公开(公告)号：WO2008033464A3

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：PCT/US2007019930

申请日：2007-09-13

Applicant: SCHERING CORP ,  ASLANIAN ROBERT G ,  BENNETT CHAD E ,  BURNETT DUANE A ,  CHAN TIN-YAU ,  KISELGOF EUGENIA Y ,  KNUTSON CHAD E ,  HARRIS JOEL M ,  MC KITTRICK BRIAN A ,  PALANI ANANDAN ,  SMITH ELIZABETH M ,  VACCARO HENRY M ,  XIAO DONG ,  KIM HYUNJIN M

Inventor： ASLANIAN ROBERT G ,  BENNETT CHAD E ,  BURNETT DUANE A ,  CHAN TIN-YAU ,  KISELGOF EUGENIA Y ,  KNUTSON CHAD E ,  HARRIS JOEL M ,  MC KITTRICK BRIAN A ,  PALANI ANANDAN ,  SMITH ELIZABETH M ,  VACCARO HENRY M ,  XIAO DONG ,  KIM HYUNJIN M

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D471/10

Abstract: The present invention relates to Azetidinone Derivatives, compositions comprising an Azetidinone Derivative and methods for treating or preventing a disorder of lipid metabolism, pain, diabetes, a vascular condition, demyelination or nonalcoholic fatty liver disease, comprising administering to a patient an effective amount of an Azetidinone Derivative.

Abstract translation: 本发明涉及氮杂环丁酮衍生物，包含氮杂环丁酮衍生物的组合物和用于治疗或预防脂质代谢紊乱，疼痛，糖尿病，血管病症，脱髓鞘或非酒精性脂肪性肝病的方法，包括向患者施用有效量的 氮杂环丁酮衍生物。

公开(公告)号：WO2007084595A3

公开(公告)日：2007-09-07

申请号：PCT/US2007001302

申请日：2007-01-18

Applicant: SCHERING CORP ,  ASBEROM THEODROS ,  BARA THOMAS ,  BENNETT CHAD E ,  BURNETT DUANE A ,  CAPLEN MARY ANN ,  CLADER JOHN W ,  COLE DAVID J ,  DOMALSKI MARTIN S ,  JOSIEN HUBERT B ,  KNUTSON CHAD E ,  LI HONGMEI ,  MCBRIAR MARK D ,  PISSARNITSKI DMITRI A ,  QIANG LI ,  RAJAGOPALAN MURALI ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGAR K ,  SU JING ,  TANG HAIQUN ,  WU WEN-LIAN ,  XU RUO ,  ZHAO ZHIQIANG

Inventor： ASBEROM THEODROS ,  BARA THOMAS ,  BENNETT CHAD E ,  BURNETT DUANE A ,  CAPLEN MARY ANN ,  CLADER JOHN W ,  COLE DAVID J ,  DOMALSKI MARTIN S ,  JOSIEN HUBERT B ,  KNUTSON CHAD E ,  LI HONGMEI ,  MCBRIAR MARK D ,  PISSARNITSKI DMITRI A ,  QIANG LI ,  RAJAGOPALAN MURALI ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGAR K ,  SU JING ,  TANG HAIQUN ,  WU WEN-LIAN ,  XU RUO ,  ZHAO ZHIQIANG

IPC: C07D311/22 ,  C07D311/80 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07D313/08 ,  C07D335/06

CPC classification number: C07D311/22 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/44 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07D311/80 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07D313/08 ,  C07D335/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

Abstract: This invention discloses novel gamma secretase inhibitors of the formula: R 2 and R 3 , or R 2 and R 4 , or R 3 and R 4 , together with the atoms to which they are bound, can form a fused cycloalkyl or fused heterocycloalkyl ring. The cycloalkyl ring or the heterocycloalkyl ring can be optionally substituted with one or more substituents. One or more compounds of formula (I), or formulations comprising such compounds, may be useful, e.g. in treating Alzheimer's Disease.

Abstract translation: 本发明公开了下式的新型γ分泌酶抑制剂：R 2和R 3，或R 2和R 4 O / >或R 3和R 4以及它们所结合的原子可以形成稠合的环烷基或稠合的杂环烷基环。 环烷基环或杂环烷基环可任选被一个或多个取代基取代。 一种或多种式（I）化合物或包含这些化合物的制剂可以是有用的，例如， 治疗阿尔茨海默病。

公开(公告)号：CA2742472A1

公开(公告)日：2010-05-20

申请号：CA2742472

申请日：2009-11-11

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ZHU ZHAONING ,  GREENLEE WILLIAM J ,  LI HONGMEI ,  VICAREL MONICA L ,  QIN JUN ,  DHONDI PAWAN KUMAR ,  HUANG XIANHAI ,  PALANI ANANDAN ,  LIU XIAOXIANG ,  SUN ZHONG-YUE ,  JOSIEN HUBERT B ,  XU RUO ,  COLE DAVID JAMES ,  BURNETT DUANE A ,  BENNETT CHAD E ,  MCCRACKEN TROY M ,  MACCOSS MALCOLM

IPC: C07D409/14 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/553 ,  A61P25/28 ,  C07D413/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D498/20

Abstract: In its many embodiments, the present invention provides a novel class of heterocyclic compounds of the formula: as modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：PE20091095A1

公开(公告)日：2009-07-25

申请号：PE2008002022

申请日：2008-12-05

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： BARA THOMAS ,  BURNETT DUANE ,  CLADER JHON ,  JOSIEN HUBERT ,  PISSARNITSKI DMITRI ,  ZHAO ZHIQIANG ,  HUANG XIANHAI ,  PALANI ANANDAN ,  QIN JUN ,  ASLANIAN ROBERT G ,  ZHU ZHAONING ,  GREENLEE WILLIAM J ,  ZHU XIAOHONG ,  MANDAL MIHIRBARAN ,  DHONDI PAWAN ,  MCCRACKEN TROY ,  ZHOU WEI ,  BENNETT CHAD E

IPC: A61K31/4738 ,  A61P25/28 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO DERIVADO DE FORMULA (I) DONDE R1 ES ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO, ENTRE OTROS; R2 ES INDOLINA, PIRROLO[3,2-c]PIRIDINA, PIRROLO[2,3-b]PIRIDINA, ENTRE OTROS; R3 ES -ARIL, -HETEROARIL, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; R4 ES -ARILALCOXI, -ARILALQUILAMINO, ARILO, ENTRE OTROS; L ES ENLACE DIRECTO, -O-, -N(R5)-, ENTRE OTROS; R5 ES H, ALQUILO, ALQUENILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS SELECCIONADOS: 1-(4-FLUOROBENCIL)-4-(4-(4-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)FENIL)INDOLINA, 1-(4-FLUOROBENCIL)-4-(4-(4-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)FENIL)-1H-PIRROLO[3,2c]PIRIDINA, 1-(4-FLUOROBENCIL)-4-(4-(4-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)FENIL)-1H-PIRROLO[2,3b]PIRIDINA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE GAMMA SECRETASA, SIENDO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, SINDROME DE DOWN, DEFICIENCIA COGNITIVA SUAVE, ENTRE OTROS

公开(公告)号：PE20090957A1

公开(公告)日：2009-07-13

申请号：PE2008001303

申请日：2008-08-04

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ZHU ZHAONING ,  MCKITTRICK BRIAN A ,  GREENLEE WILLIAM J ,  MAZZOLA ROBERT D ,  CALDWELL JOHN P ,  HUANG XIANHAI ,  BENNETT CHAD E ,  JOSIEN HUBERT B ,  BURNETT DUANE A

IPC: C07D217/00 ,  C07D217/24 ,  C07D487/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/00 ,  C07D498/04

Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO HETEROCICLICO DE FORMULA (I), DONDE W ES -S(O)-, -S(O)2- O -C(O)-; U ES UN ENLACE, -C(O)-, -O-, N(R5), C(R3)(R4); X ES -N(R14)- O -C(R6)(R7)-; LAS LINEAS DISCONTINUAS (---) REPRESENTAN ENLACES OPCIONALES; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 Y R14 SON ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ENTRE OTROS; R10 ES CICLOALQUILO, CICLOALQUILAQUIL, HETEROARILO, ENTRE OTROS; R12 ES ARILO, HETEROARILALQUILO, -CN, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: A9, A10, A11, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE GAMMA SECRETASA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL TALES COMO ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS, ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA DEPOSICION DE PROTEINA AMILOIDE

公开(公告)号：MX2009002921A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：MX2009002921

申请日：2007-09-13

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： XIAO DONG ,  CHAN TIN-YAU ,  BURNETT DUANE A ,  SMITH ELIZABETH M ,  HARRIS JOEL M ,  PALANI ANANDAN ,  ASLANIAN ROBERT G ,  KNUTSON CHAD E ,  BENNETT CHAD E ,  KISELGOF EUGENIA Y ,  MC KITTRICK BRIAN A ,  VACCARO HENRY M ,  KIM HYUNJIN M

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61P3/00

Abstract: La presente invención se refiere a derivados de Azetidinona, a composiciones que comprenden un derivado de azetidinona y a métodos para tratar o prevenir un trastorno del metabolismo lipídico, dolor, diabetes, una afección vascular, desmielinización o enfermedad hepática grasa no alcohólica, que comprenden la administración a un paciente de un cantidad eficaz de un derivado de Azetidinona.

公开(公告)号：ECSP088638A

公开(公告)日：2008-08-29

申请号：ECSP088638

申请日：2008-07-18

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： PISSARNITSKI DMITRI A ,  CLADER JOHN W ,  ASBEROM THEODROS ,  LI HONGMEI ,  SU JING ,  JOSIEN HUBERT B ,  BARA THOMAS ,  BENNETT CHAD E ,  BURNETT DUANE A ,  CAPLEN MARY ANN ,  COLE DAVID J ,  DOMALSKI MARTIN S ,  KNUTSON CHAD E ,  MCBRIAR MARK D ,  QIANG LI ,  RAJAGOPALAN MURALI ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGAR K ,  TANG HAIQUM ,  WU WEN-LIAN ,  XU RUO ,  ZHAO ZHIQIANG

IPC: C07D311/22

Abstract: Esta invención describe nuevos inhibidores de gamma secretasa de la fórmula: .R2 y R3, o R2 y R4, o R3 y R4, conjuntamente con los átomos a los cuales están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo fusionado o heterocicloalquilo fusionado. El anillo cicloalquilo o el anillo heterocicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos sustituyentes. Uno o más compuestos de fórmula (I), o formulaciones que comprenden dichos compuestos, pueden ser útiles, por ejemplo en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

公开(公告)号：CA2663947A1

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：CA2663947

申请日：2007-09-13

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： BENNETT CHAD E ,  SMITH ELIZABETH M ,  BURNETT DUANE A ,  MCKITTRICK BRIAN ,  KNUTSON CHAD E

IPC: A61K31/397 ,  A61K31/438 ,  A61P29/00 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10

Abstract: Disclosed are compounds of formula (I) wherein Z1 is -CH2- or -C(O)-, R4 and R5 are carbon chains (and optionally, together can form a C2 bridge), u and v are independently an integer of 0-3 such that there sum is from 3 to 5 , and R2 is heteroaryl, and R1 and R3 are as defined herein. Also disclosed are methods of treating pain using a compound of formula (I).

公开(公告)号：MX2010006243A

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：MX2010006243

申请日：2008-12-04

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： CLADER JOHN ,  GREENLEE WILLIAM J ,  ZHU ZHAONING ,  ZHAO ZHIQIANG ,  HUANG XIANHAI ,  PISSARNITSKI DMITRI ,  PALANI ANANDAN ,  ZHU XIAOHONG ,  QIN JUN ,  ASLANIAN ROBERT G ,  MANDAL MIHIRBARAN ,  BARA THOMAS ,  BENNETT CHAD E ,  JOSIEN HUBERT ,  DHONDI PAWAN ,  ZHOU WEI ,  MCCRACKEN TROY ,  BURNETT DUANE

IPC: C07D403/10 ,  A61K31/4738 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: Está invención provee compuestos que son moduladores de gamma secretasa; los compuestos de la fórmula I (ver fórmula (I)) en donde R2 es un anillo bicíclico condensado de la fórmula (II) (ver fórmula (I)) se exponen también métodos de modular la actividad de gamma secretasa y métodos de tratar la enfermedad de Alzheimer usando los compuestos de la fórmula (I).

公开(公告)号：ZA200806294B

公开(公告)日：2009-04-29

申请号：ZA200806294

申请日：2008-07-18

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： THEODROS ASBEROM ,  BENNETT CHAD E ,  ANN CAPLEN MARY ,  COLE DAVID J ,  JOSIEN HUBERT B ,  HONGMEI LI ,  PISSARNITSKI DMITRI A ,  MURALI RAJAGOPALAN ,  JING SU ,  WEN-LIAN WU ,  ZHIQIANG ZHAO ,  THOMAS BARA ,  BURNETT DUANE A ,  CLADER JOHN W ,  DOMALSKI MARTIN S ,  KNUTSON CHAD E ,  MCBRIAR MARK D ,  LI QIANG ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGAR K ,  HAIQUN TANG ,  RUO XU

IPC: C07D20090101