公开(公告)号：YU40388A

公开(公告)日：1990-02-28

申请号：YU40388

申请日：1988-03-01

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： KLOETZER W ,  MONTAVON M ,  MUESSNER R ,  SINGEWALD N

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/56 ,  A61K31/417 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D233/80 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D521/00

Abstract: Imidazole derivatives of the formula I wherein R1 and R2 each is lower alkyl, X is a residue of the formula R3 is hydrogen and R4 is hydrogen or lower alkyl or R3 and R4 taken together are an additional carbon-nitrogen bond; R5 is hydrogen or lower alkyl; R6 is hydrogen, lower alkyl, lower alkylthio or a residue of the formula -NR7R8; and R7 and R8 each is lower alkyl or taken together with the nitrogen atom are a 5- or 6-membered saturated heterocycle; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are described. The compounds of formula I possess valuable pharmacodynamic properties, especially inflammation-inhibiting and edema-inhibiting properties, so that they can be used for the control or prevention of illnesses, especially for the control or prevention of inflammations and edemas.

公开(公告)号：YU46444B

公开(公告)日：1993-10-20

申请号：YU40388

申请日：1988-03-01

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： KLOETZER W ,  MONTAVON M ,  MUESSNER R ,  SINGEWALD N

IPC: C07D233/56 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D233/80 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D521/00

Abstract: POSTUPAK ZA IZRADU DERIVATA IMIDAZOLA, opšte formule u kojoj R(na prvi stepen) i R(na drugi stepen) označavaju alkil sa 1 do 4 C-atoma, R(na peti stepen) označava vodonik ili alkil sa 1 do 4 C-atoma, dok R(na šesti stepen) označava vodonik, alkil sa 1 do 4 C-atoma, alkiltio sa 1 do 4 C-atoma ili morfolinoi njihovih fermaceutski prihvatljivih kiselinskih adicionih soli, naznačen time, što se jedinjenje opšte formule u kojoj R(na prvi stepen), R(na drugi stepen), R(na peti stepen) i R(na šesti stepen) imaju gore navedeno značenje redukuje katalitičkom hidrogenizacijom u prisustvu katalizatora kao što je paladijm u inertnom organskom rastvaraču kao što je metanol na sobnoj temperaturi i pri normalnom pritisku uz celishodno dodavanje kiseline kao što je hlorovodonična kiselina ili pomoću kompleksnog hidrida kao što je natrijum cijanoborhidrid u pogodnom rastvaraču kao što je glacijalna sirćetna kiselina na sobnoj temperaturi i normalnom pritisku.