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公开(公告)号:BR112018015833A2
公开(公告)日:2018-12-26
申请号:BR112018015833
申请日:2017-02-02
Applicant: BASF SE
Inventor: ANDREAS WOELFERT , MICHAEL PUHL , STEPHANIE RENZ , WOLFGANG SIEGEL
Abstract: a presente invenção refere-se a um processo para produzir 2?-o-fucosil-lactose, aos intermediários obteníveis por esse processo e ao uso desses intermediários. a produção compreende a reação de uma fucose protegida da fórmula geral (i) com um iodeto de tri(c1-c6-alquil)silila para gerar uma 1-iodofucose protegida seguida pela reação da 1-iodofucose protegida com um composto da fórmula geral (ii), na presença de pelo menos uma base e desproteção do produto de acoplamento obtido para obter 2?-o-fucosil-lactose. as variáveis são definidas da seguinte forma: ra e rb são idênticos ou diferentes e representam -c(=o)-c1-c6-alquila ou -c(=o)-fenila, em que a fenila é não substituída ou compreende opcionalmente 1 a 5 substituintes, ou ra e rb representam, em conjunto, um radical (c=o) ou um radical metileno substituído c(rdre) , rc representa um radical rsi ou benzila, em que a benzila é não substituída ou porta opcionalmente 1, 2 ou 3 substituintes, rsi representa um radical da fórmula sirfrgrh, em que rf, rg e rh são idênticos ou diferentes e representam, por exemplo, c1 c8 alquila, r1 representa um radical -c(=o)-r11 ou um radical sir12r13r14, r2 são idênticos ou diferentes e representam, por exemplo, c1-c8-alquila, r3 são idênticos ou diferentes e representam, por exemplo, c1-c8-alquila, ou ambos os radicais r3 representam, em conjunto, c1-c4-alquenila linear que é não substituída ou porta 1 a 6 grupos metila como substituintes.
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公开(公告)号:MX2018009515A
公开(公告)日:2018-09-05
申请号:MX2018009515
申请日:2017-02-02
Applicant: BASF SE
Inventor: WOLFGANG SIEGEL , STEPHANIE RENZ , MICHAEL PUHL , ANDREAS WOELFERT
Abstract: La presente invención se refiere a un método para preparar 2'-O-fucosil lactosa, en donde los intermediarios se obtienen mediante este método y el uso de estos intermediarios. La preparación comprende la reacción de una fucosa protegida de la Fórmula general (I) con un yoduro de tri(C1-C6-alquil)sililo para obtener una 1-iodofucosa protegida, y luego la reacción de la 1-iodofucosa protegida con un compuesto de la Fórmula general (II), en presencia de al menos una base, y la desprotección del producto de acoplamiento resultante para obtener 2'-O-fucosil lactosa. (ver Formulas). En este contexto, las variables se definen de la siguiente manera: Ra y Rb son iguales o diferentes, y son -C(=O)-C1-C6-alquilo o -C(=O)-fenilo, en donde dicho fenilo es no sustituido o tiene, opcionalmente, 1 a 5 sustituyentes, o Ra y Rb juntos son un radical (C=O) o un radical metileno sustituido C(RdRe), Rc es un radical RSi o es bencilo, en donde dicho bencilo es no sustituido o tiene, opcionalmente, 1, 2 o 3 sustituyentes, RSi es un radical de la Fórmula SiRfRgRh, en donde Rf, Rg y Rh son iguales o diferentes y son C1-C8-alquilo, por ejemplo, R1 es un radical -C(=O)-R11 o un radical SiR12R13R14, R2 son iguales o diferentes y son C1-C8-alquilo, por ejemplo; R3 son iguales o diferentes y son, por ejemplo, C1-C8-alquilo, o ambos radicales R3 juntos forman un C1-C4-alquenilo lineal, que es no sustituido o tiene 1 a 6 grupos metilo como sustituyentes.
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