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1.
公开(公告)号:NZ740528A
公开(公告)日:2024-11-29
申请号:NZ74052816
申请日:2016-08-25
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: WU TONGFEI , BREHMER DIRK , BEKE LIJS , BOECKX AN , DIELS GASTON , GILISSEN RONALDUS , LAWSON EDWARD , PANDE VINEET , PARADE MARCUS , SCHEPENS WIM , THURING JOHANNES , VIELLEVOYE MARCEL , SUN WEIMEI , MEERPOEL LIEVEN
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/53
Abstract: The present invention relates novel 6-6 bicyclic aromatic ring substituted nucleoside analogues of Formula (I) wherein the variables have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as PRMT5 inhibitors. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.
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2.
公开(公告)号:TN2018000043A1
公开(公告)日:2019-07-08
申请号:TN2018000043
申请日:2016-08-25
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: BEKE LIJS , BOECKX AN , BREHMER DIRK , DIELS GASTON , GILISSEN RONALDUS , LAWSON EDWARD , MEERPOEL LIEVEN , PANDE VINEET , PARADE MARCUS , SCHEPENS WIM , SUN WEIMEI , THURING JOHANNES , VIELLEVOYE MARCEL , WU TONGFEI
IPC: A61K31/519 , A61K31/53 , C07D471/04
Abstract: The present invention relates navel 6-6 bicyclic aromatic ring substituted nucleoside analogues of Formula (1) wherein the variables have the meaning defined in the daims. The compounds according to the present invention are useful as PRMTS inhibitors. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising sa id compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.
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3.
公开(公告)号:SG10202003775VA
公开(公告)日:2020-06-29
申请号:SG10202003775V
申请日:2016-08-25
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: WU TONGFEI , BREHMER DIRK , BEKE LIJS , BOECKX AN , DIELS GASTON , GILISSEN RONALDUS , LAWSON EDWARD , PANDE VINEET , PARADE MARCUS , SCHEPENS WIM , THURING JOHANNES , VIELLEVOYE MARCEL , SUN WEIMEI , MEERPOEL LIEVEN
Abstract: The present invention relates novel 6-6 bicyclic aromatic ring substituted nucleoside analogues of Formula (I)wherein the variables have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as PRMT5 inhibitors. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.
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公开(公告)号:ES2901972T3
公开(公告)日:2022-03-24
申请号:ES16757233
申请日:2016-08-25
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: WU TONGFEI , BREHMER DIRK , BEKE LIJS , BOECKX AN , DIELS GASTON , GILISSEN RONALDUS , LAWSON EDWARD , PANDE VINEET , PARADE MARCUS , SCHEPENS WIM , THURING JOHANNES , VIELLEVOYE MARCEL , SUN WEIMEI , MEERPOEL LIEVEN
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/53
Abstract: Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde R1 representa hidrógeno o -C(=O)-(alquilo C1-4); R2 representa hidrógeno o -C(=O)-(alquilo C1-4); Y representa -CH2- o -CF2-; Z representa -CH2-, -X-CR5aR5b-, -CR5c=CR5d-, -CR5eR5g-CR5fR5h-, -C≡C-, -O- o -CR5aR5b-X-; R5a, R5b, R5c, R5d, R5e, R5f, R5g y R5h representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; X representa -O-, -S- o -NR11-; R11 representa hidrógeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado a partir del grupo constituido por -OH, -O-(alquilo C1-4), R12, -NH2, -NH-(alquilo C1-4) y -N(alquilo C1-4)2; R12 representa un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros y contiene un átomo de nitrógeno y opcionalmente un átomo de oxígeno; donde dicho anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros está unido al resto de la molécula mediante un átomo de nitrógeno anular; Ar representa un sistema anular aromático bicíclico de 10 miembros constituido por dos anillos de 6 miembros condensados, **(Ver fórmula)** donde al menos 1 átomo de carbono anular del anillo B es reemplazado por un átomo de nitrógeno; donde opcionalmente 1 átomo de carbono anular adicional del anillo A o del anillo B es reemplazado por un átomo de nitrógeno; siempre que cuando un átomo de nitrógeno reemplace uno de los dos átomos de carbono condensados, un grupo carbonilo esté presente en dicho sistema anular aromático bicíclico; Ar está sustituido opcionalmente con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes cada uno seleccionado independientemente a partir del grupo constituido por halo, -OH, -NH2, -NH-(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -NHR10d, -NR10cR10d, ciano, -CF3, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-(alquilo C1-4), -C(=O)-(alquilo C1-4), alquiloxi C1-4, -C(=O)-O-(alquilo C1-4), cicloalquilo C3-6, -O-(cicloalquilo C3-6), -NH-(cicloalquilo C3-6), -N(cicloalquilo C3-6)2, alquenilo C2-6, alquilo C1-4 sustituido con un alquiloxi C1-4 y alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con un -NR10aR10b; R10a y R10b representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R10c y R10d representan cada uno independientemente cicloalquilo C3-6; R13; R14; cicloalquilo C3-6 sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente a partir del grupo constituido por halo, -OH y - O-(alquilo C1-4); alquilo C1-4 sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente 0 a partir del grupo constituido por halo, -OH y -O-(alquilo C1-4); o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado a partir del grupo constituido por cicloalquilo C3-6, R13 y R14; R13 representa un anillo aromático monocíclico de 4 a 7 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos cada uno seleccionado independientemente entre O, S, S(=O)p y N; o un anillo aromático condensado bicíclico de 6 a 11 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos cada uno seleccionado independientemente entre O, S, S(=O)p y N; dicho anillo aromático monocíclico de 4 a 7 miembros o anillo aromático condensado bicíclico de 6 a 11 miembros está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados a partir del grupo constituido por alquilo C1- 4; p representa 1 o 2; R14 representa fenilo sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente a partir del grupo constituido por halo; Het representa un sistema anular heterocíclico aromático bicíclico seleccionado a partir del grupo constituido por (a- 1), (a-2), (a-3), (a-4) y (a-5): **(Ver fórmula)** R3a, R3b, R3c, R3d y R3e representan cada uno independientemente hidrógeno, halo, -NR7aR7b, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-6, -OH o -O-(alquilo C1-4); R7a representa hidrógeno; R7b representa hidrógeno, cicloalquilo C3-6 o alquilo C1-4; R4a, R4b, R4c, R4d, R4e, R4f y R4g representan cada uno hidrógeno, halo, -NR8aR8b o alquilo C1-4; R8a y R8b representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; Q1 representa N o CR6a; Q2 representa N o CR6b; Q3 representa N o CR6c; Q4 representa N o CR6d; siempre que como máximo uno de Q3 y Q4 represente N; Q8 representa N o CR6g; Q9 representa N o CR6h; Q10 representa N o CR6i; Q11 representa N o CR6j; Q5 representa CR3d; Q6 representa N; y Q7 representa CR4f; o Q5 representa CR3d; Q6 representa CR4e; y Q7 representa N; o Q5 representa N; Q6 representa CR4e; y Q7 representa CR4f; o Q5 representa N; Q6 representa CR4e; y Q7 representa N; o Q5 representa N; Q6 representa N; y Q7 representa CR4f; o Q5 representa N; Q6 representa N; y Q7 representa N; R6a, R6b, R6c, R6d, R6e, R6f, R6g, R6h, R6i y R6j representan cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, -NR9aR9b o alquilo C1-4 sustituido con uno, dos o tres átomos halo; R9a y R9b representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; o uno de sus solvatos o una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables.
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公开(公告)号:HUE057312T2
公开(公告)日:2022-05-28
申请号:HUE16757233
申请日:2016-08-25
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: WU TONGFEI , BREHMER DIRK , BEKE LIJS , BOECKX AN , DIELS GASTON , GILISSEN RONALDUS , LAWSON EDWARD , PANDE VINEET , PARADE MARCUS , SCHEPENS WIM , THURING JOHANNES , VIELLEVOYE MARCEL , SUN WEIMEI
IPC: C07D471/04 , A61K31/53
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公开(公告)号:LT3341368T
公开(公告)日:2021-12-10
申请号:LT16070097
申请日:2016-08-25
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: WU TONGFEI , BREHMER DIRK , BEKE LIJS , BOECKX AN , DIELS GASTON , GILISSEN RONALDUS , LAWSON EDWARD , PANDE VINEET , PARADE MARCUS , SCHEPENS WIM , THURING JOHANNES , VIELLEVOYE MARCEL , SUN WEIMEI , MEERPOEL LIEVEN
IPC: C07D471/04 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/7076 , A61P35/00
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公开(公告)号:MA42678B1
公开(公告)日:2021-11-30
申请号:MA42678
申请日:2016-08-25
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: WU TONGFEI , DIELS GASTON , MEERPOEL LIEVEN , VIELLEVOYE MARCEL , BREHMER DIRK , BEKE LIJS , BOECKX AN , GILISSEN RONALDUS , LAWSON EDWARD , PANDE VINEET , PARADE MARCUS , SCHEPENS WIM , THURING JOHANNES , SUN WEIMEI
IPC: A61K31/519 , A61K31/53 , C07D471/04
Abstract: La présente invention concerne des analogues nucléosidiques substitués par un cycle aromatique bicyclique 6-6 de formule (i) dans laquelle les variables sont telles que définies dans les revendications. Les composés selon la présente invention sont utiles comme inhibiteurs de prmt5. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés comme principe actif ainsi que l'utilisation desdits composés comme médicament.
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