公开(公告)号：WO0220488A3

公开(公告)日：2002-05-16

申请号：PCT/EP0110014

申请日：2001-08-30

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BREU VOLKER ,  DAUTZENBERG FRANK ,  GUERRY PHILIPPE ,  NETTEKOVEN MATTHIAS HEINRICH ,  PFLIEGER PHILIPPE

IPC: C07D239/94 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  A61P1/14 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P43/00 ,  C07D215/00 ,  C07D215/42 ,  C07D239/84 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4706

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D215/42 ,  C07D239/84 ,  C07D409/04

Abstract: Compounds of formula (I) as well as pharmaceutically usable salts, solvates and esters thereof, wherein R , R , R , R , A and A have the significance given in claim 1, can be used in the form of pharmaceutical preparations for the treatment or prevention of arthritis, cardiovascular diseases, diabetes, renal failure, eating disorders and obesity.

Abstract translation: 式（I）化合物及其可药用的盐，溶剂合物和酯，其中R 1，R 2，R 3，R 4，A 1和A 2具有 权利要求1中给出的意义可以以用于治疗或预防关节炎，心血管疾病，糖尿病，肾衰竭，进食障碍和肥胖的药物制剂的形式使用。

公开(公告)号：AT512949T

公开(公告)日：2011-07-15

申请号：AT00922651

申请日：2000-04-19

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BREU VOLKER ,  MAERKI HANS-PETER ,  VIEIRA ERIC ,  WOSTL WOLFGANG

IPC: C07D211/42 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D521/00

Abstract: Piperidine derivatives, their manufacture and use as medicaments is described. The compounds are useful for treating diseases associated with restenosis, glaucoma, cardiac infarct, high blood pressure and end organ damage, e.g. cardiac insufficiency and kidney insufficiency.

公开(公告)号：AR070473A2

公开(公告)日：2010-04-07

申请号：ARP090100634

申请日：2009-02-25

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BREU VOLKER ,  WOSTL WOLFGANG ,  VIEIRA ERIC ,  MARKI HANS PETER

IPC: A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D211/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/4412 ,  A61P13/00

Abstract: Los compuestos son utiles para el tratamiento de enfermedades que están asociadas con la restenosis, glaucoma, infarto cardíaco, presion sanguínea elevada y lesiones en el organo final. Por ej., insuficiencia cardíaca e insuficiencia renal. Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1) en donde R1 es naftilo opcionalmente sustituido por uno a tres grupos alcoxilo C1-5; R2 es fenilo o bencilo, opcionalmente sustituido por sustituyentes seleccionados independientemente entre uno a tres grupos halogeno, ciano, alcoxilo C1-3 y nitro; R3 es H-[CH(OR4)]2-CH2-O-CH2- o R3a-(CH2)k-[CH(OR4)]l-CH2-O-; R3a es hidroxilo o alcoxilo C1-3; R4 es hidrogeno o C1-3-alquilo; k es 1 o 2; l es 1 o 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Reivindicacion 31: Los compuestos de formula (2) en donde P1 representa un grupo protector de NH usual tal como tert-butoxicarbonilo, benciloxicarbonilo, aliloxicarbonilo, viniloxicarbonilo, alquilsililalquiloxicarbonilo tal como 2-(trimetilsilil)etoxicarbonilo, y tricloroetoxicarbonilo; y R1, R2 y R3 son como se ha definido en la reivindicacion 1.

公开(公告)号：FI120397B

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：FI972628

申请日：1997-06-18

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BREU VOLKER ,  BURRI KASPAR ,  CASSAL JEAN-MARIE ,  CLOZEL MARTINE ,  HIRTH GEORGES ,  LOEFFLER BERND-MICHAEL ,  MUELLER MARCEL ,  NEIDHART WERNER ,  RAMUZ HENRI

IPC: C07D239/34 ,  C07D239/69 ,  A61K31/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D239/46 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14

Abstract: PCT No. PCT/EP95/04843 Sec. 371 Date Aug. 15, 1997 Sec. 102(e) Date Aug. 15, 1997 PCT Filed Dec. 8, 1995 PCT Pub. No. WO96/19459 PCT Pub. Date Jun. 27, 1996Compounds of the formula: where A, B, R1-R8 are as described herein are endothelin inhibitors that can be used in treating diseases associated with endothelin, such as high blood pressure. Chemical synthesis of these compounds and pharmaceutical compositions containing these compounds are also useful.

公开(公告)号：PL199895B1

公开(公告)日：2008-11-28

申请号：PL35344200

申请日：2000-04-19

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BREU VOLKER ,  MAERKI HANS-PETER ,  VIEIRA ERIC ,  WOSTL WOLFGANG

IPC: C07D211/42 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D521/00

公开(公告)号：ES2301476T3

公开(公告)日：2008-07-01

申请号：ES00904889

申请日：2000-01-10

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BREU VOLKER ,  COASSOLO PHILIPPE ,  HUBER ROLF ,  NEIDHART WERNER ,  RAMUZ HENRI ,  ROUX SEBASTIEN

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/10 ,  A61P25/06 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D239/00 ,  C07D271/00 ,  C07D277/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) donde Rl es piridilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, tiazolinilo u oxazolilo, sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo- C1-7 o alquenilo inferior; R2 es R21, -Y-R22 o heterociclilo, donde heterociclilo puede estar opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido, independientemente, con hidroxi, alquenilo inferior, amino, alcanoilamino inferior, alcoxicarbonilamino inferior, alquilo C1-7 o hidroxi-alquilo- C1-7; R21 es ciano, hidroxi-alquilo- C1-7, carboxi, -C(O)NRaRb, -(CH2)l-4NHRc, -(CH2)l-4NHC(O)NH(CH2)0-3CH3, amidino, hidroxiamidino, alcoxicarbonilo inferior o hidroxi-alcoxicarbonilo-inferior; R22 es hidrógeno, alcanoilo inferior, carboxialquilo- C1-7, alcoxicarbonilo inferior, alcoxicarbonilo-inferior-alquilo- C1-7, carbamoíl-alquilo- C1-7, di-alquilcarbamoilo- C1-7-alquilo- C1-7, alilo, alquilo C1-7 o hidroxi-alquilo-C1-7; Ra es hidrógeno o alquilo C1-7, sustituido opcionalmente con hidroxi o alcoxi inferior; Rb es hidrógeno o alquilo C1-7; Rc es hidrógeno, acetilo o alquilsulfonilo inferior; X es -CH- o -N-; e Y es -O-, -NH-; y las sales y los ésteres derivados farmacéuticamente aceptables, en donde el término "alquenilo inferior" significa un grupo de alquilo C1-7 conteniendo uno o mas doble(s) enlace(s) en la cadena alquilénica; el término "alcoxi inferior" significa el grupo -O-R'', en donde R'' es un alquilo C1-7, el término "alcanoilo inferior" significa el grupo -C(O)R'', en donde R'' es hidrógeno o alquilo C1-7; el término "heterociclilo" significa un radical carbocíclico insaturado o aromático monovalente de 5 o 6 miembros que tiene por lo menos un heteroátomo; el término "heteroátomo" significa nitrógeno, oxígeno o azufre.

公开(公告)号：DE60033280T2

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：DE60033280

申请日：2000-02-28

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BREU VOLKER ,  COASSOLO PHILIPPE ,  NEIDHART WERNER ,  ROUX SEBASTIEN ,  WEISS PETER

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  C07D417/14

Abstract: The compounds of formula (I)wherein R1 has the significance as given in the description, are inhibitors of endothelin receptors and can therefore be used for the treatment of disorders which are associated with abnormal vascular tone and endothelial dysfunction.

公开(公告)号：DE60123458T2

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：DE60123458

申请日：2001-11-06

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BREU VOLKER ,  DAUTZENBERG FRANK ,  MATTEI PATRIZIO ,  NEIDHART WERNER ,  PFLIEGER PHILIPPE

IPC: C07D239/42 ,  A61K31/337 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

Abstract: Pyrimidine derivatives have been found to be useful as neuropeptide Y receptor ligands and particularly as antagonists. These pyrimidine derivatives may be used in the form of pharmaceutical preparations for the treatment or prevention of arthritis, diabetes, eating disorders, and obesity.

公开(公告)号：CA2370244C

公开(公告)日：2007-03-27

申请号：CA2370244

申请日：2000-04-20

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： MAERKI HANS-PETER ,  VIEIRA ERIC ,  WOSTL WOLFGANG ,  BUR DANIEL ,  BREU VOLKER

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14

Abstract: The present invention relates to compound of formula (I) wherein R1 and R2 a re as defined in the description and claims and pharmaceutically acceptable sal ts thereof. The compounds are useful for the treatment of diseases which are associated restenosis, glaucoma, cardiac infarct, high blood pressure and en d organ damage, e.g. cardiac insufficiency and kidney insufficiency.

公开(公告)号：AT353325T

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：AT00909263

申请日：2000-02-28

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BREU VOLKER ,  COASSOLO PHILIPPE ,  NEIDHART WERNER ,  ROUX SEBASTIEN ,  WEISS PETER

IPC: A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

Abstract: The compounds of formula (I)wherein R1 has the significance as given in the description, are inhibitors of endothelin receptors and can therefore be used for the treatment of disorders which are associated with abnormal vascular tone and endothelial dysfunction.