Pirimidil ciclopentanos como inhibidores de la proteína quinasa AKT

    公开(公告)号:ES2403284T3

    公开(公告)日:2013-05-17

    申请号:ES09700747

    申请日:2009-01-09

    Abstract: Compuesto de fórmula I:**Fórmula** y tautómeros, enantiómeros separados, diastereómeros separados, solvatos y sales de los mismos, en los que:R1 es H, CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, CH>=CH2, CH2OH, CF3, CHF2, CH2F, o cicloalquilo C3-C6; R2 es H, OH, OCH3 o F; R3 es H, F o CH3; cada R4 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, I, CN, (CH2)tNR10R10, (CH2)tOR10, (CH2)tC(O)R10,(CH2)tC(O)OR10, (CH2)tC(O)NR10R10, (CH2)tNR10C(O)R10, (CH2)tNR10C(O)OR10, (CH2)tNR10C(O)NR10R10, alquilo C1-C6, (CR10R10)t cicloalquilo C3-C8, (CR10R10)t heterociclilo C3-C6, (CR10R10)t arilo C6-C8, O(CR10R10)t arilo C6-C8,(CR10R10)t heteroarilo C3-C6, en los que dicho alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo estánopcionalmente sustituidos por uno o más F, Cl, Br, I, CN, alquilo C1-C3, CF3, OH o O(alquilo C1-C3); R5 es H, alquilo C1-C6, (CR10R10)tOR10, (CR10R10)tNR10R10, (CH2)t cicloalquilo C3-C8, (CH2)t arilo C6-C8, en los quedicho arilo está opcionalmente sustituido por F, Cl, Br o I; R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C6, (CR10R10)tOR10, (CR10R10)t arilo C6-C8; enlos que dicho arilo está opcionalmente sustituido por F, Cl, Br o I; R10 se selecciona independientemente entre H, OH, O(alquilo C1-C3), (CH2)tNR11R11, (CH2)tC(O)NR11R11,(CH2)tS(O)NR11R11, (CH2)tS(O)2NR11R11, alquilo C1-C6, (CH2)t cicloalquilo C3-C8, (CH2)t heterociclilo C3-C6, (CH2)tarilo C6-C8 y (CH2)t heteroarilo C3-C6, en los que dicho alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo estánopcionalmente sustituidos por uno o más F, Cl, Br, I, CN, alquilo C1-C3, CF3, OH, O(alquilo C1-C3); o dos R10 forman juntos oxo o un heterociclilo C3-C6; R11 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C3, OH, O-alquilo C1-C3, NH2, N(alquilo C1-C3)2; odos R11 forman juntos un heterociclilo C3-C6, opcionalmente sustituido por metilo o etilo; m y n son independientemente 1, 2 ó 3, siempre que m y n sean juntos 3, 4 ó 5; p es 0, 1, 2 ó 3; y cada t es independientemente 0, 1, 2, 3 ó 4.

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