DERIVADOS DE PIRIDO [3 ,4 :4,5] TIENO [2,3-D]PIRIMIDINA 3-SUSTITUIDOS Y SU OBTENCION

    公开(公告)号:CO4940481A1

    公开(公告)日:2000-07-24

    申请号:CO98033543

    申请日:1998-06-11

    Applicant: BASF AG

    Abstract: Derivados de 3,4,5,6,7,8- hexahidro-pirido [3´, 4´:4,5] tieno[2,3-d] pirimidina 3-sustituidos de la fórmula I:donde R1 significa un átomo de hidrógeno, un grupo C1 -C4 -alquilo, un grupo acetilo, un radical fenilalquilo C1 -C4 , pudiendo el aromático estar sustituido, eventualmente, por halógeno, grupos C1 -C4 -alquilo, trifluorometilo, hidroxi, C1 -C4 -alcoxi, amino-, ciano o nitro, o un radical fenilalcanona, pudiendo el grupo fenilo estar sustituido por halógeno.R2 significa un grupo fenilo, piridilo, pirimidinilo o piracinilo eventualmente mono o disustituido por átomos de halógeno, C1 -C4 -alquilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, hidroxi, C1 -C4 -alcoxi, amino-, monometilamino, dimetilamino, ciano o nitro, que puede estar anhelado con un núcleo benceno, que eventualmente está mono o disustituido por átomos de halógeno, C1 -C4 -alquilo, hidroxi, trifluorometilo C1 -C4 -alcoxi, amino, ciano- o nitro y contiene, eventualmente, un átomo de nitrógeno, o con un anillo de cinco o seis miembros que puede contener 1-2 átomos de oxígeno,A significa NH o un átomo de oxígeno, Y es CH2 , CH2 -CH2 , CH2 -CH2 -CH2 ó CH2 -CH,Z significa un átomo de nitrógeno, un átomo de carbono o CH, pudiendo el enlace entre Y y Z ser también un doble enlace, y n representa la cifra 2, 3 ó 4, así como sus sales con ácidos fisiológicamente toleradas.

    DERIVADOS DE 1,2, BENZISOTIAZOL 2-SUSTITUIDOS, SU OBTENCION Y USO

    公开(公告)号:CO4980863A1

    公开(公告)日:2000-11-27

    申请号:CO98060934

    申请日:1998-10-20

    Applicant: BASF AG

    Abstract: Derivados de 1,2-benzisotiazol 2 sustituidos, de lafórmula (1)donde R1 , R2 significan, cada uno independientemente del otro, (C1-6 )alquilo, R3 , R4 significan, cada uno independientemente del otro, hidrógeno, (C1-6 )alquilo ramificado o sin ramificar, OH, O-(C1-6 )-alquilo ramificado o sin ramificar, F, Cl, Br, Y, trifluorometilo, NR5 R6 , CO2 R7 , nitro, ciano, pirrol, un radical fenilalquilo con 1 a 4 átomos de carbono, que a su vez puede estar sustituido en el aromático por F, Cl, Br, Y, C1 -C4 alquilo, C1 -C4 alcoxi, trifluorometilo, hidroxi, amino, ciano o nitro, R5 , R6 significan, cada uno independientemente de otro, hidrógeno, (C1-6 ) alquilo ramificado o sin ramificar, COPh, CO2 tBu, CO-(C1-4 ) alquilo o forman juntos un anillo de 5 ó 6 miembros, que eventualmente contiene otro nitrógeno (p. ej. piperacina), R7 significa hidrógeno y (C1-6 )alquilo ramificado o sin ramificar, A significa un (C1-6 )alquilo ramificado o sin ramificar, o un (C2-10 )-alquileno lineal o ramificado, que comprende al menos un gupo Z, que está seleccionado de entre O, S, NR7 ciclopropilo, CHOH, o un doble o triple enlace,B significa 4-piperidina, 4-tetrahidro-1,2,3,6 piridina, -4-piperacina y los compuestos anulares correspondientes ampliados por un grupo metileno, realizándose el enlace entre A y B por vía del átomo de nitrógeno, y Ar significa fenilo, que eventualmente está sustituido por (C1-6 )alquilo ramificado o sin ramificar, O-(C1-6 )-alquilo ramificado o sin ramificar, OH, F, Cl, Br, Y, trifluorometilo, NR5 R6 , CO2 R7 , ciano o fenilo, tetralina, indano, aromáticos de alto gado de condensación, como p. ej. naftalina, que eventualmente está sustituida por (C1-6 )alquilo o O(C1-4 )alquilo, antraceno o heterociclos aromáticos de 5 ó 6 miembros con uno a dos heteroátomos, seleccionados independientemente de O y N, y que pueden estar fusionados con otros radicales aromáticos, y sus enantiómeros y diastereómeros, sus formas tautómeras, asi como sus sales con ácido fisiológicamente tolerados.

    COMPUESTOS DE TRIAZOL Y SU UTILIZACION

    公开(公告)号:CO5150227A1

    公开(公告)日:2002-04-29

    申请号:CO00001268

    申请日:2000-01-12

    Applicant: BASF AG

    Abstract: Compuestos de triazol de la fórmula general l. en dondeR1 representa H, alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente por OH, alquilo OC1-C6, halógeno o fenilo; cicloalquilo C3-C6 o fenilo;R2 representa H, alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente por OH, alquilo OC1-C6, halógeno o fenilo; alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, halógeno, CN, COOR3, CONR3R4, NR3R4, SO2R3, SO2NR3R4, o un resto aromático, seleccionado entre fenilo, nafiilo y un resto heterocíclico de 5 o 6 miembros con 1, 2, 3 o 4 heteroátomos, seleccionados independientemente uno de otro entre O, N y S; pudiendo presentar eI resto aromático uno o dos sustituyentes, seleccionados independientemente uno de otro entre alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente por OH, alquilo OC1-C6, halógeno o fenilo; alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, halógeno, CN, COR3, NR3R4, NO2, SO2R3, S02NR3R4 y fenilo sustituido opcionalmente por uno o dos restos seleccionados independientemente uno de otro alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, NR3R4, CN, CF3, CHF2 o halógeno;R3 y R4 representan independientemente uno de otro H, alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente por 0H, alquilo OC1-C6, halógeno o fenilo; o fenilo;A representa alquileno C4-C10 o alquileno C3-C10, que comprende por lo menos un grupo Z, seleccionado entre O, S, CONR3, COO, CO, cicloalquilo C3-C6 y un enlace doble o triple;B significa un resto de la fórmula siguiente: En dondeX representa CH2 o CH2CH2;R6, R7 y R8 seleccionados independientemente uno de otro entre H; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por OH,- 2 -alquilo OC1-C6 opcionalmente sustituido por amino, mono- o di-alquilamino C1-C4; alquiltio C1-C6, halógeno o fenilo; OH, alcoxi C1-C6, OCF3, OSO2CF3, SH, alquiltio C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halógeno, CN, NO2, CO2R3, SO2R3, SO2NR3R4, en donde R3 y R4 tienen el significado arriba mencionado y junto con el átomo de N, al cual están ligados, pueden formar también un heterociclo saturado o no saturado con 5 a 7 átomos del anillo y 1 o 2 heteroátomos N;CONR3R4, NHSO2R3, NR3R4, un anillo aromático o no aromático carbocíclico de 5 o 6 miembros y un anillo aromático o no aromático heterocíclico de 5 o 6 miembros con 1 o 2 heteroátomos, seleccionados independientemente uno de otro entre O, N y S; pudiendo presentar el anillo carbocíclico o heterocíclico uno o dos substituyentes seleccionados independientemente uno de otro entre alquilo C1-C6, fenilo, fenoxi, halógeno, alcoxi C1-C6, OH, NO2, CF3 y CHF2, y pudiendo dos de los substituyentes R6, R7 y R8 junto con el átomo de carbono del anillo fenilo, al cual están unidos, formar un anillo fenilo, ciclo pentilo o ciclohexilo condensado al anillo fenilo, en donde uno o dos de los grupos CH o CH2 pueden ser reemplazados por un átomo de nitrógeno, o un grupo NH o N-alquilo C1-C6;así como también sus sales con ácidos fisiológicamente compatibles.

    DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRIDOPIRIMIDINONA 3-SUSTITUIDOS .

    公开(公告)号:CO4980862A1

    公开(公告)日:2000-11-27

    申请号:CO98061508

    申请日:1998-10-22

    Applicant: BASF AG

    Abstract: Derivados de tetrahidropiridopirimidinona 3-sustituidos de la fórmula (I)caracterizados porque uno de los radicales X, Y significa CH2 y el otro significa NR1 , R1 significa hidrógeno, (C1-6 ) alquilo ramificado o sin ramificar, CO-(C1-4 )-ALQUILO, CO2 -tBu, CO-arilo y un radical fenilalquilo C1-4 , que a su vez puede estar sustituido en el aromático por F, Cl, Br, Y, C1 -C4 alquilo, C1 -C4 alcoxi, trifluorometilo, hidroxi, amino, ciano o nitro. A Significa (C1 -10 )-alquiteno ramificado o sin ramificar, (C2 -10 )-alquileno lineal o ramificado, que comprende al menos un grupo 2, seleccionado de entre 0, S. NR2 ciclopropilo, CHOH, un enlace doble o triple, R2 significa hidrógeno y C1 -C4 alquilo B significa 4-piperidina, 4-tetrahidro- 1,2,3,6 piridina, 4-piperacina y los compuestos anulares correspondientes, amplios por un grupo metileno, realizándose el enlace entre A y B por vía de un átomo de N, y Ar significa fenilo, que eventualmente está sustituido por (C1-6 )alquilo ramificado o sin ramificar, O-(C1-6 )-alquilo ramificado o sin ramificar, OH, F, Cl, Br, I, trifluorometilo, NR2 2 , CO2 R2 , ciano o fenilo, tetralina, indano, aromáticos de alto grado de condensación como p. ej. naftalina, que eventualmente está sustituida por (C1-4 )-alquilo o O(C1-4 )-alquilo, entraceno o heterociclos aromáticos de 5 ó 6 miembros con 1 a 2 heteroátomos, heteroátomos seleccionados independientemente de entre O y N, y que pueden estar aún fusionados con otros radicales aromáticos, así como sus sales con ácidos fisiológicamente tolerados.

    DERIVADOS DE 3,4,5,7-TETRAHIDRO-PIRROLO(3´, 4´:4,5)-TIENO [2,3-d] PIRIMIDINA 3-SUSTITUIDOS

    公开(公告)号:CO4960665A1

    公开(公告)日:2000-09-25

    申请号:CO98045546

    申请日:1998-08-10

    Applicant: BASF AG

    Abstract: Derivados de 3,4,5,7- tetrahidro-pirrolo[3´,4´5]-tieno[2,3-d]pirimidina 3-sustituidos de la fórmula I donde R1 significa un átomo de hidrógeno, un grupo C1 -C4 -alquilo, un grupo acetilo, un radical fenilalquilo C1 -C4 , pudiendo el aromático estar sustituido, eventualmente, por halógeno, un grupo C1 -C4 -alquilo, trifluorometilo, hidroxi, C1 -C4 -alcoxi, amino, ciano o nitro, o un radical de carboxilato de C1 -C3 -alquilo, R2 significa un grupo fenilo, pirrodilo, pirimidinilo o piracinilo eventualmente mono o disustituido por átomos de halógeno, grupos C1 -C4 - alquilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, hidroxi, C1 -C4 -alcoxi, amino, monometilamino, dimetilamino, ciano o nitro, que puede estar anelado con un núcleo benceno que puede estar mono o disustituido, eventualmente por átomos de halógeno, grupos C1 -C4 - alquilo, hidroxi, trifluorometilo, C1 -C4 -alcoxi, amino, ciano o nitro y que puede contener, eventualmente, un átomo de nitrógeno, o que puede estar anhelado con un anillo de cinco o seis miembros que puede contener 1 a 2 átomos de oxígeno, A representa NH o un átomo de oxígeno, Y significa CH2 , CH2 -CH2 , CH2 -CH2 -CH2 o bien CH2 -CH, Z significa un átomo de nitrógeno, un átomo de carbono o CH, pudiendo el enlace entre Y y Z también puede ser un doble enlace, y n representa los números 2, 3 ó 4 y sus sales con ácidos fisiológicamente tolerados.

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