Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo

    公开(公告)号:ES2661444T3

    公开(公告)日:2018-04-02

    申请号:ES11878563

    申请日:2011-12-28

    Applicant: FUJIFILM CORP

    Abstract: Un derivado de nicotinamida que es: 6-(((1R,2S)-2-aminociclohexil)amino)-2-((3-(dimetilamino)-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 6-(((1R,2S)-2-amino-1-ciclobutilpropil)amino)-5-fluoro-2-((1-metil-1H-indazol-6-il)amino)nicotinamida; 6-(((2R,3S)-3-aminopentan-2-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-4-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 6-(((3R,4S)-4-aminohexan-3-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-4-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-amino-5-metilhexan-3-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-6-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 10 6-(((1R,2S)-2-amino-1-ciclobutilpropil)amino)-5-fluoro-2-((6-metoxi-5-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3- il)amino)nicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-amino-5-metilhexan-3-il)amino)-5-fluoro-2-((1-metil-1H-indazol-4-il)amino)nicotinamida; 6-(((2S,3S)-3-amino-1-metoxibutan-2-il)amino)-2-((3-(dimetilamino)-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)-5- fluoronicotinamida; 6-(((2S,3S)-3-amino-1-metoxibutan-2-il)amino)-5-fluoro-2-((3-metoxi-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)nicotinamida; 6-(((1R,2S)-2-aminociclohexil)amino)-5-fluoro-2-((3-metoxi-1-(2-metoxietil)-1H-indazol-5-il)amino)nicotinamida; (R)-6-((1-amino-4-metilpentan-2-il)amino)-5-fluoro-2-((3-metoxi-1-(2-metoxietil)-1H-indazol-5- il)amino)nicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-aminopentan-3-il)amino)-5-fluoro-2-((3-metoxi-1-(2-metoxietil)-1H-indazol-5-il)amino)nicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-aminohexan-3-il)amino)-5-fluoro-2-((3-metoxi-1-(2-metoxietil)-1H-indazol-5-il)amino)nicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-amino-5-metilhexan-3-il)amino)-5-fluoro-2-((3-metoxi-1-(2-metoxietil)-1H-indazol-5- il)amino)nicotinamida; 6-(((1R,2S)-2-aminociclohexil)amino)-2-((3-(dimetilamino)-2-metil-2H-indazol-5-il)amino)-5-fluoronicotinamida; (R)-6-((1-amino-4-metilpentan-2-il)amino)-5-fluoro-2-((1-(2-metoxietil)-3-metil-1H-indazol-5-il)amino)nicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-aminopentan-3-il)amino)-5-fluoro-2-((1-(2-metoxietil)-3-metil-1H-indazol-5-il)amino)nicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-aminohexan-3-il)amino)-5-fluoro-2-((1-(2-metoxietil)-3-metil-1H-indazol-5-il)amino)nicotinamida; 6-(((1R,2S)-2-amino-1-ciclopropilpropil)amino)-5-fluoro-2-((1-(2-metoxietil)-3-metil-1H-indazol-5- il)amino)nicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-amino-5-metilhexan-3-il)amino)-5-fluoro-2-((1-(2-metoxietil)-3-metil-1H-indazol-5- il)amino)nicotinamida; (R)-6-((1-amino-4-metilpentan-2-il)amino)-2-((1-(2,2-difluoroetil)-3-metil-1H-indazol-5-il)amino)-5- fluoronicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-aminohexan-3-il)amino)-2-((1-(2,2-difluoroetil)-3-metil-1H-indazol-5-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 6-(((2S,3S)-3-amino-1-metoxibutan-2-il)amino)-2-((1-(2,2-difluoroetil)-3-metil-1H-indazol-5-il)amino)-5- fluoronicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-aminopentan-3-il)amino)-2-((7-cloro-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 6-(((2S,3S)-3-amino-1-metoxibutan-2-il)amino)-2-((7-cloro-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-amino-5-metilhexan-3-il)amino)-2-((3-(dimetilamino)-2-metil-2H-indazol-5-il)amino)-5- fluoronicotinamida; 6-(((1R,2S)-2-aminociclohexil)amino)-5-fluoro-2-((7-fluoro-3-metoxi-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)nicotinamida; (R)-6-((1-amino-4-metilpentan-2-il)amino)-5-fluoro-2-((7-fluoro-3-metoxi-1-metil-1H-indazol-5- il)amino)nicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-aminopentan-3-il)amino)-5-fluoro-2-((7-fluoro-3-metoxi-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)nicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-aminohexan-3-il)amino)-5-fluoro-2-((7-fluoro-3-metoxi-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)nicotinamida; 6-(((1R,2S)-2-amino-1-ciclopropilpropil)amino)-5-fluoro-2-((7-fluoro-3-metoxi-1-metil-1H-indazol-5- il)amino)nicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-aminoheptan-3-il)amino)-5-fluoro-2-((7-fluoro-3-metoxi-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)nicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-amino-5-metilhexan-3-il)amino)-5-fluoro-2-((7-fluoro-3-metoxi-1-metil-1H-indazol-5- il)amino)nicotinamida; 6-(((2R,3S)-3-amino-1-ciclopropilbutan-2-il)amino)-5-fluoro-2-((7-fluoro-3-metoxi-1-metil-1H-indazol-5- il)amino)nicotinamida; 6-(((1R,2S)-2-amino-1-ciclobutilpropil)amino)-5-fluoro-2-((7-fluoro-3-metoxi-1-metil-1H-indazol-5- il)amino)nicotinamida; 6-(((2S,3S)-3-amino-1-metoxibutan-2-il)amino)-5-fluoro-2-((7-fluoro-3-metoxi-1-metil-1H-indazol-5- il)amino)nicotinamida; 6-(((3R,4S)-4-aminohexan-3-il)amino)-5-fluoro-2-((7-fluoro-3-metoxi-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)nicotinamida; 6-(((1R,2S)-2-aminociclohexil)amino)-2-((3-(difluorometoxi)-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-aminopentan-3-il)amino)-2-((5,6-dimetilpiridin-3-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-aminopentan-3-il)amino)-2-((3-(difluorometoxi)-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 6-(((1R,2S)-2-amino-1-ciclopropilpropil)amino)-2-((3-(difluorometoxi)-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)-5- fluoronicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-amino-5-metilhexan-3-il)amino)-2-((3-(difluorometoxi)-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)-5- fluoronicotinamida; 6-(((2S,3S)-3-amino-1-metoxibutan-2-il)amino)-2-((3-(difluorometoxi)-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)-5- fluoronicotinamida; 6-(((1R,2S)-2-aminociclohexil)amino)-2-((3-(difluorometoxi)-1-(2-metoxietil)-1H-indazol-5-il)amino)-5- fluoronicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-aminopentan-3-il)amino)-2-((3-(difluorometoxi)-1-(2-metoxietil)-1H-indazol-5-il)amino)-5- fluoronicotinamida; 6-(((1R,2S)-2-amino-1-ciclopropilpropil)amino)-2-((3-(difluorometoxi)-1-(2-metoxietil)-1H-indazol-5-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-amino-5-metilhexan-3-il)amino)-2-((3-(difluorometoxi)-1-(2-metoxietil)-1H-indazol-5-il)amino)-5- fluoronicotinamida; 6-(((2S,3S)-3-amino-1-metoxibutan-2-il)amino)-2-((3-(difluorometoxi)-1-(2-metoxietil)-1H-indazol-5-il)amino)-5- fluoronicotinamida;

    ПРОИЗВОДНОЕ ТИОНУКЛЕОЗИДА ИЛИ ЕГО СОЛЬ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

    公开(公告)号:RU2669806C1

    公开(公告)日:2018-10-16

    申请号:RU2017114338

    申请日:2015-11-02

    Applicant: FUJIFILM CORP

    Abstract: Настоящееизобретениеотноситсяк производномутионуклеозида, представленномуобщейформулой [1]:, гдев R, Rи Rимеютзначенияуказанныев формулеизобретения, илиегосоль. Такжепредоставленафармацевтическаякомпозициядляпримененияприлеченииопухоли, содержащаяэффективноеколичествоуказанноговышепроизводноготионуклеозидаилиегосоли. Техническийрезультат– предоставлениепроизводноготионуклеозида, проявляющегопревосходныйэффектингибированияростагемцитабин-резистентныхклеток, ифармацевтическойкомпозиции, егосодержащей, проявляющейпревосходнуюлекарственнуюэффективностьпротивопухоли, котораяприобреларезистентностьк гемцитабину. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 24 табл., 55 пр.

    NOVEL NICOTINAMIDE DERIVATIVES OR SALTS THEREOF

    公开(公告)号:SG186877A1

    公开(公告)日:2013-02-28

    申请号:SG2012096632

    申请日:2011-06-30

    Applicant: FUJIFILM CORP

    Abstract: An object of the present invention is to provide to a compound and a pharmaceutical composition, which have excellent Syk-inhibitory activity. Th e present invention provides a nicotinamide derivative represented by the folio wing formula (I) (wherein RI represents a halogen atom; R2 represents a C1.12 alkyl group, a C2-I2 alkenyl group, a C2.12 alkynyl group, a C3-8 cycloalkyl g roup, an aryl group, an ar-C1_6 alkyl group or a heterocyclic group, each opti onally having at least one substituent; R3 represents an aryl group or a hetero cyclic group each optionally having at least one substituent; and R4 and R5 e ach independently represent a hydrogen atom; and R2 and R4 may form a cyclic amino group optionally having at least one substituent together with the ni trogen atom to which they bind) or a salt thereof, and a pharmaceutical comp osition for use in the treatment of a Syk-related disease which comprises the nicotinamide derivative or a salt thereof.

Patent Agency Ranking