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    1.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：AT277916T

    公开(公告)日：2004-10-15

    申请号：AT95903870

    申请日：1994-12-21

    Applicant: CELLTECH R&D LTD

    Inventor： WARRELLOW GRAHAM JOHN ,  BOYD EWAN CAMPBELL ,  ALEXANDER RIKKI PETER ,  EATON MICHAEL ANTHONY WILLIAM

    IPC: A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/64 ,  C07D231/20 ,  C07D261/12

    Abstract: Compounds of general formula (1): (1) wherein Y is a halogen atom or a group -OR1 where R1 is an optionally substituted alkyl group; X is -O-, -S- or -N(R8)-, where R8 is a hydrogen atom or an alkyl group; R2 is an optionally substituted alkyl, alkenyl, cycloalkyl or cycloalkenyl group; R3 is a hydrogen or halogen atom or an -OR9 group, where R9 is a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl, alkenyl, alkoxyalkyl, or alkanoyl group, or a formyl, carboxamido or thiocarboxamido group; R4 is a group -(CH2)nAr, where Ar is a monocyclic or bicyclic aryl group optionally containing one or more heteroatoms selected from oxygen, sulphur or nitrogen atoms and n is zero or an integer 1,2 or 3; R5 is a C3-9 carbocyclic ketone optionally containing one or more heteroatoms selected from oxygen, sulphur or nitrogen atoms; R6 is a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl group; R7 is a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl group; and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof. Compounds according to the invention are potent and selective phosphodiesterase type IV inhibitors and are useful in the prophylaxis and treatment of diseases such as asthma where an unwanted inflammatory response or muscular spasm is present.

    DERIVADOS DE FENILO TRISUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PDE IV.
    4.
    发明专利
    DERIVADOS DE FENILO TRISUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PDE IV. 未知

    公开(公告)号：ES2238681T3

    公开(公告)日：2005-09-01

    申请号：ES95922635

    申请日：1995-06-21

    Applicant: CELLTECH R&D LTD

    Inventor： WARRELLOW GRAHAM JOHN ,  BOYD EWAN CAMPBELL ,  ALEXANDER RIKKI PETER

    IPC: A61K31/395 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61P43/00 ,  C07C1/26 ,  C07C1/32 ,  C07C15/02 ,  C07C15/12 ,  C07C17/263 ,  C07C25/02 ,  C07C25/18 ,  C07C43/20 ,  C07C49/753 ,  C07C57/30 ,  C07C59/64 ,  C07C69/76 ,  C07C291/04 ,  C07C311/15 ,  C07D213/30 ,  C07D213/89 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D409/12 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00

    Abstract: SE DESCRIBEN COMPOSICIONES DE FORMULA GENERAL (1), FORMULA EN DONDE =W- ES (1) =C(()Y())- DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO, O UN ALQUILO O UN GRUPO -XR{SUP,A} DONDE X ES -O-, S(()O()){SUB,M}- [DONDE M ES CERO O UN ENTERO DE VALOR 1 O 2], O -N(()R{SUP,B}())- [DONDE R{SUP,B} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO] Y R{SUP,A} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O, (2) =N-; L ES (1) UN GRUPO -C(()R())=C(()R{SUP,1}())(()R{SUP,2}()) O [[]-CH(()R())[]]{SUB,N}CH(()R{SUP,1}())(()R{SUP,2}()); ES (2) UN GRUPO -(()X{SUP,A}()){SUB,N}ALK''AR'', O ALK''X{SUP,A}AR''; O ES (3) X{SUP,A}R{SUP,1}; Z ES UN GRUPO (A), (B), (C) O (D) EN DONDE AR ES UN GRUPO ARILO MONOCICLICO O BICICLICO QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UNO O MAS HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE ATOMOS DE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; Z{SUP,1} ES UN GRUPO NR{SUP,12}C(()O())- [DONDE R{SUP,12} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO (()ALK()){SUB,T}AR], -C(()O())NR{SUP,12-}, -NR{SUP,12}C(()S())-, -C(()S())NR{SUP,12-}, -C=C-, -NR{SUP,12}SO{SUB,2-}, O SO{SUB,2}NR{SUP,12}; ALK ES UNA CADENA DE ALQUILO RECTA O RAMIFICADA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA POR UN ATOMO O GRUPO X; T ES CERO O UN ENTERO DE VALOR 1, 2 O 3; R{SUP,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR O UN GRUPO ALQUILO RECTO O RAMIFICADO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO OR{SUP,11} [DONDE R{SUP,11} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, ALCOXIALQUILO, ALCANOILO, FORMILO, CARBOXAMIDA O TIOCARBOXAMIDA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO]; R{SUP,4} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, -CO{SUB,2}R{SUP,8}, CSNR{SUP,9}R{SUP,10, -CN, -CH{SUB,2}CN, O (()CH{SUB,2}()){SUB,T}AR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO DONDE T ES CERO O UN ENTERO DE VALOR 1, 2 O 3 Y AR ES UN GRUPO ARILO MONOCICLICO O BICICLICO QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UNO O MAS HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE ATOMO DE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; CON TAL DE QUE CUANDO L SEA UN GRUPO DE TIPO (2) O (3), ENTONCES Z SEA UN GRUPO DEL TIPO (A) O TIPO (B) EN EL QUE R{SUP,4} ES UN GRUPO (()CH{SUB,2}()){SUB,T}AR; R{SUP,5} ES UN GRUPO (()CH{SUB,2}()){SUB,T}AR; R{SUP,6} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR, O UN ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO CO{SUB,2}R{SUP,8}, -CONR{SUP,9}R{SUP,10}, -CSNR{SUP,9}R{SUP,10}, -CN O -CH{SUB,2}CN; R{SUP,7} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR, UN GRUPO ALQUILO RECTO O RAMIFICADO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO OR{SUP,C} DONDE R{SUP,C} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO O ALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN GRUPO ALCOXIALQUILO, ALCANOILO, FORMILO, CARBOXAMIDA O TIOCARBOXAMIDA; Y LAS SALES, SOLVATOS, HIDRATOS, PROFARMACOS Y N-OXIDOS DE LOS MISMOS. COMPOSICIONES DE ACUERDO CON LA INVENCION SON INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA TIPO IV Y SON UTILES EN LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES COMO EL ASMA DONDE ESTAN PRESENTES RESPUESTAS INFLAMATORIAS O ESPASMOS MUSCULARES NO DESEADOS.

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