公开(公告)号：KR790001382B1

公开(公告)日：1979-09-29

申请号：KR790002785

申请日：1979-08-16

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： RAMUZ HENRI

Abstract: Sulfur containing heterocyclic compds. (I; R is formula II; R1,R2,R3 = any combination of H, halogen, lower alkyl, phenyl, lower alkanoyl, or sulfamoyl etc. ; R4 = H, lower alkyl group ; R5,R6,R7 = H, halogen, lower alkyl, or lower alkoxy etc. X = sulfur, SO,SO2 ; Y = hydroxy group substituted C2-8 aliphatic group; Z = hydroxy group substituted C1-8 aliphatic group; m = 0,1; n = 2,3) and its acid added salts, useful for treating angina pectoris, were pred. by treating, e.g., compd. (III) with compd.(IV).

公开(公告)号：KR790001364B1

公开(公告)日：1979-09-28

申请号：KR740004273

申请日：1974-12-16

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： RAMUZ HENRI

Abstract: Title compds. (I, R = trisubstituted Ph, thiophene group; R' = H, lower alkyl; R2,R3,R4 = H, halogen, lower alkyl or alkoxy, hydroxy, benzyloxy, R5 = free atom or group; X = S, SO, SO2 ; Y = C2-8 alip. group, Z = C1-8 alip. group; m - 0,1 ; n = 2,3) useful for treating stricture of the heart, were prepd. by the reaction of II and III at the reflux temp. in org. solvent in the presence of strong base such as grignard compd., Na or NaOH.

公开(公告)号：JPS63139171A

公开(公告)日：1988-06-10

申请号：JP28228787

申请日：1987-11-10

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BRANCA QUIRICO ,  JAUNIN ROLAND ,  MAERKI HANS P ,  MARTI FRAENZI ,  RAMUZ HENRI

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D235/26 ,  C07D243/14 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00

公开(公告)号：US3515788A

公开(公告)日：1970-06-02

申请号：US3515788D

申请日：1967-11-09

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： EDENHOFER ALBRECHT ,  RAMUZ HENRI ,  SPIEGELBERG HANS

IPC: C07D211/70 ,  C07D241/06 ,  C07D295/092 ,  A61K27/00

CPC classification number: C07D241/06 ,  C07D211/70 ,  C07D295/088

公开(公告)号：US3706755A

公开(公告)日：1972-12-19

申请号：US3706755D

申请日：1970-05-21

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： EDENHOFER ALBRECHT ,  RAMUZ HENRI ,  SPIEGELBERG HANS

IPC: A61K31/00 ,  C07D203/10 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D211/82 ,  C07D241/04 ,  C07D241/06 ,  C07D263/20 ,  C07D295/092 ,  C07D295/108 ,  C07D295/13 ,  C07D303/22 ,  C07D303/24 ,  C07F9/38 ,  C07F9/59 ,  C07D31/28

CPC classification number: C07D207/404 ,  A61K31/00 ,  C07D203/10 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D211/82 ,  C07D241/04 ,  C07D241/06 ,  C07D263/20 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/13 ,  C07D303/22 ,  C07D303/24 ,  C07F9/38 ,  C07F9/592

Abstract: NOVEL LOWER ALKYLOXY BENZOPHENONE DERIVATIVES AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AR DISCLOSED. THESE NOVEL BENZOPHENONE DERIVATIVES ARE USEFUL AS PSYCHOSEDATIVE AGENTS.

公开(公告)号：US3634506A

公开(公告)日：1972-01-11

申请号：US3634506D

申请日：1969-05-19

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BOLLAG WERNER ,  RAMUZ HENRI ,  SPIEGELBERG HANS

IPC: B23K9/173 ,  B23K9/29 ,  C07C279/26 ,  C07F5/02

CPC classification number: B23K9/173 ,  B23K9/295 ,  C07C279/26 ,  C07F5/022 ,  Y10S514/895

Abstract: NOVEL BORIC ACID COMPLEXES OF BIGUANIDE DERIVATIVES AND THE PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF COMPRISING THE CONDENSATION OF BIGUANIDE DERIVATIVES WITH BORIC ACID, A BORIC ACID DERIVATIVE, OR A BORON HALIDE IN THE PRESENCE OF AN INERT ORGANIC SOLVENT.

公开(公告)号：US3453277A

公开(公告)日：1969-07-01

申请号：US3453277D

申请日：1966-04-01

Applicant: GERDA DORNOW ,  HARTMUT DORNOW ,  VOLKER DORNOW ,  HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： RAMUZ HENRI ,  SPIEGELBERG HANS ,  ABELE WERNER ,  DORNOW ALFRED

IPC: A23K20/116 ,  C07D57/00 ,  A61K27/00 ,  C07D51/04

CPC classification number: A23K20/116

公开(公告)号：FI120397B

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：FI972628

申请日：1997-06-18

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BREU VOLKER ,  BURRI KASPAR ,  CASSAL JEAN-MARIE ,  CLOZEL MARTINE ,  HIRTH GEORGES ,  LOEFFLER BERND-MICHAEL ,  MUELLER MARCEL ,  NEIDHART WERNER ,  RAMUZ HENRI

IPC: C07D239/34 ,  C07D239/69 ,  A61K31/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D239/46 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14

Abstract: PCT No. PCT/EP95/04843 Sec. 371 Date Aug. 15, 1997 Sec. 102(e) Date Aug. 15, 1997 PCT Filed Dec. 8, 1995 PCT Pub. No. WO96/19459 PCT Pub. Date Jun. 27, 1996Compounds of the formula: where A, B, R1-R8 are as described herein are endothelin inhibitors that can be used in treating diseases associated with endothelin, such as high blood pressure. Chemical synthesis of these compounds and pharmaceutical compositions containing these compounds are also useful.

公开(公告)号：ES2301476T3

公开(公告)日：2008-07-01

申请号：ES00904889

申请日：2000-01-10

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BREU VOLKER ,  COASSOLO PHILIPPE ,  HUBER ROLF ,  NEIDHART WERNER ,  RAMUZ HENRI ,  ROUX SEBASTIEN

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/10 ,  A61P25/06 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D239/00 ,  C07D271/00 ,  C07D277/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) donde Rl es piridilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, tiazolinilo u oxazolilo, sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo- C1-7 o alquenilo inferior; R2 es R21, -Y-R22 o heterociclilo, donde heterociclilo puede estar opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido, independientemente, con hidroxi, alquenilo inferior, amino, alcanoilamino inferior, alcoxicarbonilamino inferior, alquilo C1-7 o hidroxi-alquilo- C1-7; R21 es ciano, hidroxi-alquilo- C1-7, carboxi, -C(O)NRaRb, -(CH2)l-4NHRc, -(CH2)l-4NHC(O)NH(CH2)0-3CH3, amidino, hidroxiamidino, alcoxicarbonilo inferior o hidroxi-alcoxicarbonilo-inferior; R22 es hidrógeno, alcanoilo inferior, carboxialquilo- C1-7, alcoxicarbonilo inferior, alcoxicarbonilo-inferior-alquilo- C1-7, carbamoíl-alquilo- C1-7, di-alquilcarbamoilo- C1-7-alquilo- C1-7, alilo, alquilo C1-7 o hidroxi-alquilo-C1-7; Ra es hidrógeno o alquilo C1-7, sustituido opcionalmente con hidroxi o alcoxi inferior; Rb es hidrógeno o alquilo C1-7; Rc es hidrógeno, acetilo o alquilsulfonilo inferior; X es -CH- o -N-; e Y es -O-, -NH-; y las sales y los ésteres derivados farmacéuticamente aceptables, en donde el término "alquenilo inferior" significa un grupo de alquilo C1-7 conteniendo uno o mas doble(s) enlace(s) en la cadena alquilénica; el término "alcoxi inferior" significa el grupo -O-R'', en donde R'' es un alquilo C1-7, el término "alcanoilo inferior" significa el grupo -C(O)R'', en donde R'' es hidrógeno o alquilo C1-7; el término "heterociclilo" significa un radical carbocíclico insaturado o aromático monovalente de 5 o 6 miembros que tiene por lo menos un heteroátomo; el término "heteroátomo" significa nitrógeno, oxígeno o azufre.

公开(公告)号：CA2187130C

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：CA2187130

申请日：1996-10-04

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BREU VOLKER ,  CASSAL JEAN-MARIE ,  HIRTH GEORGES ,  MULLER MARCEL ,  RAMUZ HENRI ,  BURRI KASPAR ,  CLOZEL MARTINE ,  LOFFLER BERND-MICHAEL ,  NEIDHART WERNER

IPC: C07D239/46 ,  C07D239/52 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D239/557 ,  C07D239/56 ,  C07D239/58 ,  C07D239/69 ,  C07D401/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/00 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/00 ,  C07D405/04 ,  C07D409/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00

Abstract: Compounds of the general formula wherein R1-R6, R a, R b, X, Y, Z, m and n have the significance given in the description, can be used as medicaments, especially for the treatment of disorders which are associated with endothelin activities.