公开(公告)号：CO4980862A1

公开(公告)日：2000-11-27

申请号：CO98061508

申请日：1998-10-22

Applicant: BASF AG

Inventor： LUBISCH WILFRIED ,  UTA DULLWEBER ,  DOROTHEA STARCK ,  STEINER GERD ,  BACH ALFRED ,  EMLING FRANZ ,  XAVIER GARCIA-LADON ,  TESCHENDORF HANS-JURGEN ,  KARSTEN WICKE

IPC: A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P5/00 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D471/00 ,  C07D471/04

Abstract: Derivados de tetrahidropiridopirimidinona 3-sustituidos de la fórmula (I)caracterizados porque uno de los radicales X, Y significa CH2 y el otro significa NR1 , R1 significa hidrógeno, (C1-6 ) alquilo ramificado o sin ramificar, CO-(C1-4 )-ALQUILO, CO2 -tBu, CO-arilo y un radical fenilalquilo C1-4 , que a su vez puede estar sustituido en el aromático por F, Cl, Br, Y, C1 -C4 alquilo, C1 -C4 alcoxi, trifluorometilo, hidroxi, amino, ciano o nitro. A Significa (C1 -10 )-alquiteno ramificado o sin ramificar, (C2 -10 )-alquileno lineal o ramificado, que comprende al menos un grupo 2, seleccionado de entre 0, S. NR2 ciclopropilo, CHOH, un enlace doble o triple, R2 significa hidrógeno y C1 -C4 alquilo B significa 4-piperidina, 4-tetrahidro- 1,2,3,6 piridina, 4-piperacina y los compuestos anulares correspondientes, amplios por un grupo metileno, realizándose el enlace entre A y B por vía de un átomo de N, y Ar significa fenilo, que eventualmente está sustituido por (C1-6 )alquilo ramificado o sin ramificar, O-(C1-6 )-alquilo ramificado o sin ramificar, OH, F, Cl, Br, I, trifluorometilo, NR2 2 , CO2 R2 , ciano o fenilo, tetralina, indano, aromáticos de alto grado de condensación como p. ej. naftalina, que eventualmente está sustituida por (C1-4 )-alquilo o O(C1-4 )-alquilo, entraceno o heterociclos aromáticos de 5 ó 6 miembros con 1 a 2 heteroátomos, heteroátomos seleccionados independientemente de entre O y N, y que pueden estar aún fusionados con otros radicales aromáticos, así como sus sales con ácidos fisiológicamente tolerados.

公开(公告)号：CO4980863A1

公开(公告)日：2000-11-27

申请号：CO98060934

申请日：1998-10-20

Applicant: BASF AG

Inventor： LUBISCH WILFRIED ,  UTA DULLWEBER ,  DOROTHEA STARCK ,  STEINER GERD ,  BACH ALFRED ,  EMLING FRANZ ,  XAVIER GARCIA-LADON ,  TESCHENDORF HANS-JURGEN ,  KARSTEN WICKE

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/495 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D275/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: Derivados de 1,2-benzisotiazol 2 sustituidos, de lafórmula (1)donde R1 , R2 significan, cada uno independientemente del otro, (C1-6 )alquilo, R3 , R4 significan, cada uno independientemente del otro, hidrógeno, (C1-6 )alquilo ramificado o sin ramificar, OH, O-(C1-6 )-alquilo ramificado o sin ramificar, F, Cl, Br, Y, trifluorometilo, NR5 R6 , CO2 R7 , nitro, ciano, pirrol, un radical fenilalquilo con 1 a 4 átomos de carbono, que a su vez puede estar sustituido en el aromático por F, Cl, Br, Y, C1 -C4 alquilo, C1 -C4 alcoxi, trifluorometilo, hidroxi, amino, ciano o nitro, R5 , R6 significan, cada uno independientemente de otro, hidrógeno, (C1-6 ) alquilo ramificado o sin ramificar, COPh, CO2 tBu, CO-(C1-4 ) alquilo o forman juntos un anillo de 5 ó 6 miembros, que eventualmente contiene otro nitrógeno (p. ej. piperacina), R7 significa hidrógeno y (C1-6 )alquilo ramificado o sin ramificar, A significa un (C1-6 )alquilo ramificado o sin ramificar, o un (C2-10 )-alquileno lineal o ramificado, que comprende al menos un gupo Z, que está seleccionado de entre O, S, NR7 ciclopropilo, CHOH, o un doble o triple enlace,B significa 4-piperidina, 4-tetrahidro-1,2,3,6 piridina, -4-piperacina y los compuestos anulares correspondientes ampliados por un grupo metileno, realizándose el enlace entre A y B por vía del átomo de nitrógeno, y Ar significa fenilo, que eventualmente está sustituido por (C1-6 )alquilo ramificado o sin ramificar, O-(C1-6 )-alquilo ramificado o sin ramificar, OH, F, Cl, Br, Y, trifluorometilo, NR5 R6 , CO2 R7 , ciano o fenilo, tetralina, indano, aromáticos de alto gado de condensación, como p. ej. naftalina, que eventualmente está sustituida por (C1-6 )alquilo o O(C1-4 )alquilo, antraceno o heterociclos aromáticos de 5 ó 6 miembros con uno a dos heteroátomos, seleccionados independientemente de O y N, y que pueden estar fusionados con otros radicales aromáticos, y sus enantiómeros y diastereómeros, sus formas tautómeras, asi como sus sales con ácido fisiológicamente tolerados.