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    inibidores de tirosina quinase de bruton
    4.
    发明专利
    inibidores de tirosina quinase de bruton 未知

    公开(公告)号：BR112016006978A2

    公开(公告)日：2017-08-01

    申请号：BR112016006978

    申请日：2014-09-29

    Applicant: PHARMACYCLICS LLC

    Inventor： DAVID J LOURY ,  LONGCHENG WANG ,  WEI CHEN ,  ZHAOZHONG J JIA

    IPC: C07D401/14 ,  A61K31/519 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  C07D403/14

    Abstract: 1/1 resumo “inibidores de tirosina quinase de bruton” são aqui revelados compostos que formam ligações covalentes com tirosina-quinase de bruton (btk). também são descritos inibidores irreversíveis de btk. além disso, inibidores reversíveis de btk também são descritos. também são reveladas composições farmacêuticas que incluem os compostos. métodos de utilização dos inibidores de btk são revelados, isoladamente ou em combinação com outros agentes terapêuticos, para o tratamento de doenças ou condições autoimunes, doenças ou condições heteroimunes, câncer, incluindo linfoma e doenças ou condições inflamatórias.

    INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA DE BRUTON
    5.
    发明专利
    INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA DE BRUTON 未知

    公开(公告)号：AR101106A1

    公开(公告)日：2016-11-23

    申请号：ARP150102136

    申请日：2015-07-02

    Applicant: PHARMACYCLICS LLC

    Inventor： LUCA FRANCESCO RAVEGLIA ,  MARIA PIA CATALANI ,  RICCARDO ZANALETTI ,  GORDANA BABIC ATALLAH ,  MEE YOO SHELLEY ,  JEREMY ROBERT GREENWOOD ,  LEAH LYNN FRYE ,  ZHAOZHONG J JIA ,  DAVID J LOURY ,  SHUNQI YAN ,  LONGCHENG WANG ,  WEI CHEN

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D471/16 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

    Abstract: En la presente se describen compuestos que inhiben la tirosina quinasa de Bruton (Btk). Se describen, además, inhibidores irreversibles de Btk. Adicionalmente, se describen los inhibidores reversibles de Btk. Se describen, además, composiciones farmacéuticas que incluyen los compuestos. Los métodos de uso de los inhibidores de Btk se describen, solos o en combinación con otros agentes terapéuticos, para el tratamiento de enfermedades o afecciones autoinmunes, enfermedades o afecciones heteroinmunes, cáncer, que incluye linfoma, y enfermedades y afecciones inflamatorias. Reivindicación 2: Un compuesto de la fórmula [1] caracterizado porque tiene la estructura de fórmula [1]; o un solvato, sal farmacéuticamente aceptable, o profármaco de este; o un estereoisómero o una variante isotópica de este; en donde: uno de W¹ y W² es =C(R⁹)-, o =N-; y el otro es =C(R⁹)-; Z es =C(R⁹), o =N-; L¹ es -N(R⁵)-, -O-, -S-, un enlace simple, -CH₂-, o -NH-CH₂-; T¹ es -O-, -S-, -N(R⁵)-, un enlace simple, o alquileno de C₁₋₃; Cy¹ es arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido; Cy² es heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido; R¹ es -C(O)-R¹ᵃ, H, halo, alquilo, OH, alcoxialquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, ciano, -O-R¹ᵃ, -C(S)-R¹ᵃ, -C(O)-O-R¹ᵇ, -C(O)-C(O)-N(R¹ᶜ)R¹ᵈ, -N(R¹ᶜ)-O(O)R¹ᵈ, -C(O)-N(R¹ᶜ)R¹ᵈ, -S(O)ₚ-R¹ᵃ, o -S(O)ₚ-N(R¹ᶜ)R¹ᵈ; R¹⁰ es -R¹⁰ᵇ-C(O)R¹⁰ᵃ, halo, nitro, oxo, tioxo, -R¹⁰ᵇ-R¹⁰ᶜ, alcoxialquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, ciano, -R¹⁰ᵇ-OR¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-OC(O)R¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-SR¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-C(S)R¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-C(O)OR¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-C(O)N(R¹⁰ᵃ)R¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-O-R¹⁰ᵉ-C(O)N(R¹⁰ᵃ)₂, -R¹⁰ᵇ-OCH₂R¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-SCH₂R¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-N(R¹⁰ᵈ)C(O)R¹⁰ᶜ, -R¹⁰ᵇ-N(R¹⁰ᵈ)C(O)OR¹⁰ᶜ, -R¹⁰ᵇ-N(R¹⁰ᵈ)C(O)N(R¹⁰ᵃ)R¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-N(R¹⁰ᵃ)R¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-N(R¹⁰ᵈ)S(O)ₚR¹⁰ᵃ; -S(O)ₚR¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-S(O)ₚOR¹⁰ᵃ, o -R¹⁰ᵇ-S(O)ₚN(R¹⁰ᵃ)R¹⁰ᵃ; p es 1 ó 2; cada uno de R¹ᵃ, R¹ᵇ, R¹ᶜ, R¹ᵈ, y R¹⁰ᵃ es independientemente H, ciano, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido; R¹⁰ᵇ es un enlace simple o una cadena de alquenileno o alquileno lineal o ramificada; R¹⁰ᶜ es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido; R¹⁰ᵈ es alquilo C₁₋₆ H, sustituido o no sustituido, o cicloalquilo C₃₋₈ sustituido o no sustituido; R¹⁰ᵉ es una cadena de alquenileno o alquileno lineal o ramificada; cada uno de R⁵ es independientemente H, -C(O)-R⁵ᵃ, alquilo C₁₋₆, o heteroalquilo C₁₋₆; o cuando cada uno de L¹ y T¹ es independientemente -N(R⁵)-, entonces los dos R⁵s pueden unirse para formar un heterociclo sustituido o no sustituido; R⁵ᵃ es alquilo C₁₋₄ sustituido o no sustituido, alquenilo de C₂₋₄ sustituido o no sustituido, o alquinilo de C₂₋₄ sustituido o no sustituido; y cada R⁹ es independientemente H, halógeno, -CN, -OH, -NH₂, -SH, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alcoxi C₁₋₄ sustituido o no sustituido, heteroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, fenilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, o cicloalquilo C₃₋₈ sustituido o no sustituido siempre que: (1) cuando L¹ es un enlace simple, entonces Cy² es heterocicloalquilo sustituido o no sustituido completamente saturado, R¹ es ciano, -C(O)-R¹ᵃ o -N(R¹ᶜ)-C(O)R¹ᵈ, y T¹ es alquileno de C₁₋₃, -O-, o -S; y (2) cuando L¹ es -NH-CH₂-, entonces Cy² es heterocicloalquilo sustituido o no sustituido completamente saturado y R¹ es C(O)-R¹ᵃ, C(S)-R¹ᵃ, C(O)-O-R¹ᵇ, C(O)-N(R¹ᶜ)R¹ᵈ, S(O)ₚR¹ᵃ, o S(O)ₚ-N(R¹ᶜ)R¹ᵈ; (3) cuando L¹ es CH₂-, entonces R¹ es distinto de H; (4) cuando T¹ es un enlace sencillo, entonces R¹⁰ es -R¹⁰ᵇ-C(O)N(R¹⁰ᵃ)R¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-O-R¹⁰ᵉ-C(O)N(R¹⁰ᵃ)₂, -R¹⁰ᵇ-N(R¹⁰ᵈ)C(O)R¹⁰ᶜ, -R¹⁰ᵇ-N(R¹⁰ᵈ)C(O)OR¹⁰ᶜ, -R¹⁰ᵇ-N(R¹⁰ᵈ)C(O)N(R¹⁰ᵃ)R¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-N(R¹⁰ᵈ)S(O)ₚR¹⁰ᵃ, -S(O)ₚR¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-S(O)ₚOR¹⁰ᵃ, o -R¹⁰ᵇ-S(O)ₚN(R¹⁰ᵃ)R¹⁰ᵃ; (5) cuando T¹ es un -CH₂-CH₂-, y L¹ y O, entonces Cy² es diferente que tetrahidropiran sustituido con tres o más sustituyentes independientemente seleccionados de OH, CH₂OH, OC(O)-t-Bu y CH₂OC(O)-t-Bu; (6) cuando W¹ es =N-, L¹ y T¹ son ambos -N(R⁵)-, Cy¹ y Cy² son ambos fenilo, y R¹ es H, halo, alquilo, OH, alcoxialquilo, hidroxialquilo, haloalquilo o ciano, entonces R¹⁰ es -R¹⁰ᵇ-R¹⁰ᶜ, -R¹⁰ᵇ-OR¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-OC(O)R¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-SR¹⁰ᵃ, R¹⁰ᵇ-C(O)R¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-C(S)R¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-C(O)OR¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-C(O)N(R¹⁰ᵃ)R¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-O-R¹⁰ᵉ-C(O)N(R¹⁰ᵃ)₂, -R¹⁰ᵇ-OCH₂R¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-SCH₂R¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-N(R¹⁰ᵈ)C(O)R¹⁰ᶜ, -R¹⁰ᵇ-N(R¹⁰ᵈ)C(O)OR¹⁰ᶜ, -R¹⁰ᵇ-N(R¹⁰ᵈ)C(O)N(R¹⁰ᵃ)R¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-N(R¹⁰ᵃ)R¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ N(R¹⁰ᵈ)S(O)ₚR¹⁰ᵃ, -S(O)ₚR¹⁰ᵃ, -R¹⁰ᵇ-S(O)ₚOR¹⁰ᵃ, o -R¹⁰ᵇ-S(O)ₚN(R¹⁰ᵃ)R¹⁰ᵃ, y en donde al menos uno de R¹⁰ᵃ y R¹⁰ᶜ es alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido; (7) cuando W¹ es =N-, entonces -Cy¹-R¹⁰ juntos son diferentes que 3-Cl-fenilo no sustituido; (8) -Cy¹-R¹⁰ juntos son diferentes que 2-F-fenilo sustituido o no sustituido; y (9) cuando Cy¹ es cicloalquilo sustituido o no sustituido, entonces T¹ es alquileno C₁₋₃, -N(R⁵)-, -O-, o -S-, y R¹⁰ es -C(O)R¹⁰ᵃ o -C(O)NHR¹⁰ᵃ.

    INHIBIDORES DE LA TIROSINA CINASA DE BRUTON
    6.
    发明专利
    INHIBIDORES DE LA TIROSINA CINASA DE BRUTON 未知

    公开(公告)号：AR101413A1

    公开(公告)日：2016-12-14

    申请号：ARP150102488

    申请日：2015-08-03

    Applicant: PHARMACYCLICS LLC

    Inventor： ZHAOZHONG J JIA ,  LONGCHENG WANG ,  WEI CHEN

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

    Abstract: En la presente descripción se describen compuestos amido que forman enlaces covalentes con la tirosina cinasa de Bruton (Btk). Se describen, además, inhibidores irreversibles de Btk. Se describen, además, composiciones farmacéuticas que incluyen los compuestos. Los métodos de uso de los inhibidores de Btk se describen, para usarse solos o en combinación con otros agentes terapéuticos, para el tratamiento de enfermedades o afecciones autoinmunitarias, enfermedades o afecciones heteroinmunitarias, cáncer, que incluye linfoma, y enfermedades y afecciones inflamatorias. Reivindicación 1: Un inhibidor de cinasa caracterizado porque es un compuesto de acuerdo con la fórmula (1), en donde: A es un resto de fórmula (2) ó (3); Hy es 2-piridilo sustituido con 1 - 5 grupos independientemente seleccionados de R⁴, o Hy es imidazolilo ,tiazolilo, oxazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, cada uno de ellos sustituido con 1 - 2 grupos independientemente seleccionados de R⁴; cada R¹ y R² es, independientemente, H, alquilo o CN; o R¹ y R² combinados forman un enlace; R³ es, independientemente, H, alquilo, CN o cicloalquilo; cada R⁴ es, independientemente, H, halo, hidroxilo, CN, alquilo sustituido o no sustituido, amino sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, amido sustituido o no sustituido, sulfonilo sustituido o no sustituido, carboxi sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; o dos R⁴ conectados con Hy para formar una anillo bicíclico; y cada n es, independientemente, 0, 1 ó 2; y p es 0, 1 ó 2; o un metabolito, un solvato, una sal farmacéuticamente aceptable o un profármaco de estos.

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