-
公开(公告)号:ES2590905T8
公开(公告)日:2020-12-09
申请号:ES13166272
申请日:2010-10-12
Applicant: PHARMACYCLICS LLC
Inventor: CHEN WEI , LOURY DAVID J , MODY TARAK D , VERNER ERIK , SMYTH MARK STEPHEN , LUO WENCHEN
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P19/10
-
公开(公告)号:SI2529622T1
公开(公告)日:2018-06-29
申请号:SI200632256
申请日:2006-12-28
Applicant: PHARMACYCLICS LLC
Inventor: HONIGBERG LEE , VERNER ERIK , PAN ZHENGYING
IPC: A01N43/00 , A61K31/00 , A61P35/00 , C07D487/00
-
公开(公告)号:HUE031334T2
公开(公告)日:2017-07-28
申请号:HUE12166298
申请日:2006-12-28
Applicant: PHARMACYCLICS LLC
Inventor: HONIGBERG LEE , VERNER ERIK , PAN ZHENGYING
-
公开(公告)号:CY1118666T1
公开(公告)日:2017-07-12
申请号:CY171100248
申请日:2017-02-22
Applicant: PHARMACYCLICS LLC
Inventor: HONIGBERG LEE , VERNER ERIK , PAN ZHENGYING
IPC: A01N43/90 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D487/04
Abstract: Στοπαρόναποκαλύπτονταιενώσειςπουσχηματίζουνομοιοπολικούςδεσμούςμεκινάσητυροσίνης Bruton (Btk). Επίσηςπεριγράφονταιμη-αναστρεπτοίαναστολείςτης Btk. Αποκαλύπτονταιμέθοδοιγιατηνπαρασκευήτωνενώσεων. Επίσηςαποκαλύπτονταιφαρμακευτικέςσυνθέσειςπουπεριλαμβάνουντιςενώσεις. Αποκαλύπτονταιμέθοδοιχρήσηςτωναναστολέων Btk, μόνωνή σεσυνδυασμόμεάλλουςθεραπευτικούςπαράγοντες, γιατηνθεραπείααυτοάνοσωνασθενειώνή καταστάσεων, ετεροάνοσωνασθενειώνή καταστάσεων, καρκίνου, συμπεριλαμβανομένουλεμφώματοςκαιφλεγμονωδώνασθενειώνή καταστάσεων.
-
公开(公告)号:PL2529621T3
公开(公告)日:2017-06-30
申请号:PL12166298
申请日:2006-12-28
Applicant: PHARMACYCLICS LLC
Inventor: HONIGBERG LEE , VERNER ERIK , PAN ZHENGYING
IPC: A61K31/519 , A01N43/90 , A61P35/00 , C07D487/04
-
公开(公告)号:MX347525B
公开(公告)日:2017-04-27
申请号:MX2012014021
申请日:2006-12-28
Applicant: PHARMACYCLICS LLC
Inventor: HONIGBERG LEE , VERNER ERIK , PAN ZHENGYING
IPC: A61K31/519 , A61P29/00 , C07D487/04
Abstract: La presente invención se refiere a compuestos que forman enlaces covalentes con la tirosina cinasa de Bruton (Btk); también se describen inhibidores irreversibles de Btk; se describen métodos para la preparación de los compuestos; también se describen composiciones farmacéuticas que incluyen los compuestos; se describen métodos para usar los inhibidores de Btk, solos o en combinación con otros agentes terapéuticos, para el tratamiento de enfermedades o condiciones autoinmunes, enfermedades o condiciones heteroinmunes, cáncer, que incluye linfoma y enfermedades o condiciones inflamatorias.
-
公开(公告)号:ES2575873T3
公开(公告)日:2016-07-01
申请号:ES09733489
申请日:2009-04-15
Applicant: PHARMACYCLICS LLC
Inventor: VERNER ERIK , BALASUBRAMANIAN SRIRAM , BUGGY JOSEPH J
IPC: C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/10 , C07D235/12 , C07D235/14
Abstract: Un compuesto de Fórmula B:**Fórmula** en donde: R1 es -C(>=O)NHOH; X2 es un enlace, -alquileno-C1-C6-, -alquenileno-C2-C6-, -alquinileno-C2-C6-, -heteroalquileno-C1-C6-, fluoroalquileno-C1-C6, fluoroalquenileno-C2-C6, haloalquileno-C1-C6, haloalquenileno-C2-C6, alquileno-C1-C6- O-, -alquileno-C1-C3-O-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-NH-, -alquileno-C1-C3-NH-alquileno-C1-C3-, - alquileno-C1-C6-C(>=O)NH-, -alquileno-C1-C3-C(>=O)NH-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-NHC(>=O)-, - alquileno-C1-C3-NHC(>=O)-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-S-, -alquileno-C1-C3-S-alquileno-C1-C3-, - alquileno-C1-C6-S(>=O)-, -alquileno-C1-C3-S(>=O)-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-S(>=O)2-, -alquileno-C1- C3-S(>=O)2-alquileno-C1-C3, -C(>=O)-, o -C(>=O)-alquileno-C1-C6; R2 es un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de arilo, heteroarilo, cicloalquilo-C3-C10, y heterocicloalquilo-C2-C10; donde si R2 está sustituido, entonces R2 está sustituido con 1, 2 o 3 grupos seleccionados de entre halógeno, alcoxi-C1-C6, fluoroalcoxi-C1-C6, amino-alcoxi-C1-C6, alquilo-C1-C3-aminoalcoxi- C1-C3, hidroxi-alquilo-C1-C3-amino-alcoxi-C1-C3, heterocicloalquilo-C2-C8-alcoxi-C1-C3-, heterocicloalquilo-C2-C8-alquilo-C1-C2, -CN, -NO2, -CO2R10, -C(>=O)R11, -S-R11, -S(>=O)-R11, -S(>=O)2-R11, - NR10C(>=O)-R11, -C(>=O)N(R10)2, -S(>=O)2N(R10)2, -NR10S(>=O)2-R11, OC(>=O)N(R10)2, -NR10C(>=O)O-R11, - OC(>=O)O-R11, -NHC(>=O)NH-R11, -OC(>=O)-R11, -N(R10)2, -alquilo-C1-C2-N(R10)2, -alquilo-C1-C6, fluoroalquilo-C1-C6, alquenilo-C2-C6, alquinilo-C2-C6, heteroalquilo-C1-C6, cicloalquilo-C3-C8, heterocicloalquilo-C2-C10 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterorilo sustituido o no sustituido; R10 es hidrógeno, o un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de entre alquilo-C1-C6, fluoroalquilo-C1- C6, heteroalquilo-C1-C6, cicloalquilo-C3-C8, heterocicloalquilo C2-C8, arilo y heteroarilo; R11 es un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de entre alquilo-C1-C6, fluoroalquilo-C1-C6, cicloalquilo-C3-C8, heterocicloalquilo-C2-C8, arilo y heteroarilo; cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo-C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo-C2-C6 sustituido o no sustituido, alquinilo-C2-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi-C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalcoxi-C1-C6 sustituido o no sustituido, heteroalquilo-C1-C6 sustituido o no sustituido, fenilo sustituido o no sustituido, o aminoalquilo-C1-C6; o una sal farmacéuticamente aceptable, N-óxido farmacéuticamente aceptable, o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo.
-
公开(公告)号:PL2526933T3
公开(公告)日:2015-08-31
申请号:PL12166301
申请日:2006-12-28
Applicant: PHARMACYCLICS LLC
Inventor: HONIGBERG LEE , VERNER ERIK , PAN ZHENGYING , MODY TARAK
IPC: A61K31/00 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D487/04
-
公开(公告)号:CA3001152A1
公开(公告)日:2008-10-09
申请号:CA3001152
申请日:2008-03-27
Applicant: PHARMACYCLICS LLC
Inventor: HONIGBERG LEE , VERNER ERIK , BUGGY JOSEPH J , LOURY DAVID , CHEN WEI
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K47/54 , A61P35/00 , A61P37/06 , G01N33/483 , G01N33/573
Abstract: Described herein are irreversible kinase inhibitor compounds, methods for synthesizing such irreversible inhibitors, and methods for using such irreversible inhibitors in the treatment of diseases. Further described herein are methods, assays and systems for determining an appropriate irreversible inhibitor of a protein, including a kinase.
-
公开(公告)号:CY1120135T1
公开(公告)日:2018-12-12
申请号:CY181100404
申请日:2018-04-17
Applicant: PHARMACYCLICS LLC
Inventor: HONIGBERG LEE , VERNER ERIK , PAN ZHENGYING
IPC: A01N43/90 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D487/04
Abstract: Αποκαλυπτόμενεςστοπαρόνείναιενώσειςπουσχηματίζουνομοιοπολικούςδεσμούςμεκινάσητυροσίνης Bruton (Btk). Επίσηςπεριγραφόμενηείναιμηαντιστρεπτοίαναστολείς Btk. Μέθοδοιγιατηνπαρασκευήτωνενώσεωναποκαλύπτονται. Επίσηςαποκαλυπτόμενεςείναιφαρμακευτικέςσυνθέσειςπουπεριλαμβάνουντιςενώσεις. Αποκαλύπτονταιμέθοδοιχρήσηςτωναναστολέων Btk, μόνωνή σεσυνδυασμόμεάλλουςθεραπευτικούςπαράγοντες, γιατηθεραπείααυτοάνοσωνασθενειώνή καταστάσεων, ετεροάνοσωνασθενειώνή καταστάσεων, καρκίνου, συμπεριλαμβανομένουλεμφώματοςκαιφλεγμονωδώνασθενειώνή καταστάσεων.
-
-
-
-
-
-
-
-
-