公开(公告)号：ES2607184T3

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：ES13736868

申请日：2013-07-08

Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

Inventor： LECLERCQ LAURENT ,  BARTOLOME-NEBREDA JOSÉ ,  CONDE-CEIDE SUSANA ,  VAN GOOL MICHIEL

IPC: A61K31/4985 ,  A61K31/502 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  C07D487/04

Abstract: Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es H y R2 es)**Fórmula** o en la que R1 y R2, tomados conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos, forman un radical de fórmula)**Fórmula** y el biciclo es un biciclo de Fórmula a))**Fórmula** o un biciclo de fórmula b) o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

公开(公告)号：ES2651296T3

公开(公告)日：2018-01-25

申请号：ES10768978

申请日：2010-10-27

Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

Inventor： PASTOR-FERNANDEZ JOAQUIN ,  BARTOLOME-NEBREDA JOSÉ ,  MACDONALD GREGOR ,  CONDE-CEIDE SUSANA ,  DELGADO-GONZALEZ OSCAR ,  VANHOOF GRETA ,  VAN GOOL MICHIEL ,  MARTIN-MARTIN MARÍA ,  ALONSO-DE DIEGO SERGIO-ALVAR ,  SWINNEY KELLY ,  LEYS CARINA ,  WEERTS JOHAN

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

Abstract: Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una forma estereoisómera del mismos, en donde R1 se selecciona de piridinilo, morfolinilo y pirrolidinilo; R2 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, ciclopropilo, isopropilo, metoxi y trifluorometilo; R3 se selecciona de hidrógeno, cloro, metilo, trifluorometilo y ciclopropilo; Het se selecciona de piridinilo y pirazolilo; R4 se selecciona de hidrógeno; metilo; etilo; isopropilo; isobutilo; trifluorometilo; 2,2,2-trifluoroetilo; 2-hidroxi-2- metilpropilo; (2,2-difluorociclopropil)metilo; 2,2-difluoro-2-ciclopropiletilo; ciclopropilo; 2-metoxietilo; 2-metoxipropilo; (2S)-2-metoxipropilo; 2-isopropoxietilo; 2-etoxietilo; etoximetilo; 1-metoxi-1-metiletilo; 1-metoxi-1-metiletilo; 2-metoxi- 1,1-dimetiletilo; 3-metoxi-3-metilbutilo; 3-metoxipropilo; 2-metoxi-2-metil-propilo; isopropoxi; 2,2,2-trifluoroetoxi; ciclopropilmetoxi; 2-metoxietoxi; 2-metoxi-2-metilpropoxi; tetrahidro-2H-piran-4-ilo; (piridin-3-il)metilo; 2-(pirrolidin-1- il)etilo; isopropilamino; morfolin-4-ilo; pirrolidin-1-ilo; piperacin-1-ilo; (3R)-3-metoxipirrolidin-1-ilo; y (3S)-3- metoxipirrolidin-1-ilo; y R5 es hidrógeno o metilo o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

公开(公告)号：ES2646827T3

公开(公告)日：2017-12-18

申请号：ES11707172

申请日：2011-03-08

Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

Inventor： BARTOLOME-NEBREDA JOSÉ ,  CONDE-CEIDE SUSANA ,  MACDONALD GREGOR ,  PASTOR-FERNANDEZ JOAQUIN ,  VAN GOOL MICHIEL ,  MARTIN-MARTIN MARÍA ,  VANHOOF GRETA

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

Abstract: Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisómera del mismo, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en un radical de fórmula (a-1), (a-2) y (a-3); en donde cada R6, R7, R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en fluoro; alquilo C1-4; alquiloxi C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con 1, 2 o 3 átomos de flúor; R9 es hidrógeno o alquilo C1-4; cada m1, m2, y m3 se selecciona independientemente de 0, 1, 2, 3 y 4; p2 se selecciona de 1, 2, 3 y 4; cada p1 y p3 se selecciona independientemente de 1 y 2; o R1 se selecciona del grupo que consiste en piridinilo no sustituido; piridinilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, trifluorometilo y alquiloxi C1-4; y tetrahidropiranilo no sustituido; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-4; trifluorometilo; cicloalquilo C3-8; alquiloxi C1-4; y ciano; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-8; y alquilo C1-4 sustituido con 1, 2 o 3 átomos de flúor; Het es un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, seleccionado del grupo que consiste en piridinilo; pirimidinilo; piridazinilo; pirazinilo; pirrolilo; oxazolilo; tiazolilo; imidazolilo; pirazolilo; isotiazolilo; isoxazolilo; oxadiazolilo y triazolilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con 1, 2 o 3 átomos de flúor; (difluorociclopropil)metilo; (ciclopropil)difluorometilo; hidroxialquilo C1-4; cicloalquilo C3-8; (cicloalquilC3-8)- alquiloC1-4; alquiloxiC1-4-alquiloC1-6; alquiloxi C1-4; alquiloxi C1-4 sustituido con 1, 2 o 3 átomos de flúor; (cicloalquilC3- 8)alquiloxiC1-4; (alquiloxiC1-4-alquiloC1-4)oxi; (alquilC1-4)-carbonilo; (alquilC1-4)carbonil-alquiloC1-4; (cicloalquilC3- 8)carbonilo; (cicloalquilC3-8)-carbonil-alquiloC1-4; fenilo no sustituido; fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano y alquiloxi C1-4; bencilo no sustituido; bencilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano y alquiloxi C1-4; tetrahidrofuranilo no sustituido; tetrahidrofuranilmetilo; tetrahidropiranilo no sustituido; tetrahidropiranilmetilo; piridinilmetilo; quinolinilmetilo; (NR10R11)C1-4alquilo; y NR10R11;