公开(公告)号：WO2004101562A3

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：PCT/US2004014671

申请日：2004-05-11

Applicant: SCHERING CORP ,  JOSIEN HUBERT

Inventor： JOSIEN HUBERT

IPC: C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  C07D487/08 ,  A61K31/46

CPC classification number: C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  C07D487/08

Abstract: In an embodiment, this invention discloses novel gamma secretase inhibitors of Formula (I) wherein the various moieties are described herein. Also disclosed is a method of treating Alzheimer's disease using a compound of Formula I or a composition comprising the compound of Formula (I).

Abstract translation: 在一个实施方案中，本发明公开了式（I）的新型γ-分泌酶抑制剂，其中各种部分在本文中描述。 还公开了使用式I化合物或包含式（I）化合物的组合物治疗阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：AU2008333865A2

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：AU2008333865

申请日：2008-12-04

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： PALANI ANANDAN ,  DHONDI PAWAN ,  MANDAL MIHIRBARAN ,  PISSARNITSKI DMITRI ,  GREENLEE WILLIAM J ,  ZHAO ZHIQIANG ,  CLADER JOHN ,  ASLANIAN ROBERT G ,  BENNETT CHAD E ,  MCCRACKEN TROY ,  HUANG XIANHAI ,  BURNETT DUANE ,  ZHU ZHAONING ,  ZHU XIAOHONG ,  BARA THOMAS ,  QIN JUN ,  ZHOU WEI ,  JOSIEN HUBERT

IPC: C07D403/10 ,  A61K31/4738 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

公开(公告)号：MX2010006243A

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：MX2010006243

申请日：2008-12-04

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： CLADER JOHN ,  GREENLEE WILLIAM J ,  ZHU ZHAONING ,  ZHAO ZHIQIANG ,  HUANG XIANHAI ,  PISSARNITSKI DMITRI ,  PALANI ANANDAN ,  ZHU XIAOHONG ,  QIN JUN ,  ASLANIAN ROBERT G ,  MANDAL MIHIRBARAN ,  BARA THOMAS ,  BENNETT CHAD E ,  JOSIEN HUBERT ,  DHONDI PAWAN ,  ZHOU WEI ,  MCCRACKEN TROY ,  BURNETT DUANE

IPC: C07D403/10 ,  A61K31/4738 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: Está invención provee compuestos que son moduladores de gamma secretasa; los compuestos de la fórmula I (ver fórmula (I)) en donde R2 es un anillo bicíclico condensado de la fórmula (II) (ver fórmula (I)) se exponen también métodos de modular la actividad de gamma secretasa y métodos de tratar la enfermedad de Alzheimer usando los compuestos de la fórmula (I).

公开(公告)号：AU2008333865A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：AU2008333865

申请日：2008-12-04

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： PALANI ANANDAN ,  DHONDI PAWAN ,  MANDAL MIHIRBARAN ,  PISSARNITSKI DMITRI ,  GREENLEE WILLIAM J ,  ZHAO ZHIQIANG ,  CLADER JOHN ,  ASLANIAN ROBERT G ,  BENNETT CHAD E ,  MCCRACKEN TROY ,  HUANG XIANHAI ,  BURNETT DUANE ,  ZHU ZHAONING ,  ZHU XIAOHONG ,  BARA THOMAS ,  QIN JUN ,  ZHOU WEI ,  JOSIEN HUBERT

IPC: C07D403/10 ,  A61K31/4738 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

公开(公告)号：PE20050555A1

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：PE2004000484

申请日：2004-05-11

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： JOSIEN HUBERT

IPC: A61K31/46 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  C07D487/08

Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS QUE CONTIENEN UN PUENTE DERIVADO DE N-ARILSULFONILPIPERIDINAS DE FORMULA (I), EN DONDE Ar ES ARILO O HETEROARILO; X ES O, NH O NR6; m ES DE 0 A 3, SIEMPRE QUE CUANDO SEA 0, NO HAYA DOBLE ENLACE, Y SI m > 0, PUEDE HABER DOBLE O TRIPLE ENLACE; n ES DE 0 A 3; R1 ES DE 1 A 3 SUSTITUYENTES DE HALOGENO, H, CICLOALQUILO, HALOGENO, -CF3, -NR6R7, CN, ENTRE OTROS; R2 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ALQUILEN-CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; R3 ES H, HALOGENO, CICLOALQUILO, -OH, -OCF3, ENTRE OTROS; R4 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO O HETEROARILO O R3 Y R4 JUNTOS FORMAN UN ANILLO DE 3 A 6 MIEMBROS; R5 ES -NR6R7, -N(R6)-ALQUILEN-NR6R7, ALQUILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS O BIEN UN RADICAL PIRROLIDINIL, PIPERIDINIL, MORFOLINIL, PIPERAZINIL, ENTRE OTROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON (R8)r, R9, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2-(N-2-HIDROXIETIL)PIPERAZIN-1-CARBOXIL]-9- [4-CLORO-BENZENSULFONIL]-AZABICICLO-[3,3,1]-NONATO, ENTRE OTROS. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA GAMMA SECRETASA, POR LO INHIBEN LA DEPOSICION DE LA PROTEINA BETA-AMILOIDE Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS COMO EL ALZHEIMER

公开(公告)号：PE05552005A1

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：PE0004842004

申请日：2004-05-11

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： JOSIEN HUBERT

IPC: A61K31/46 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  C07D487/08

CPC classification number: C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  C07D487/08

Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS QUE CONTIENEN UN PUENTE DERIVADO DE N-ARILSULFONILPIPERIDINAS DE FORMULA (I), EN DONDE Ar ES ARILO O HETEROARILO; X ES O, NH O NR6; m ES DE 0 A 3, SIEMPRE QUE CUANDO SEA 0, NO HAYA DOBLE ENLACE, Y SI m > 0, PUEDE HABER DOBLE O TRIPLE ENLACE; n ES DE 0 A 3; R1 ES DE 1 A 3 SUSTITUYENTES DE HALOGENO, H, CICLOALQUILO, HALOGENO, -CF3, -NR6R7, CN, ENTRE OTROS; R2 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ALQUILEN-CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; R3 ES H, HALOGENO, CICLOALQUILO, -OH, -OCF3, ENTRE OTROS; R4 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO O HETEROARILO O R3 Y R4 JUNTOS FORMAN UN ANILLO DE 3 A 6 MIEMBROS; R5 ES -NR6R7, -N(R6)-ALQUILEN-NR6R7, ALQUILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS O BIEN UN RADICAL PIRROLIDINIL, PIPERIDINIL, MORFOLINIL, PIPERAZINIL, ENTRE OTROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON (R8)r, R9, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2-(N-2-HIDROXIETIL)PIPERAZIN-1-CARBOXIL]-9- [4-CLORO-BENZENSULFONIL]-AZABICICLO-[3,3,1]-NONATO, ENTRE OTROS. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA GAMMA SECRETASA, POR LO INHIBEN LA DEPOSICION DE LA PROTEINA BETA-AMILOIDE Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS COMO EL ALZHEIMER

公开(公告)号：CA2525124A1

公开(公告)日：2004-11-25

申请号：CA2525124

申请日：2004-05-11

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： JOSIEN HUBERT

IPC: C07D487/08 ,  A61K31/46 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14

Abstract: In an embodiment, this invention discloses novel gamma secretase inhibitors of Formula (I) wherein the various moieties are described herein. Also disclose d is a method of treating Alzheimer's disease using a compound of Formula I or a composition comprising the compound of Formula (I).

公开(公告)号：BRPI0811268A2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：BRPI0811268

申请日：2008-05-05

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： MCBRIAR MARK D ,  PISSARNITSKI DIMITRI A ,  ZHAO ZHIQIANG ,  XU RUO ,  LI HONGMEI ,  PALANI ANANDAN ,  MAZZOLA ROBERT D ,  CLADER JOHN ,  JOSIEN HUBERT ,  QIN JUN ,  VOIGT JOHANNES H

IPC: C07D413/10 ,  A61K31/4245 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

公开(公告)号：MX2009012177A

公开(公告)日：2009-11-23

申请号：MX2009012177

申请日：2008-05-05

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ASBEROM THEODROS ,  GREENLEE WILLIAM J ,  CLADER JOHN ,  ZHU ZHAONING ,  PISSARNITSKI DMITRI A ,  SUN ZHONG-YUE ,  ZHAO ZHIQIANG ,  MCBRIAR MARK D ,  HUANG XIANHAI ,  LI HONGMEI ,  PALANI ANANDAN ,  ZHU XIAOHONG ,  QIN JUN ,  GALLO GIOCONDA ,  XU RUO ,  MAZZOLA ROBERT D JR ,  JOSIEN HUBERT ,  VOIGT JOHANNES H

IPC: C07D413/10 ,  A61K31/4245 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

Abstract: En sus varias formas de realización, la presente invención provee una nueva clase de compuestos heterocíclicos como moduladores de la gamma secretasa, métodos de preparación de tales compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen uno o varios de tales compuestos, métodos de preparación de formulaciones farmacéuticas que comprenden uno o varios de tales compuestos y métodos de tratamiento, prevención, inhibición o mejora de una o varias enfermedades asociadas con el sistema nervioso central usando tales compuestos o composiciones farmacéuticas.

公开(公告)号：PE20091095A1

公开(公告)日：2009-07-25

申请号：PE2008002022

申请日：2008-12-05

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： BARA THOMAS ,  BURNETT DUANE ,  CLADER JHON ,  JOSIEN HUBERT ,  PISSARNITSKI DMITRI ,  ZHAO ZHIQIANG ,  HUANG XIANHAI ,  PALANI ANANDAN ,  QIN JUN ,  ASLANIAN ROBERT G ,  ZHU ZHAONING ,  GREENLEE WILLIAM J ,  ZHU XIAOHONG ,  MANDAL MIHIRBARAN ,  DHONDI PAWAN ,  MCCRACKEN TROY ,  ZHOU WEI ,  BENNETT CHAD E

IPC: A61K31/4738 ,  A61P25/28 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO DERIVADO DE FORMULA (I) DONDE R1 ES ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO, ENTRE OTROS; R2 ES INDOLINA, PIRROLO[3,2-c]PIRIDINA, PIRROLO[2,3-b]PIRIDINA, ENTRE OTROS; R3 ES -ARIL, -HETEROARIL, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; R4 ES -ARILALCOXI, -ARILALQUILAMINO, ARILO, ENTRE OTROS; L ES ENLACE DIRECTO, -O-, -N(R5)-, ENTRE OTROS; R5 ES H, ALQUILO, ALQUENILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS SELECCIONADOS: 1-(4-FLUOROBENCIL)-4-(4-(4-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)FENIL)INDOLINA, 1-(4-FLUOROBENCIL)-4-(4-(4-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)FENIL)-1H-PIRROLO[3,2c]PIRIDINA, 1-(4-FLUOROBENCIL)-4-(4-(4-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)FENIL)-1H-PIRROLO[2,3b]PIRIDINA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE GAMMA SECRETASA, SIENDO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, SINDROME DE DOWN, DEFICIENCIA COGNITIVA SUAVE, ENTRE OTROS