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    PYRIMIDINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
    1.
    发明申请
    PYRIMIDINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS 审中-公开
    吡嗪衍生物作为激酶抑制剂

    公开(公告)号：WO2015006754A3

    公开(公告)日：2015-03-12

    申请号：PCT/US2014046442

    申请日：2014-07-11

    Applicant: ACEA BIOSCIENCES INC

    Inventor： XU XIAO ,  WANG XIAOBO ,  MAO LONG ,  ZHAO LI ,  XI BIAO

    IPC: C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D239/545 ,  C07D239/553 ,  C07D403/12 ,  C07D473/18 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

    CPC classification number: C07D239/545 ,  C07D239/553 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D473/18 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

    Abstract: The present invention relates to pharmaceutical compounds, compositions and methods, especially as they are related to compositions and methods for the treatment and/or prevention of a proliferation disorder, a cancer, a tumor, an inflammatory disease, an autoimmune disease, psoriasis, dry eye or an immunologically related disease, and in some embodiments diseases or disorders related to the dysregulation of kinase such as, but not limited to, EGFR (including HER), Alk, PDGFR, BLK, BMX/ETK, FLT3(D835Y), ITK, TEC, TXK, BTK, or JAK, and the respective pathways.

    Abstract translation: 本发明涉及药物化合物，组合物和方法，特别是因为它们与用于治疗和/或预防增殖病症，癌症，肿瘤，炎性疾病，自身免疫性疾病，银屑病，干性疾病的组合物和方法有关 眼睛或免疫相关疾病，在一些实施方案中，与激酶失调相关的疾病或病症，例如但不限于EGFR（包括HER），Alk，PDGFR，BLK，BMX / ETK，FLT3（D835Y），ITK ，TEC，TXK，BTK或JAK，以及各自的途径。

    Nuevos compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de proteína cinasas
    2.
    发明专利
    Nuevos compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de proteína cinasas 未知

    公开(公告)号：ES2618007T3

    公开(公告)日：2017-06-20

    申请号：ES13745491

    申请日：2013-07-11

    Applicant: ACEA BIOSCIENCES INC

    Inventor： XU XIAO ,  WANG XIAOBO ,  MAO LONG ,  ZHAO LI ,  XI BIAO

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00

    Abstract: Un compuesto de Fórmula (VIII):**Fórmula** en la que X1 es O, NH, S, CH2 o CF2; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6; R3 se selecciona de halo, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano y nitro; n es un número de cero a 4; R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 y -NR22R23; en donde el alquilo o cicloalquilo no está sustituido o está sustituido con hidroxilo o amino; y cada uno de R22 y R23 se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-6 o R22 y R23 pueden estar ligados para formar un anillo de 3 a 10 miembros; R5 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; R6 se selecciona de hidrógeno, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, hidroxilo, ciano y nitro; R7 se selecciona de hidrógeno, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, hidroxilo, ciano y nitro; R8 se selecciona de hidrógeno, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, hidroxilo, ciano y nitro; Q es CR9 o N;~ donde R9 se selecciona de hidrógeno, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, hidroxilo, ciano y nitro; R11 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; R12 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; R13 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, acilo C1-6, SO2-alquilo(C1-6), cicloalquilo C3-7 y arilo C6-20, en donde cada alquilo o arilo no está sustituido o está sustituido con hidroxilo, alcoxi C1-6 o halo; y -NR18R19 es**Fórmula** en donde R10 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; R15 es metilo no sustituido o es alquilo C2-4 no sustituido o sustituido con hidroxi, metoxi o halo; y m es 1 o 2; o es (b) donde R19 y R9 tomados juntos forman un anillo heteroarílico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 que no está sustituido o está sustituido con amino, hidroxilo o halo; y R18 es hidrógeno o alquilo C1-6 o está ausente para satisfacer la valencia del anillo heteroarílico; con la condición de que ni R6 ni R7 sea metoxi cuando -NR18R19 sea**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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