公开(公告)号：WO1992021689A1

公开(公告)日：1992-12-10

申请号：PCT/US1992004677

申请日：1992-06-05

Applicant: ABBOTT LABORATORIES

Inventor： ABBOTT LABORATORIES ,  CELEBUSKI, Joseph, E. ,  JONES, Roger, A.

IPC: C07H19/10

CPC classification number: C07H21/00 ,  C07F7/081 ,  C07F9/2408 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  Y02P20/55

Abstract: Novel silyl alcohols having bulky substituents bonded to the silicon, and the silyl group attached to a carbon include the preferred 2-silyl-ethan-1-ols. A method for synthesizing silyl substituted alcohols include hydrosilation of a vinylic ester, especially vinyl acetate, followed by hydrolysis in mild base. The silyl alcohols are useful in preparing phosphorylating reagents for phosphorylating an oligonucleotide. The phosphorylated intermediate bearing the silyl group may be separated from failure product on the basis of bulky substituents on the silyl protecting group, which is later removed, e.g. by fluoride ion.

Abstract translation: 具有与硅结合的体积大的取代基的新型甲硅烷醇和连接到碳上的甲硅烷基包括优选的2-甲硅烷基 - 乙-1-醇。 合成甲硅烷基取代的醇的方法包括乙烯基酯，特别是乙酸乙烯酯的硅氢化，然后在温和的碱中水解。 甲硅烷醇可用于制备磷酸化寡核苷酸的磷酸化试剂。 承载甲硅烷基的磷酸化中间体可以基于甲硅烷基保护基团上的庞大的取代基与后续的产物分离，其随后被除去。 由氟离子。

公开(公告)号：EP0592534A1

公开(公告)日：1994-04-20

申请号：EP92914479.0

申请日：1992-06-05

Applicant: ABBOTT LABORATORIES

Inventor： CELEBUSKI, Joseph, E. ,  JONES, Roger, A.

IPC: C07F9 ,  C07F7 ,  C07H1 ,  C07H19 ,  C07H21 ,  C07H23

CPC classification number: C07H21/00 ,  C07F7/0818 ,  C07F9/2408 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  Y02P20/55

Abstract: Nouveaux alcools silyle ayant des substituants volumineux liés au silicium, et dont le groupe silyle est lié à un carbone, ces nouveaux alcools étant de préférence des 2-silyl-éthan-1-ols. Méthode de synthèse d'alcools à substitution silyle comportant l'hydrosilation d'un ester vinylique, notamment d'un acétate de vinyle, suivie d'une hydrolyse en base douce. Les alcools silyle sont utiles pour la préparation de réactifs de phosphorylation utilisés dans la phosphorylation d'oligonucléotides. L'intermédiaire phosphorylé portant le groupe silyle peut être séparé du produit défectueux sur la base des substituants volumineux se trouvant sur le groupe silyle protecteur, lequel est ultérieurement retiré, par un ion fluor par exemple.