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公开(公告)号:KR20180041222A
公开(公告)日:2018-04-23
申请号:KR20187007810
申请日:2016-08-25
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: WU TONGFEI , BREHMER DIRK , BEKE LIJS , BOECKX AN , DIELS GASTON STANISLAS MARCELLA , GILISSEN RONALDUS ARNODUS HENDRIKA JOSEPH , LAWSON EDWARD CHARLES , PANDE VINEET , PARADE MARCUS CORNELIS BERNARDUS CATHARINA , SCHEPENS WIM BERT GRIET , THURING JOHANNES WILHELMUS JOHN F , VIELLEVOYE MARCEL , SUN WEIMEI , MEERPOEL LIEVEN
IPC: C07D487/04 , A61K31/34 , A61K31/357 , A61K31/519 , A61P3/00 , A61P7/00 , A61P25/00 , C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 본발명은하기화학식 I: [화학식 I](여기서, 변수들은청구범위에정의된의미를가짐)의신규한 6-6 이환식방향족고리치환뉴클레오시드유사체에관한것이다. 본발명에따른화합물은 PRMT5 저해제로서유용하다. 추가로본 발명은활성성분으로서상기화합물을포함하는제약조성물과, 약제로서의상기화합물의용도에관한것이다.
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公开(公告)号:AU2018379456B2
公开(公告)日:2022-11-24
申请号:AU2018379456
申请日:2018-12-06
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: VERHOEVEN JONAS , VERNIEST GUIDO ALFONS F , THURING JOHANNES WILHELMUS JOHN F , WU TONGFEI , PANDE VINEET , MEERPOEL LIEVEN , BREHMER DIRK , SUN WEIMEI , DENMARK SCOTT E
IPC: C07H19/14 , A61K31/505 , A61P35/00 , C07D307/94 , C07D317/44 , C07D471/04
Abstract: The present invention relates to novel spirobicyclic analogues of Formula (I) wherein the variables have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as PRMT5 inhibitors. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.
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公开(公告)号:SG10202003775VA
公开(公告)日:2020-06-29
申请号:SG10202003775V
申请日:2016-08-25
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: WU TONGFEI , BREHMER DIRK , BEKE LIJS , BOECKX AN , DIELS GASTON , GILISSEN RONALDUS , LAWSON EDWARD , PANDE VINEET , PARADE MARCUS , SCHEPENS WIM , THURING JOHANNES , VIELLEVOYE MARCEL , SUN WEIMEI , MEERPOEL LIEVEN
Abstract: The present invention relates novel 6-6 bicyclic aromatic ring substituted nucleoside analogues of Formula (I)wherein the variables have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as PRMT5 inhibitors. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.
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公开(公告)号:CA3016096A1
公开(公告)日:2017-09-14
申请号:CA3016096
申请日:2017-02-24
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: BERTHELOT DIDIER JEAN-CLAUDE , BREHMER DIRK , BEKE LIJS , BOECKX AN , DIELS GASTON STANISLAS MARCELLA , GILISSEN RONALDUS ARNODUS HENDRIKA JOSEPH , LAWSON EDWARD CHARLES , PANDE VINEET , PARADE MARCUS CORNELIS BERNARDUS CATHARINA , SCHEPENS WIM BERT GRIET , SHOOK BRIAN CHRISTOPHER , THURING JOHANNES WILHELMUS JOHN F , VIELLEVOYE MARCEL , SUN WEIMEI , WU TONGFEI , MEERPOEL LIEVEN
IPC: C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D473/34 , C07D487/04 , C07H19/06 , C07H19/16
Abstract: The present invention relates novel substituted nucleoside analogues of Formula (I) wherein the variables have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as PRMT5 inhibitors. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.
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公开(公告)号:HUE057312T2
公开(公告)日:2022-05-28
申请号:HUE16757233
申请日:2016-08-25
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: WU TONGFEI , BREHMER DIRK , BEKE LIJS , BOECKX AN , DIELS GASTON , GILISSEN RONALDUS , LAWSON EDWARD , PANDE VINEET , PARADE MARCUS , SCHEPENS WIM , THURING JOHANNES , VIELLEVOYE MARCEL , SUN WEIMEI
IPC: C07D471/04 , A61K31/53
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公开(公告)号:ES2891320T3
公开(公告)日:2022-01-27
申请号:ES17706513
申请日:2017-02-24
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: BERTHELOT DIDIER JEAN-CLAUDE , BREHMER DIRK , BEKE LIJS , BOECKX AN , DIELS GASTON STANISLAS MARCELLA , GILISSEN RONALDUS ARNODUS HENDRIKA JOSEPH , LAWSON EDWARD CHARLES , PANDE VINEET , PARADE MARCUS CORNELIS BERNARDUS CATHARINA , SCHEPENS WIM BERT GRIET , SHOOK BRIAN CHRISTOPHER , THURING JOHANNES WILHELMUS JOHN F , VIELLEVOYE MARCEL , SUN WEIMEI , WU TONGFEI , MEERPOEL LIEVEN
IPC: C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D473/34 , C07D487/04 , C07H19/14 , C07H19/167 , C07H19/23
Abstract: Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 representa hidrógeno o CH3; R2 representa hidrógeno; Ra representa hidrógeno o -C(=O)-alquilo C1-4; Rb representa hidrógeno o -C(=O)-alquilo C1-4; Y representa -O-, -CH2- o -CF2-; R7a representa hidrógeno; R7b representa hidrógeno, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halo; X1 representa un enlace covalente o -O-; X2 representa un enlace covalente, -CH2-, -CF2-, -CH2CH2-, -CF2CH2-, o -CH2CF2-; con la condición de que X2 represente un enlace covalente, -CH2- o -CF2-, cuando X1 representa -O-; X3 representa N o CH; o en caso de que una de las líneas de puntos represente un enlace adicional, X3 representa C; cada uno de R8 y Rse selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; halo; y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halo; cada uno de R9 y R11 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; halo; -NH2; y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un -NR9aR9b; o R8 y R9 están unidos entre sí para formar junto con el átomo de carbono común al que están unidos un heterociclilo saturado de 4, 5, 6 o 7 miembros, que contiene uno o dos átomos de N y opcionalmente un átomo de oxígeno, en la que dicho heterociclilo saturado de 4, 5, 6 o 7 miembros está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono del anillo con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halo; y en la que dicho heterociclilo saturado de 4, 5, 6 o 7 miembros está opcionalmente sustituido en uno o dos átomos N del anillo con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-6; Het1a; cicloalquilo C3-6; -alquil C1-4-C(=O)-NR5aR5b; alquilo C1-4 sustituido con uno o más átomos de halo; y alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -Oalquilo C1-4, ciano, cicloalquilo C3-6, Ar1a, -O-Ar1a, Het2a y -O-Het2c; o Ry R11 están unidos entre sí para formar junto con el átomo de carbono común al que están unidos un heterociclilo saturado de 4, 5, 6 o 7 miembros, que contiene uno o dos átomos de N y opcionalmente un átomo de oxígeno, en la que dicho heterociclilo saturado de 4, 5, 6 o 7 miembros está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono del anillo con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halo; y en la que dicho heterociclilo saturado de 4, 5, 6 o 7 miembros está opcionalmente sustituido en uno o dos átomos N del anillo con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-6; Het1b; cicloalquilo C3-6; -alquil C1-4-C(=O)-NR6aR6b; alquilo C1-4 sustituido con uno o más átomos de halo; y alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -Oalquilo C1-4, ciano, cicloalquilo C3-6, Ar1b, -O-Ar1b, Het2b y -O-Het2d; Z representa -CH2-, -C(=O)-, o -CH(alquil C1-4)-; y en caso de que X3 represente C, Z también puede representar =CH-; las líneas de puntos unidas a X3 son enlaces opcionales que pueden estar presentes cuando X3 representa un átomo de carbono, con la condición de que un máximo de una de las líneas de puntos represente un enlace opcional; en caso de que una de las líneas de puntos unidas a X3 represente un enlace adicional, X3 representa C, y (i) R7a está ausente o (ii) R8 está ausente o (iii) Z representa =CH-; cada uno de R9a y R9b se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; o R9a y R9b están unidos entre sí para formar junto con el átomo de nitrógeno común al que están unidos un heterociclilo saturado de 4, 5, 6 o 7 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; cada uno de R5a y R5b se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; Het1a y Het1b están unidos al resto de la molécula de Fórmula (I) a través de cualquier átomo de carbono del anillo disponible; cada Het1a y Het1b representa independientemente un heterociclilo saturado de 4, 5, 6 o 7 miembros, que contiene uno o dos heteroátomos cada uno independientemente seleccionado de O, S, S(=O)p y N; cada Ar1a y Ar1b representa independientemente fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo; ciano; y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halo; cada Het2a y Het2b representa independientemente un heterociclilo monocíclico aromático o no aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros que contiene al menos un heteroátomo, cada uno seleccionado independientemente de O, S, S(=O)p y N; o un heterociclilo bicíclico aromático o no aromático condensado de 8, 9, 10 o 11 miembros que contiene al menos un heteroátomo, cada uno seleccionado independientemente de O, S, S(=O)p y N; estando dicho heterociclilo monocíclico o dicho heterociclilo bicíclico condensado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halo; Het2c y Het2d están unidos al resto de la molécula de Fórmula (I) a través de cualquier átomo de carbono del anillo disponible; cada Het2c y Het2d representa independientemente un heterociclilo monocíclico aromático o no aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros que contiene al menos un heteroátomo, cada uno seleccionado independientemente de O, S, S(=O)p y N; o un heterociclilo bicíclico aromático o no aromático condensado de 8, 9, 10 o 11 miembros que contiene al menos un heteroátomo, cada uno seleccionado independientemente de O, S, S(=O)p y N; estando dicho heterociclilo monocíclico o 0 dicho heterociclilo bicíclico condensado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halo; cada R6a y R6b se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; p representa 1 o 2; Het representa un sistema anular heterocíclico aromático bicíclico seleccionado del grupo que consiste en (a-1), (a-2), (a- 3) y (a-4): ...
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公开(公告)号:LT3341368T
公开(公告)日:2021-12-10
申请号:LT16070097
申请日:2016-08-25
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: WU TONGFEI , BREHMER DIRK , BEKE LIJS , BOECKX AN , DIELS GASTON , GILISSEN RONALDUS , LAWSON EDWARD , PANDE VINEET , PARADE MARCUS , SCHEPENS WIM , THURING JOHANNES , VIELLEVOYE MARCEL , SUN WEIMEI , MEERPOEL LIEVEN
IPC: C07D471/04 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/7076 , A61P35/00
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公开(公告)号:MA42678B1
公开(公告)日:2021-11-30
申请号:MA42678
申请日:2016-08-25
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: WU TONGFEI , DIELS GASTON , MEERPOEL LIEVEN , VIELLEVOYE MARCEL , BREHMER DIRK , BEKE LIJS , BOECKX AN , GILISSEN RONALDUS , LAWSON EDWARD , PANDE VINEET , PARADE MARCUS , SCHEPENS WIM , THURING JOHANNES , SUN WEIMEI
IPC: A61K31/519 , A61K31/53 , C07D471/04
Abstract: La présente invention concerne des analogues nucléosidiques substitués par un cycle aromatique bicyclique 6-6 de formule (i) dans laquelle les variables sont telles que définies dans les revendications. Les composés selon la présente invention sont utiles comme inhibiteurs de prmt5. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés comme principe actif ainsi que l'utilisation desdits composés comme médicament.
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公开(公告)号:UA123637C2
公开(公告)日:2021-05-05
申请号:UAA201810095
申请日:2017-02-24
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: BERTHELOT DIDIER JEAN-CLAUDE , BREHMER DIRK , BEKE LIJS , BOECKX AN , DIELS GASTON STANISLAS MARCELLA , GILISSEN RONALDUS ARNODUS HENDRIKA JOSEPH , LAWSON EDWARD CHARLES , PANDE VINEET , PARADÉ MARCUS CORNELIS BERNARDUS CATHARINA , SCHEPENS WIM BERT GRIET , SHOOK BRIAN CHRISTOPHER , THURING JOHANNES WILHELMUS JOHN F , VIELLEVOYE MARCEL , SUN WEIMEI , WU TONGFEI , MEERPOEL LIEVEN
Abstract: Данийвинахідстосуєтьсяновихзаміщениханалогівнуклеозидівформули (I): , дезміннімаютьзначення, визначеніу формулівинаходу. Сполукизгідноз данимвинаходомпридатніякінгібітори PRMT5. Крімтого, данийвинахідстосуєтьсяфармацевтичнихкомпозицій, якімістятьвказанісполукиякактивнийінгредієнт, атакожзастосуваннявказанихсполукяклікарськогопрепарату.
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公开(公告)号:MA51004A
公开(公告)日:2020-10-14
申请号:MA51004
申请日:2018-12-06
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: BREHMER DIRK , DENMARK SCOTT E , MEERPOEL LIEVEN , PANDE VINEET , SUN WEIMEI , THURING JOHANNES WILHELMUS JOHN F , VERHOEVEN JONAS , VERNIEST GUIDO ALFONS F , WU TONGFEI
IPC: A61P35/00 , A61K31/505 , C07D307/94 , C07D317/44 , C07D471/04 , C07H19/14
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