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    Inhibidores selectivos de histona desacetilasa
    5.
    发明专利
    Inhibidores selectivos de histona desacetilasa 未知

    公开(公告)号：ES2575873T3

    公开(公告)日：2016-07-01

    申请号：ES09733489

    申请日：2009-04-15

    Applicant: PHARMACYCLICS LLC

    Inventor： VERNER ERIK ,  BALASUBRAMANIAN SRIRAM ,  BUGGY JOSEPH J

    IPC: C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14

    Abstract: Un compuesto de Fórmula B:**Fórmula** en donde: R1 es -C(>=O)NHOH; X2 es un enlace, -alquileno-C1-C6-, -alquenileno-C2-C6-, -alquinileno-C2-C6-, -heteroalquileno-C1-C6-, fluoroalquileno-C1-C6, fluoroalquenileno-C2-C6, haloalquileno-C1-C6, haloalquenileno-C2-C6, alquileno-C1-C6- O-, -alquileno-C1-C3-O-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-NH-, -alquileno-C1-C3-NH-alquileno-C1-C3-, - alquileno-C1-C6-C(>=O)NH-, -alquileno-C1-C3-C(>=O)NH-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-NHC(>=O)-, - alquileno-C1-C3-NHC(>=O)-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-S-, -alquileno-C1-C3-S-alquileno-C1-C3-, - alquileno-C1-C6-S(>=O)-, -alquileno-C1-C3-S(>=O)-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-S(>=O)2-, -alquileno-C1- C3-S(>=O)2-alquileno-C1-C3, -C(>=O)-, o -C(>=O)-alquileno-C1-C6; R2 es un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de arilo, heteroarilo, cicloalquilo-C3-C10, y heterocicloalquilo-C2-C10; donde si R2 está sustituido, entonces R2 está sustituido con 1, 2 o 3 grupos seleccionados de entre halógeno, alcoxi-C1-C6, fluoroalcoxi-C1-C6, amino-alcoxi-C1-C6, alquilo-C1-C3-aminoalcoxi- C1-C3, hidroxi-alquilo-C1-C3-amino-alcoxi-C1-C3, heterocicloalquilo-C2-C8-alcoxi-C1-C3-, heterocicloalquilo-C2-C8-alquilo-C1-C2, -CN, -NO2, -CO2R10, -C(>=O)R11, -S-R11, -S(>=O)-R11, -S(>=O)2-R11, - NR10C(>=O)-R11, -C(>=O)N(R10)2, -S(>=O)2N(R10)2, -NR10S(>=O)2-R11, OC(>=O)N(R10)2, -NR10C(>=O)O-R11, - OC(>=O)O-R11, -NHC(>=O)NH-R11, -OC(>=O)-R11, -N(R10)2, -alquilo-C1-C2-N(R10)2, -alquilo-C1-C6, fluoroalquilo-C1-C6, alquenilo-C2-C6, alquinilo-C2-C6, heteroalquilo-C1-C6, cicloalquilo-C3-C8, heterocicloalquilo-C2-C10 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterorilo sustituido o no sustituido; R10 es hidrógeno, o un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de entre alquilo-C1-C6, fluoroalquilo-C1- C6, heteroalquilo-C1-C6, cicloalquilo-C3-C8, heterocicloalquilo C2-C8, arilo y heteroarilo; R11 es un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de entre alquilo-C1-C6, fluoroalquilo-C1-C6, cicloalquilo-C3-C8, heterocicloalquilo-C2-C8, arilo y heteroarilo; cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo-C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo-C2-C6 sustituido o no sustituido, alquinilo-C2-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi-C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalcoxi-C1-C6 sustituido o no sustituido, heteroalquilo-C1-C6 sustituido o no sustituido, fenilo sustituido o no sustituido, o aminoalquilo-C1-C6; o una sal farmacéuticamente aceptable, N-óxido farmacéuticamente aceptable, o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo.

    Methods for determining cancer resistance to deacetylase inhibitors
    6.
    发明专利
    Methods for determining cancer resistance to deacetylase inhibitors 未知

    公开(公告)号：AU2014203224A1

    公开(公告)日：2014-07-10

    申请号：AU2014203224

    申请日：2014-06-13

    Applicant: PHARMACYCLICS LLC

    Inventor： BALASUBRAMANIAN SRIRAM ,  BUGGY JOSEPH J

    IPC: A61K49/00 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/574

    Abstract: METHODS FOR DETERMINING CANCER RESISTANCE TO DEACETYLASE INHIBITORS Described herein are methods and compositions for determining whether a particular cancer is 5 resistant to or susceptible to a histone deacetylase inhibitor or to histone deacetylase inhibitors. The methods include analysis of the expression levels of at least four biomarker genes associated with response to a histone deacetylase inhibitor. Also described herein are methods and compositions for increasing the likelihood of a therapeutically effective treatment in a patient, comprising an analysis of the expression levels of at least four biomarker genes associated with [0 response to a histone deacetylase inhibitor. Also described herein are isolated populations of nucleic acids derived from a cancer sensitive to or resistant to a histone deacetylase inhibitor. Further described are kits and indications that are used in conjunction with the aforementioned methods and compositions.

    FORMULACIONES DE INHIBIDOR DE HISTONA DESACETILASA EN COMBINACIÓN CON BENDAMUSTINA Y USO DE LAS MISMAS
    10.
    发明专利
    FORMULACIONES DE INHIBIDOR DE HISTONA DESACETILASA EN COMBINACIÓN CON BENDAMUSTINA Y USO DE LAS MISMAS 未知

    公开(公告)号：AR118056A2

    公开(公告)日：2021-09-15

    申请号：ARP200100368

    申请日：2020-02-11

    Applicant: PHARMACYCLICS LLC

    Inventor： BALASUBRAMANIAN SRIRAM ,  PURRO NORBERT ,  VERNER ERIK J ,  MODY TARAK D ,  BUGGY JOSEPH J ,  LOURY DAVID J

    IPC: A61K31/343 ,  A61K9/14 ,  A61K9/28 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

    Abstract: Se describen regímenes de dosificación, métodos de tratamiento, formulaciones de liberación controlada, y terapias de combinación que incluyen bendamustina, o una sal farmacéuticamente aceptable de las mismas y un inhibidor de HDAC, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicación 1: Una composición farmacéutica, caracterizada porque comprende bendamustina y un inhibidor de HDAC en donde la combinación es adecuada para administración separada, secuencial y/o simultánea. Reivindicación 2: Una composición farmacéutica en una forma de dosificación sólida adecuada para administración oral, la composición caracterizada porque comprende: un ingrediente activo que es el Compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; un segundo ingrediente activo que es bendamustina o un éster, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; y por lo menos un excipiente farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 11: Un método para tratar o evitar un cáncer en un paciente, caracterizado porque comprende la etapa de administrar al paciente bendamustina y un inhibidor de histona desacetilasa (HDAC).

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