公开(公告)号：HK1044942B

公开(公告)日：2004-05-28

申请号：HK02106317

申请日：2002-08-27

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： MICHAEL BOES ,  GUIDO GALLEY ,  THIERRY GODEL ,  TORSTEN HOFFMANN ,  WALTER HUNKELER ,  PATRICK SCHNIDER ,  HEINZ STADLER

IPC: C07D20060101 ,  A61K20060101 ,  A61K31/44 ,  A61P20060101 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04

公开(公告)号：MA26722A1

公开(公告)日：2004-12-20

申请号：MA25913

申请日：2000-02-23

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： MICHAEL BOES ,  GUIDO GALLEY ,  TORSTEN HOFFMANN ,  WALTER HUNKELER ,  HEINZ STADLER ,  QUIRICO BRANCA ,  THIERRY GODEL ,  PATRICK SCHNIDER

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D213/00

Abstract: LA PRÉSENTE INVENTION A TRAIT à DES COMPOSÉS DE FORMULE GÉNÉRALE : DANS LAQUELLE R EST UN ATOME D'HYDROGèNE, UN GROUPE ALKYLE INFÉRIEUR, ALCOXY INFÉRIEUR, UN ATOME D'HALOGèNE OU UN GROUPE TRIFLUOROMÉTYLE; R1 EST UN ATOME D'HYDROGèNE OU D'HALOGèNE; OU R ET R1 PEUVENT eTRE ENSEMBLE -CH=CH-CH=CH-; R2 ET R2' SONT INDÉPENDAMMENT L'UN DE L'AUTRE UN ATOME D'HYDROGèNE, D'ALOGèNE UN GROUPE TRIFLUOROMÉTYLE, UN GROUPE ALCOXY INFÉRIEUR OU CYANO; OU R2 ET R2' PEUVENT eTRE, PRIS ENSEMBLE, -CH= CH- CH= CH-,ÉVENTUELLEMENT SUBSTITUÉ (PAR UN OU PLUSIEURS SUBSTITUANTS CHOISIS PARMI LES GROUPES ALKYLE INFÉRIEUR OU ALCOXY INFÉRIEUR ; R3 EST UN ATOME D'HYDROGèNE , UN GROUPE ALKYLE INFÉRIEUR OU FORME UN GROUPE CYCLOALKYLE; R4 EST UN ATOME D'HYDROGèNE, -N(R5) 2', -N (R5) (CH2) NOH, - N(R5) S (O) 2 -(ALKYLE INFÉRIEUR) , -N(R5) S (O) 2 -PHÉNYLE, -N=CH- N(R5)2, -N(R5) C (O) R5 OU UNE AMINE TERTIAIRE CYCLIQUE DU GROUPE. R5 SONT INDÉPENDAMMENT LES UNS DES AUTRES, UN ATOME D'HYDROGèNE, UN GROUPE CYCLOALKYLE EN C3 à C6, BENZYLE OU ALKYLE INFÉRIEUR ; R6 EST UN ATOME D'HYDROGèNE, UN GROUPE HYDROXY, ALKYLE INFÉRIEUR, (CH2) NCOO- (ALKYLE INFERIEUR), -N(R5) CO- (ALKYLE INFÉRIEUR), HYDROXY (ALKYLE INFÉRIEUR) , CYANO, - (CH2) NO(CH2)NOH, -CHO OU UN GROUPE HÉTÉROCYCLIQUE à 5 OU 6 ÉLÉMENTS, ÉVENTUELLEMENT LIÉ PAR L'INTERMÉDIAIRE D'UN GROUPE ALKYLèNE, X EST -C(O) N 5R5) -, -(CH2)MO-, -(CH2) MN(R5) -, -N(R5) C(O) -, OU -N(R5) (CH2) M; N VAUT DE O à 4. ET M VAUT 1 OU 2 ET LEURS SELS D'ADDITION ACCEPTABLES SUR LE PLAN PHARMACEUTIQUE. LES COMPOSÉS DE FORMULE 1 REPRÉSENTENT UNE IFFINITÉ ÉLEVÉE ENVERS LE RECEPTEUR DE NK-1. ON PEUT LES UTILISER POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES QUI SONT APPARENTÉS AUX ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE NK-1.

公开(公告)号：HK1046411B

公开(公告)日：2005-05-27

申请号：HK02108020

申请日：2002-11-05

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： MICHAEL BOES ,  GUIDO GALLEY ,  THIERRY GODEL ,  TORSTEN HOFFMANN ,  WALTER HUNKELER ,  PATRICK SCHNIDER ,  HEINZ STADLER

IPC: C07D20060101 ,  A61K20060101 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61P20060101 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P9/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D239/00 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D295/00 ,  C07D401/04

公开(公告)号：HK1045684B

公开(公告)日：2004-11-26

申请号：HK02107102

申请日：2002-09-26

Applicant: F HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]

Inventor： MICHAEL BOES ,  GUIDO GALLEY ,  THIERRY GODEL ,  TORSTEN HOFFMANN ,  WALTER HUNKELER ,  PATRICK SCHNIDER ,  HEINZ STADLER

IPC: C07C20060101 ,  C07D295/14 ,  A61K20060101 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P11/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C41/01 ,  C07C43/174 ,  C07C209/06 ,  C07C209/50 ,  C07C211/29 ,  C07C211/45 ,  C07C217/54 ,  C07C231/02 ,  C07C231/08 ,  C07C233/11 ,  C07C233/15 ,  C07C233/44 ,  C07C233/66 ,  C07C235/42 ,  C07D295/155

公开(公告)号：HK1044941B

公开(公告)日：2004-05-07

申请号：HK02106316

申请日：2002-08-27

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： MICHAEL BOES ,  GUIDO GALLEY ,  THIERRY GODEL ,  TORSTEN HOFFMANN ,  WALTER HUNKELER ,  PATRICK SCHNIDER ,  HEINZ STADLER

IPC: C07C211/44 ,  A61K20060101 ,  C07D20060101 ,  A61K31/167 ,  A61K31/44 ,  A61P20060101 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07C20060101 ,  C07C211/54 ,  C07C233/29 ,  C07C233/33 ,  C07C233/44 ,  C07C317/14 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04

公开(公告)号：GEP20022676B

公开(公告)日：2001-11-12

申请号：GEAP2000003819

申请日：2000-02-21

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： HOFFMANN THORSTEN ,  MICHAEL BOES ,  QUIRICO BRANCA ,  GUIDO GALLEY ,  THIERY GODEL ,  WALTER HUNKELER ,  SCHNIDER PATRICK ,  HEINZ STADLER

IPC: C07D213/82 ,  A61K20060101 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D213/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: 1. Technical Result Increase in therapeutic effectiveness for the disorders caused by antagonist of NK-1 receptors. 2. Essence The compound of the formula wherein R, R1, R2, R21, R3, R4 , X and n have the values indicated in the description, method for their production, their use for treatment of disorders caused by antagonist of NK-1 receptors. 3. Field of Application Organic chemistry, medicine.

公开(公告)号：BRPI0000908B8

公开(公告)日：2021-05-25

申请号：BR0000908

申请日：2000-02-23

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GUIDO GALLEY ,  HEINZ STADLER ,  MICHAEL BOES ,  PATRICK SCHNIDER ,  QUIRICO BRANCA ,  THIERRY GODEL ,  TORSTEN HOFFMANN ,  WALTER HUNKELER

IPC: A61K31/44 ,  A61K20060101 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D213/24 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: patente de invenção: "derivados do 4-fenil-piridina" . a presente invenção refere-se a compostos da fórmula geral em que r é hidrogênio, alquila inferior, alcóxi inferior, halogênio ou trifluorometila; r¹ é hidrogênio ou halogênio; ou r e r¹ podem ser juntos -ch=ch-ch=ch-; r² e r^ 2'^ são de modo independente um do outro hidrogênio, halogênio, trifluorometila, alcóxi inferior ou ciano; ou r² e r^ 2'^ podem ser juntos -ch=ch-ch=ch-, substituídos opcionalmente por um ou dois substituintes selecionados entre alquila inferior ou alcóxi inferior; r³ é hidrogênio, alquila inferior ou forma um grupamento cicloalquil; r^ 4^ é hidrogênio, -n(r^ 5^)~ 2~, -n(r^ 5^)(ch~ 2~)~ n~oh, -n(r^ 5^)s(o)~ 2~-alquila inferior, -n(r^ 5^)s(o)~ 2~-fenil, -n=ch-n(r^ 5^)~ 2~, -n(r^ 5^)c(o)r^ 5^ ou uma amina terciária cíclica do grupamento ou o grupamento r^ 5^ é, de modo independente um do outro, hidrogênio, c~ 3 - 6~-cicloalquila, benzila ou alquila inferior; r^ 6^ é hidrogênio, hidróxi, alquila inferior, -(ch~ 2~)~ n~coo-alquila inferior, -n(r^ 5^)co-alquila inferior, hidróxi-alquila inferior, ciano, -(ch~ 2~)~ n~o(ch~ 2~)~ n~oh, -cho ou um grupamento heterocíclico de 5 ou 6 membros, ligado opcionalmente por um grupamento alquileno, x é - c(o)n(r^ 5^)-, -(ch~ 2~)~ m~o-, -(ch~ 2~)~ m~n(r^ 5^)-, -n(r^ 5^)c(o)-, ou -n(r^ 5^)(ch~ 2~)~ m~-; n é 0 - 4; e m é 1 ou 2; e a sais de adição de ácido farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos. os compostos de fórmula i apresentam uma alta afinidade para o receptor nk-1. podem ser usados para o tratamento de doenças, as quais refere-sem a antagonistas receptores de nk-1.

公开(公告)号：PT1171419E

公开(公告)日：2005-04-29

申请号：PT00909264

申请日：2000-02-28

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： HUNKELER WALTER ,  GODEL THIERRY ,  HOFFMANN TORSTEN ,  SCHNIDER PATRICK ,  STADLER HEINZ ,  MICHAEL BOES ,  GUIDO GALLEY

IPC: C07D295/14 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P11/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C41/01 ,  C07C43/174 ,  C07C209/06 ,  C07C209/50 ,  C07C211/29 ,  C07C211/45 ,  C07C217/54 ,  C07C231/02 ,  C07C231/08 ,  C07C233/11 ,  C07C233/15 ,  C07C233/44 ,  C07C233/66 ,  C07C235/42 ,  C07D295/155

Abstract: The invention relates to compounds of the formulawhereinR is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy halogen, amino, -N(R6)2 or trifluoromethyl;R1 is hydrogen lower alkoxy or halogen,R and R1 may be together -CH=CH-CH=CH-;R2 is halogen, lower alkyl or trifluoromethyl;R3 is hydrogen or lower alkyl;R4 is hydrogen or a cyclic tertiary amine, optionally substituted by lower alkyl;R5 is hydrogen, nitro, amino or -N(R6)2;R6 is hydrogen or lower alkyl,X is -C(O)N(R6)-, -(CH2)nO-, (CH2)nN(R6)-, -N(R6)C(O)- or -N(R6)(CH2)n-; andn is 1 or 2;and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.The compounds of formula I may be used for the treatment of diseases related to the NK-1 receptor.

公开(公告)号：PT1035115E

公开(公告)日：2005-01-31

申请号：PT00102260

申请日：2000-02-15

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： STADLER HEINZ ,  HUNKELER WALTER ,  GODEL THIERRY ,  HOFFMANN TORSTEN ,  SCHNIDER PATRICK ,  MICHAEL BOES ,  QUIRICO BRANCA ,  GUIDO GALLEY

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: The present invention relates to compounds of the general formula wherein R is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or trifluoromethyl; R is hydrogen or halogen; or R and R may be together -CH=CH-CH=CH-; R and R are independently from each other hydrogen, halogen, trifluoromethyl, lower alkoxy or cyano; or R and R may be together -CH=CH-CH=CH-, optionally substituted by one or two substituents selected from lower alkyl or lower alkoxy; R is hydrogen, lower alkyl or form a cycloalkyl group; R is hydrogen, -N(R )2, -N(R )(CH2)nOH, -N(R )S(O)2-lower alkyl, -N(R )S(O)2-phenyl, -N=CH-N(R )2, -N(R )C(O)R or a cyclic tertiary amine of the group R is, independently from each other, hydrogen, C3-6-cycloalkyl, benzyl or lower alkyl; R is hydrogen, hydroxy, lower alkyl, -(CH2)nCOO-lower alkyl, -N(R )CO-lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, cyano, -(CH2)nO(CH2)nOH, -CHO or a 5-or 6 membered heterocyclic group, optionally bonded via an alkylene group, X is -C(O)N(R )-, -(CH2)mO-, -(CH2)mN(R )-, -N(R )C(O)-, or -N(R )(CH2)m-; n is 0 - 4; and m is 1 or 2; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds of formula I show a high affinity to the NK-1 receptor. They may be used for the treatment of diseases, which relate to NK-1 receptor antagonists.

公开(公告)号：TR200000520A3

公开(公告)日：2001-06-21

申请号：TR200000520

申请日：2000-02-24

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

Inventor： MICHAEL BOES ,  QUIRICO BRANCA ,  GUIDO GALLEY ,  THIERRY GODEL ,  TORSTEN HOFFMANN ,  WALTER HUNKELER ,  PATRICK SCHNIDER ,  HEINZ STADLER

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D2