合物的方法。解决方案：本发明还涉及包含化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药与药学上可接受的载体的药物组合物 或赋形剂。

公开(公告)号：JP2012162526A

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：JP2012049246

申请日：2012-03-06

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： DEGOEY DAVID A ,  FLENTGE CHARLES A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  KEMPF DALE J ,  KLEIN LARRY L ,  YEUNG MING C ,  RANDOLPH JOHN T ,  WANG XIU C ,  YU SU

IPC: C07C311/16 ,  A61K31/27 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/661 ,  A61K45/00 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D207/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D233/64 ,  C07D261/12 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07F9/6506

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an improved HIV protease inhibitor that is very potent, that has minimal side-effect and is effective against resistance strains of HIV.SOLUTION: A compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof are disclosed. (in formula, A denotes an acetyl group substituted with a specified substituent, R, R, Rand Reach independently denotes alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, heterocycle, aryl, heteroaryl or the like and Rdenotes hydrogen and Rdenotes ORor Rdenotes hydrogen and Rdenotes OR, or Rand Rdenote -ORand Rdenotes hydrogen or a specifics substituent).

Abstract translation: 要解决的问题：提供非常有效的改进的HIV蛋白酶抑制剂，其具有最小的副作用并且对HIV的抗性株有效。 解决方案：公开了由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体。 （式中，A表示被特定取代基取代的乙酰基，R 2 ，R 3 和R 6 各自独立地表示烷基，烯基，环烷基，环烯基，杂环，芳基，杂芳基等，并且R SP SP = POST“> 4 表示氢，R 5 表示OR 16 或R 5 表示氢，R 4 表示OR 16 ，或者R 4 < / SP>和R 5 表示-OR 16 ，而R 16 表示 氢或特异性取代基）。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2013040178A

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：JP2012202967

申请日：2012-09-14

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  KLEIN LARRY L ,  KEMPF DALE J ,  WANG XIU C

IPC: C07F9/6512 ,  A61K31/661 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07F9/6539

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/661 ,  A61K2300/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide prodrugs of HIV (human immune virus) protease inhibitors, pharmaceutical compositions including the prodrugs, and a method for inhibiting HIV protease activity and treating HIV infection using the same.SOLUTION: Compounds represented by formulae (I), (II), (III) are used. Here, Lis bond, -C(O)-, or -C(O)O-; Lis -(CRR)m; m is 1, 2, 3, 4, or 5; Rand Rare independently selected from a group comprising H, and C1 to 12 alkyl; Rand Rare H, C1 to 12 alkyl or arylalkyl; q is 1 or 2; t is 1 or 2; Ma and Mb are Mor M; Mis Na+ or others; Mis Ca2+ or others; and A represents a specific compound.

Abstract translation: 要解决的问题：提供HIV（人免疫病毒）蛋白酶抑制剂的前药，包含前药的药物组合物，以及用于抑制HIV蛋白酶活性并用其治疗HIV感染的方法。 解决方案：使用由式（I），（II），（III）表示的化合物。 这里，L 1 是键，-C（O） - 或-C（O）O-; L 2 是 - （CR 1 R 2 ）m; m为1,2,3,4或5; R 1 和R 2 独立地选自包括H和C 1-12烷基的基团; R 3 和R 4 是H，C1至12烷基或芳基烷基; q为1或2; t为1或2; Ma和Mb为M 1 或M 2 ; M 1 是Na +或其他; M 2 是Ca2 +或其他; A表示特定的化合物。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2012136546A

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：JP2012046166

申请日：2012-03-02

Applicant: Abbott Lab ,  Enanta Pharmaceuticals Inc ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories ,  エナンタ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

Inventor： KU YIYIN ,  MCDANIEL KEITH F ,  CHEN HUI-JU ,  SHANLEY JASON P ,  KEMPF DALE J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  SUN YING ,  LIU DONG ,  GAI YONGHUA ,  OR YAT SUN ,  WAGAW SABLE H ,  ENGSTROM KEN ,  GRIEME TIM

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/473 ,  A61K31/498 ,  A61P31/14 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07K1/113 ,  C07D487/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel macrocyclic compounds, and to provide a method of using the macrocyclic compounds.SOLUTION: The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds represented by the following formula (I) or (I'), or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof, in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.

Abstract translation: 要解决的问题：提供新的大环化合物，并提供使用大环化合物的方法。 解决方案：本发明涉及药物组合物，其包含由下式（I）或（I'）表示的化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药与药学上可接受的载体或赋形剂的组合。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：WO2005058841A3

公开(公告)日：2006-03-09

申请号：PCT/US2004041658

申请日：2004-12-09

Applicant: ABBOTT LAB ,  DEGOEY DAVID A ,  FLENTGE CHARLES A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  KEMPF DALE J ,  KLEIN LARRY L ,  YEUNG MING C ,  RANDOLPH JOHN T ,  WANG XIU C ,  YU SU

Inventor： DEGOEY DAVID A ,  FLENTGE CHARLES A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  KEMPF DALE J ,  KLEIN LARRY L ,  YEUNG MING C ,  RANDOLPH JOHN T ,  WANG XIU C ,  YU SU

IPC: C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

Abstract: A compound of the formula (I) is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

Abstract translation: 公开了式（I）化合物作为HIV蛋白酶抑制剂。 还公开了用于抑制HIV感染的方法和组合物。

公开(公告)号：WO2010030359A8

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：PCT/US2009005082

申请日：2009-09-10

Applicant: ENANTA PHARM INC ,  ABBOTT LAB ,  KU YIYIN ,  MCDANIEL KEITH F ,  CHEN HUI-JU ,  SHANLEY JASON P ,  KEMPF DALE J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  SUN YING ,  LIU DONG ,  GAI YONGHUA ,  OR YAT SUN ,  WAGAW SABLE H ,  ENGSTROM KEN ,  GRIEME TIM ,  SHEIKH AHMAD ,  MEI JIANZHANG

Inventor： KU YIYIN ,  MCDANIEL KEITH F ,  CHEN HUI-JU ,  SHANLEY JASON P ,  KEMPF DALE J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  SUN YING ,  LIU DONG ,  GAI YONGHUA ,  OR YAT SUN ,  WAGAW SABLE H ,  ENGSTROM KEN ,  GRIEME TIM ,  SHEIKH AHMAD ,  MEI JIANZHANG

IPC: A61K38/00 ,  A61K38/12

CPC classification number: C07K1/113 ,  C07D487/04

Abstract: The present invention relates to novel macrocyclic compounds and methods of use thereof. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention, or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof, in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.

Abstract translation: 本发明涉及新的大环化合物及其使用方法。 本发明还涉及包含本发明化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药与药学上可接受的载体或赋形剂组合的药物组合物。

公开(公告)号：WO2007081517A3

公开(公告)日：2007-12-21

申请号：PCT/US2006048685

申请日：2006-12-20

Applicant: ABBOTT LAB ,  BETEBENNER DAVID A ,  DEGOEY DAVID A ,  MARING CLARENCE J ,  KRUEGER ALLAN C ,  IWASAKI NOBUHIKO ,  ROCKWAY TODD W ,  COOPER CURT S ,  ANDERSON DAVID D ,  DONNER PAMELA L ,  GREEN BRIAN E ,  KEMPF DALE J ,  LIU DACHUN ,  MCDANIEL KEITH F ,  MADIGAN DAROLD L ,  MOTTER CHRISTOPHER E ,  PRATT JOHN K ,  SHANLEY JASON P ,  TUFANO MICHAEL D ,  WAGNER ROLF ,  ZHANG RONG ,  MOLLA AKHTERUZZAMAN ,  MO HONGMEI ,  PILOT-MATIAS TAMI J ,  MASSE SHERIE VL ,  CARRICK ROBERT J ,  HE WEPING ,  LU LIANGJUN ,  GRAMPOVNIK DAVID J

Inventor： BETEBENNER DAVID A ,  DEGOEY DAVID A ,  MARING CLARENCE J ,  KRUEGER ALLAN C ,  IWASAKI NOBUHIKO ,  ROCKWAY TODD W ,  COOPER CURT S ,  ANDERSON DAVID D ,  DONNER PAMELA L ,  GREEN BRIAN E ,  KEMPF DALE J ,  LIU DACHUN ,  MCDANIEL KEITH F ,  MADIGAN DAROLD L ,  MOTTER CHRISTOPHER E ,  PRATT JOHN K ,  SHANLEY JASON P ,  TUFANO MICHAEL D ,  WAGNER ROLF ,  ZHANG RONG ,  MOLLA AKHTERUZZAMAN ,  MO HONGMEI ,  PILOT-MATIAS TAMI J ,  MASSE SHERIE VL ,  CARRICK ROBERT J ,  HE WEPING ,  LU LIANGJUN ,  GRAMPOVNIK DAVID J

IPC: C07D495/04 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D475/06 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: Compounds effective in inhibiting replication of Hepatitis C virus ("HCV") or other viruses are disclosed. This invention is also directed to compositions comprising such compounds, co-formulation or co-administration of such compounds with other anti-viral or therapeutic agents, processes and intermediates for the syntheses of such compounds, and methods of using such compounds for the treatment of HCV or other viral infections.