SILYL PHOSPHORYLATING REAGENTS AND METHODS OF USING THEM
    1.
    发明申请
    SILYL PHOSPHORYLATING REAGENTS AND METHODS OF USING THEM 审中-公开
    SILYL PHOSPHORYLATING试剂及其使用方法

    公开(公告)号:WO1992021689A1

    公开(公告)日:1992-12-10

    申请号:PCT/US1992004677

    申请日:1992-06-05

    Abstract: Novel silyl alcohols having bulky substituents bonded to the silicon, and the silyl group attached to a carbon include the preferred 2-silyl-ethan-1-ols. A method for synthesizing silyl substituted alcohols include hydrosilation of a vinylic ester, especially vinyl acetate, followed by hydrolysis in mild base. The silyl alcohols are useful in preparing phosphorylating reagents for phosphorylating an oligonucleotide. The phosphorylated intermediate bearing the silyl group may be separated from failure product on the basis of bulky substituents on the silyl protecting group, which is later removed, e.g. by fluoride ion.

    Abstract translation: 具有与硅结合的体积大的取代基的新型甲硅烷醇和连接到碳上的甲硅烷基包括优选的2-甲硅烷基 - 乙-1-醇。 合成甲硅烷基取代的醇的方法包括乙烯基酯,特别是乙酸乙烯酯的硅氢化,然后在温和的碱中水解。 甲硅烷醇可用于制备磷酸化寡核苷酸的磷酸化试剂。 承载甲硅烷基的磷酸化中间体可以基于甲硅烷基保护基团上的庞大的取代基与后续的产物分离,其随后被除去。 由氟离子。

    6-0-METHYL ERYTHROMYCIN D AND PROCESS FOR MAKING
    3.
    发明申请
    6-0-METHYL ERYTHROMYCIN D AND PROCESS FOR MAKING 审中-公开
    6-0-甲基红霉素D及其制备方法

    公开(公告)号:WO1997019095A1

    公开(公告)日:1997-05-29

    申请号:PCT/US1996015772

    申请日:1996-10-01

    CPC classification number: C07H17/08

    Abstract: An antibacterial compound is disclosed having formula (II), wherein R1 is loweralkyl or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof, processes and intermediates useful in the preparation of the above compounds, as well as compositions containing the same and methods for their use.

    Abstract translation: 公开了具有式(II)的抗菌化合物,其中R 1是低级烷基或其药学上可接受的盐,酯或前药,可用于制备上述化合物的方法和中间体,以及含有它们的组合物及其使用方法 。

    A PROCESS FOR SYNTHESIS OF SILYL ALCOHOLS
    4.
    发明申请
    A PROCESS FOR SYNTHESIS OF SILYL ALCOHOLS 审中-公开
    一种合成SILYL酒精的方法

    公开(公告)号:WO1992022561A1

    公开(公告)日:1992-12-23

    申请号:PCT/US1992004724

    申请日:1992-06-05

    CPC classification number: C07H21/00 C07F7/081 C07F7/083 C07F9/2408 Y02P20/55

    Abstract: Novel silyl alcohols having bulky substituents bonded to the silicon, and the silyl group attached to a carbon include the preferred 2-silyl-ethan-1-ols. A method for synthesizing silyl substituted alcohols include hydrosilation of a vinylic ester, especially vinyl acetate, followed by hydrolysis in mild base. The silyl alcohols are useful in preparing phosphorylating reagents for phosphorylating an oligonucleotide. The phosphorylated intermediate bearing the silyl group may be separated from failure product on the basis of bulky substituents on the silyl protecting group, which is later removed, e.g. by fluoride ion.

    SUBSTITUTED SILYL ALCOHOLS
    5.
    发明申请
    SUBSTITUTED SILYL ALCOHOLS 审中-公开
    取代的SILYL酒精

    公开(公告)号:WO1992022557A1

    公开(公告)日:1992-12-23

    申请号:PCT/US1992004723

    申请日:1992-06-05

    CPC classification number: C07H1/02 C07F7/081 C07F9/2408 Y02P20/55

    Abstract: Novel silyl alcohols having bulky substituents bonded to the silicon, and the silyl group attached to a carbon include the preferred 2-silyl-ethan-1-ols. A method for synthesizing substituted alcohols include hydrosilation of a vinylic ester, especially vinyl acetate, followed by hydrolysis in mild base. The silyl alcohols are useful in preparing phosphorylating reagents for phosphorylating an oligonucleotide. The phosphorylated intermediate bearing the silyl group may be separated from failure product on the basis of bulky substituents on the silyl protecting group, which is later removed, e.g. by fluoride ion.

    SILYL PHOSPHORYLATING REAGENTS AND METHODS OF USING THEM
    7.
    发明公开
    SILYL PHOSPHORYLATING REAGENTS AND METHODS OF USING THEM 失效
    甲硅烷Phosphorylierungreagens以及它们的使用方法。

    公开(公告)号:EP0592534A1

    公开(公告)日:1994-04-20

    申请号:EP92914479.0

    申请日:1992-06-05

    Abstract: Nouveaux alcools silyle ayant des substituants volumineux liés au silicium, et dont le groupe silyle est lié à un carbone, ces nouveaux alcools étant de préférence des 2-silyl-éthan-1-ols. Méthode de synthèse d'alcools à substitution silyle comportant l'hydrosilation d'un ester vinylique, notamment d'un acétate de vinyle, suivie d'une hydrolyse en base douce. Les alcools silyle sont utiles pour la préparation de réactifs de phosphorylation utilisés dans la phosphorylation d'oligonucléotides. L'intermédiaire phosphorylé portant le groupe silyle peut être séparé du produit défectueux sur la base des substituants volumineux se trouvant sur le groupe silyle protecteur, lequel est ultérieurement retiré, par un ion fluor par exemple.

    A PROCESS FOR SYNTHESIS OF SILYL ALCOHOLS
    8.
    发明公开
    A PROCESS FOR SYNTHESIS OF SILYL ALCOHOLS 失效
    用于生产SILYLALKOHOLEN。

    公开(公告)号:EP0591344A1

    公开(公告)日:1994-04-13

    申请号:EP92913568.0

    申请日:1992-06-05

    CPC classification number: C07H21/00 C07F7/0818 C07F7/083 C07F9/2408 Y02P20/55

    Abstract: L'invention concerne de nouveaux alcools de silyle ayant des substituants volumineux liés au silicium, et le groupe silyle rattaché au carbone, comprenant les 2-silyle-éthane-1-ols préférés. Un procédé de synthèse d'alcools à substitution au silyle comprend l'hydrosilation d'un ester vinylique, en particulier l'acétate de vinyle, suivi de l'hydrolyse dans une base faible. Les alcools de silyle sont utiles pour préparer des réactifs de phosphorylation pour phosphoryler un oligonucléotide. L'intermédiaire phosphorylé portant le groupe silyle peut être séparé d'un produit défaillant sur la base des substituants volumineux sur le groupe de protection silyle, qui est éliminé plus tard, p.ex. par ion fluor.

    SUBSTITUTED SILYL ALCOHOLS
    9.
    发明公开
    SUBSTITUTED SILYL ALCOHOLS 失效
    取代的SILYL ALCOHOLS

    公开(公告)号:EP0591302A1

    公开(公告)日:1994-04-13

    申请号:EP92912815.0

    申请日:1992-06-05

    CPC classification number: C07H1/02 C07F7/0818 C07F9/2408 Y02P20/55

    Abstract: L'invention concerne de nouveaux alcools de silyle ayant des substituants volumineux liés au silicium, et le groupe silyle rattaché au carbone, comprenant les 2-silyle-éthane-1-ols préférés. Un procédé de synthèse d'alcools à substitution silyle comprend l'hydrosylation d'un ester vinylique, en particulier l'acétate de vinyle, suivi de l'hydrolyse dans une base faible. Les alcools de silyle sont utiles pour préparer des réactifs de phosphorylation pour phosphoryler un oligonucléotide. L'intermédiaire phosphorylé portant le groupe silyle peut être séparé d'un produit défaillant sur la base des substituants volumineux sur le groupe de protection silyle, qui est éliminé plus tard, p.ex. par ion fluor.

    Abstract translation: 本发明涉及具有大体积硅键合取代基的新型甲硅烷基醇,并涉及包含优选的2-甲硅烷基乙烷-1-醇的与碳键合的甲硅烷基。 合成甲硅烷基取代的醇的方法包括将乙烯基酯,特别是乙酸乙烯酯进行氢化乙酰化,随后在弱碱中水解。 甲硅烷醇可用于制备磷酸化寡核苷酸的磷酸化试剂。 具有甲硅烷基的磷酸化中间体可以基于甲硅烷基保护基团上的大体积取代基从缺陷产物中分离,甲硅烷基保护基团随后例如通过氟离子除去。

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