公开(公告)号：JP2009108077A

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：JP2008289687

申请日：2008-11-12

Applicant: Childrens Medical Center Corp ,  ザ チルドレンズ メディカル センター コーポレイション

Inventor： TRESTON ANTHONY ,  SHAH JAMSHED H ,  D AMATO ROBERT J ,  HUNSUCKER KIMBERLY A ,  ROUGAS JOHN ,  CONNER BARRY P ,  PRIBLUDA VICTOR ,  SWARTZ GLENN M

IPC: C07D211/88 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/02 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/454

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide intermediates for new and useful analogs of 4-amino-thalidomide.
SOLUTION: These analogs include S(-)-4-amino-thalidomide and R(+)-4-amino-thalidomide. A method for obtaining R(+) or R(-) (2-benzyloxycarbonylamino)-glutarimide as an intermediate is a method comprising cyclizing N-benzyloxycarbonylglutamine with carbonyldiimidazole in tetrahydrofuran.
COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：为4-氨基 - 沙利度胺的新的和有用的类似物提供中间体。 解决方案：这些类似物包括S（ - ） - 4-氨基 - 沙利度胺和R（+） - 4-氨基 - 沙利度胺。 获得R（+）或R（ - ）（2-苄氧基羰基氨基） - 戊二酰亚胺作为中间体的方法是包括在四氢呋喃中使N-苄氧羰基谷氨酰胺与羰基二咪唑环化的方法。 版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

公开(公告)号：WO02064083A3

公开(公告)日：2003-08-14

申请号：PCT/US0145229

申请日：2001-11-30

Applicant: CHILDRENS MEDICAL CENTER ,  TRESTON ANTHONY ,  SHAH JAMSHED H ,  D AMATO ROBERT J ,  HUNSUCKER KIMBERLY A ,  ROUGAS JOHN ,  CONNER BARRY P ,  PRIBLUDA VICTOR ,  SWARTZ GLENN M

Inventor： TRESTON ANTHONY ,  SHAH JAMSHED H ,  D AMATO ROBERT J ,  HUNSUCKER KIMBERLY A ,  ROUGAS JOHN ,  CONNER BARRY P ,  PRIBLUDA VICTOR ,  SWARTZ GLENN M

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/02 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/454

Abstract: The invention provides new and useful analogs of 3-amino-thalidomide. These analogs include S(-)-3-amino-thalidomide and R(+)-3-amino-thalidomide. The invention also provides processes for making these analogs. Further, the invention provides methods for inhibiting angiogenesis and treating angiogenesis-associated diseases, including cancer and macular degeneration, by administering these compounds.

Abstract translation: 本发明提供3-氨基 - 沙利度胺的新的和有用的类似物。 这些类似物包括S（ - ） - 3-氨基 - 沙利度胺和R（+） - 3-氨基 - 沙利度胺。 本发明还提供了制备这些类似物的方法。 此外，本发明提供了通过施用这些化合物来抑制血管生成和治疗血管生成相关疾病（包括癌症和黄斑变性）的方法。

公开(公告)号：CA2430669C

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：CA2430669

申请日：2001-11-30

Applicant: CHILDRENS MEDICAL CENTER

Inventor： TRESTON ANTHONY ,  SHAH JAMSHED H ,  D AMATO ROBERT J ,  HUNSUCKER KIMBERLY A ,  ROUGAS JOHN ,  CONNER BARRY P ,  PRIBLUDA VICTOR ,  SWARTZ GLENN M

IPC: A61K31/4035 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/02 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02

Abstract: The invention provides new and useful analogs of 3-amino-thalidomide. These analogs include S(-)-3-amino-thalidomide and R(+)-3-amino-thalidomide. The invention also provides processes for making these analogs. Further, the invention provides methods for inhibiting angiogenesis and treating angiogenesis-associated diseases, including cancer and macular degeneration, by administering these compounds.

公开(公告)号：DE60130799D1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：DE60130799

申请日：2001-11-30

Applicant: CHILDRENS MEDICAL CENTER

Inventor： TRESTON ANTHONY ,  SHAH JAMSHED H ,  D AMATO ROBERT J ,  HUNSUCKER KIMBERLY A ,  ROUGAS JOHN ,  CONNER BARRY P ,  PRIBLUDA VICTOR ,  SWARTZ GLENN M

IPC: A61K31/445 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/02 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02

公开(公告)号：DE60130799T2

公开(公告)日：2008-07-17

申请号：DE60130799

申请日：2001-11-30

Applicant: CHILDRENS MEDICAL CENTER

Inventor： TRESTON ANTHONY ,  SHAH JAMSHED H ,  D AMATO ROBERT J ,  HUNSUCKER KIMBERLY A ,  ROUGAS JOHN ,  CONNER BARRY P ,  PRIBLUDA VICTOR ,  SWARTZ GLENN M

IPC: A61K31/445 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/02 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02

公开(公告)号：AU2002253795B2

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：AU2002253795

申请日：2001-11-30

Applicant: CHILDRENS MEDICAL CENTER

Inventor： HUNSUCKER KIMBERLY A ,  CONNER BARRY P ,  PRIBLUDA VICTOR ,  SHAH JAMSHED H ,  ROUGAS JOHN ,  AMATO ROBERT J D ,  TRESTON ANTHONY ,  SWARTZ GLENN M

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/02 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02

公开(公告)号：NZ531294A

公开(公告)日：2005-11-25

申请号：NZ53129402

申请日：2002-08-06

Applicant: CHILDRENS MEDICAL CENTER ,  ENTREMED INC

Inventor： SHAH JAMSHED H ,  CONNER BARRY P ,  SWARTZ GLENN M ,  HUNSUCKER KIMBERLY A ,  ROUGAS JOHN ,  D AMATO ROBERT ,  PRIBLUDA VICTOR ,  TRESTON ANTHONY

IPC: A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  C07D401/04 ,  A61P35/00

Abstract: An angiogenesis-inhibiting compound is described to be used for the manufacture of a composition for the treatment of undesired angiogenesis in a human or animal. The undesired angiogenesis is disclosed to be associated with diseases such as retinal/choroidal neovascularization, corneal neovascularization, retinopathy of prematurity, or neovascular glaucoma. The compound comprises the formula A, B, or C, or combinations thereof, wherein: R1 is independently -H, -OH, -CH3, -CH2OZ, -CH2OCONZ, or -CH2Z, wherein Z is H or -(CH2)n-H, where n is 1-10; R2 is independently selected from -NH-NH2, -NH-OH, -NH-OR3, -N=N-R3, -N(R3)2, -NHCOH, -NHCOCH3, pyrazolidine, or imidazoline; and R3- is independently selected from pyrazolidine, pyrazoline, tetrazole, imidazole, pyrazole, piprazine, or imidazoline.

公开(公告)号：MXPA03004699A

公开(公告)日：2005-01-25

申请号：MXPA03004699

申请日：2001-11-30

Applicant: CHILDRENS MEDICAL CENTER

Inventor： SWARTZ GLENN M

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/02 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61K00/00

Abstract: La invencion propone analogos de 3-amino-talidomida novedosos y utiles. Estos analogos incluyen S (-)-3-amino- talidomida y R (-)-3-amino-talidomida. La invencion tambien proporciona los procesos para preparar estos analogos. Ademas, la invencion proporciona los metodos para inhibir angiogenesis y tratar enfermedades asociadas con la angiogenesis, incluido el cancer y degeneracion macular, mediante la administracion de estos compuestos.

公开(公告)号：AU749356B2

公开(公告)日：2002-06-27

申请号：AU4183799

申请日：1999-05-11

Applicant: CHILDRENS MEDICAL CENTER

Inventor： SHAH JAMSHED H ,  SWARTZ GLENN M ,  PAPATHANASSIU ADONIA E ,  FOGLER WILLIAM E ,  MADSEN JOHN W ,  GREEN SHAWN J ,  AMATO ROBERT J D

IPC: A61K31/4035 ,  A61K31/403 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D209/46

公开(公告)号：NZ526683A

公开(公告)日：2008-03-28

申请号：NZ52668301

申请日：2001-11-30

Applicant: CHILDRENS MEDICAL CENTER

Inventor： TRESTON ANTHONY ,  SHAH JAMSHED H ,  D AMATO ROBERT J ,  HUNSUCKER KIMBERLY A ,  ROUGAS JOHN ,  CONNER BARRY P ,  PRIBLUDA VICTOR ,  SWARTZ GLENN M

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/02 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02

Abstract: A method of preparing S(-)-4-amino-thalidomide comprising: (a) contacting 3-nitrophthalic anhydride with S(-)-2-amino-glutarimide hydrobromide under conditions sufficient to form S(-)-4-nitro-thalidomide; and (b) reducing the S(-)-4-nitro-thalidomide under conditions sufficient to form S(-)-4-amino-thalidomide is disclosed; and similarly a method of preparing R(+)-4-amino-thalidomide comprising: (a) contacting 3-nitrophthalic anhydride with R(+)-2-amino-glutarimide hydrobromide under conditions sufficient to form R(+)-4-nitro-thalidomide; and (b) reducing the R(+)-4-nitro-thalidomide under conditions sufficient to form R(+)-4-amino-thalidomide is disclosed. These compounds are suitable for inhibiting angiogenesis and treating angiogenesis-associated diseases, including cancer and macular degeneration.