公开(公告)号：WO2005035504A3

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：PCT/US2004015760

申请日：2004-05-20

Applicant: SCHERING CORP ,  BURNETT DUANE A ,  GREENLEE WILLIAM J ,  MCKITTRICK BRIAN ,  SU JING ,  ZHU ZHAONING ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K ,  MAZZOLA ROBERT ,  QIANG LI ,  YE YUANZAN

Inventor： BURNETT DUANE A ,  GREENLEE WILLIAM J ,  MCKITTRICK BRIAN ,  SU JING ,  ZHU ZHAONING ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K ,  MAZZOLA ROBERT ,  QIANG LI ,  YE YUANZAN

IPC: C07D223/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D407/12

CPC classification number: C07D223/14

Abstract: The present invention provides compounds of formula (I), which, are novel antagonists for D1/D5 receptors as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention provides pharmaceutical compositions comprising such D1/D5 receptor antagonists as well as methods of using them to treat CNS disorders, obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物，其为D1 / D5受体的新型拮抗剂以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明提供了包含这种D1 / D5受体拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗CNS障碍，肥胖，代谢紊乱，进食障碍如食欲过盛和糖尿病的方法。

公开(公告)号：WO2006019957A2

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：PCT/US2005025060

申请日：2005-07-14

Applicant: SCHERING CORP ,  SU JING ,  MCKITTRICK BRIAN ,  TANG HAIQUN ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K ,  QIANG LI

Inventor： SU JING ,  MCKITTRICK BRIAN ,  TANG HAIQUN ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K ,  QIANG LI

IPC: C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08

CPC classification number: C07D487/08 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention discloses compounds of formula I wherein m, n, p, R 1 , R 2 and X, are herein defined, said compounds being novel antagonists for melanin-concentrating hormone (MCH), as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such MCH antagonists as well as methods of using them to treat obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

Abstract translation: 本发明公开了其中m，n，p，R 1，R 2和X 2在本文中定义的式I化合物，所述化合物是用于黑色素浓缩的新型拮抗剂 激素（MCH），以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这样的MCH拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗肥胖，代谢紊乱，进食障碍如食欲过盛和糖尿病的方法。

公开(公告)号：WO2009008980A2

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：PCT/US2008008192

申请日：2008-07-01

Applicant: SCHERING CORP ,  WU WEN-LIAN ,  BARA THOMAS A ,  BURNETT DUANE A ,  CLADER JOHN W ,  DOMALSKI MARTIN S ,  JIN YAN ,  JOSIEN HUBERT B ,  LI HONGMEI ,  LIANG XIAN ,  PISSARNITSKI DMITRI A ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K ,  WONG JESSE K ,  XU RUO ,  ZHAO ZHIQIANG ,  MCNAMARA PAUL

Inventor： WU WEN-LIAN ,  BARA THOMAS A ,  BURNETT DUANE A ,  CLADER JOHN W ,  DOMALSKI MARTIN S ,  JIN YAN ,  JOSIEN HUBERT B ,  LI HONGMEI ,  LIANG XIAN ,  PISSARNITSKI DMITRI A ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K ,  WONG JESSE K ,  XU RUO ,  ZHAO ZHIQIANG ,  MCNAMARA PAUL

IPC: C07D311/78 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61P25/28 ,  C07D407/12 ,  C07D493/04

CPC classification number: C07D493/04 ,  C07D311/78 ,  C07D407/12

Abstract: Disclosed are novel gamma secretase inhibitors of the formula. Also disclosed are methods of inhibiting gamma-secretase, methods of treating neurodegenerative diseases, and methods of treating Alzheimer's Disease. Also disclosed are processes for preparing alkenes in one reaction step using a mixture of an aldehyde (or ketone) and an alkyl substituted with two electron withdrawing groups, and reacting the mixture with: (a) a sulfonyl halide (e.g., a sulfonyl chloride) and a basic tertiary amine, or, (b) a sulfonyl anhydride and a basic amine, or (c) an aryl-C(O)-halide and a basic tertiary amine, or (d) an aryl-C(O)-O-C(O)-aryl and a basic tertiary amine, or (e) an heteroaryl-C(O)-halide and a basic tertiary amine, or (f) a heteroaryl-C(O)-O-C(O)-heteroaryl and a basic tertiary amine.

Abstract translation: 公开了下式的新型γ分泌酶抑制剂。 还公开了抑制γ-分泌酶的方法，治疗神经退行性疾病的方法以及治疗阿尔茨海默氏病的方法。 还公开了使用醛（或酮）和被两个吸电子基团取代的烷基的混合物在一个反应​​步骤中制备烯烃的方法，并使该混合物与以下物质反应：（a）磺酰卤（例如磺酰氯） （b）磺酰基酸酐和碱性胺，或（c）芳基-C（O） - 卤化物和碱性叔胺，或（d）芳基-C（O） - OC（O） - 芳基和碱性叔胺，或（e）杂芳基-C（O） - 卤化物和碱性叔胺，或（f）杂芳基-C（O）-OC（O） - 杂芳基和 一种碱性叔胺。

公开(公告)号：ES2326980T3

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：ES04789487

申请日：2004-09-30

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K ,  BURNETT DUANE A

IPC: A61K31/4184 ,  A61P3/04 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: Un compuesto representado por la fórmula estructural ** ver fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde la línea discontinua en ** ver fórmula** representa (i) un enlace opcional que puede estar presente o ausente, y si está presente, forma un enlace doble con el enlace sencillo adyacente, o (ii) -C(R 5 R 8 )-, -C(R 5 R 8 )-C(R 5 R 8 )- o -C(R 11 R 12 ); m es 1, 2, 3 o 4; n es 0, 1 o 2; p es 0, 1 o 2; Ar es arilo, heteroarilo, arilo sustituido con R 4 o heteroarilo sustituido con R 4 ; Z es -NR 5 R 6 , -NR 5 C(O)R 3 , -C(O)NR 5 R 6 , -NR 5 C(O)NR 5 R 6 , -NR 5 C(O)OR 3 , -NR 5 S(O2)R 3 , -S(O2)NR 5 R 6 , -S(O2)R 3 , -C(O)R 3 , -C(O)OR 6 , -OH, alcoxi, **ver fórmula** o ** ver fórmula** R 1 es 1 a cuatro radicales, cada R 1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -OH, halógeno, alquilo, alcoxi, -OCF3, -CF3 o -CN, o dos radicales R1 en carbonos adyacentes del anillo se pueden unir entre sí para formar un grupo metilendioxi o etilendioxi; R 2 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido con R 10 , cicloalquilo, cicloalquilo sustituido con R 10 , aralquilo, heterociclilo, -C(O)R 3 , -S(O2)R 3 o -C(O)NR 5 R 6 ; R 3 es alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, aralquilo sustituido con R 4 , arilo sustituido con R 4 o heteroarilo sustituido con R 4 ; R 4 es de 1 a 5 radicales, cada R 4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, heterociclilo, heterociclilo sustituido con R 9 , heterociclilalquil-, heterociclilalquilo sustituido con R 9 , -OH, -alcoxi, -OCF 3, -CN, alquilo, halógeno, -NR 5 R 6 , -NR 5 C(O)R 7 , -C(O)NR 5 R 8 , -NR 5 S(O 2)R 7 , -S(O 2) NR 5 R 6 , -S(O2)R 7 , -COR 7 , -C(O)OR 5 , CF3, -(alquilen)NR 5 R 6 , -(alquilen)NR 6 C(O)R 7 , -(alquilen)NR 6 S(O2) R 7 , -(alquilen)-NR 5 C(O)NR 5 R 6 , -(alquilen)NR 5 C(O)OR 7 , CHO, -C=(NOR 5 ) y ** ver fórmula** R 5 es hidrógeno o alquilo; R 6 es hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo o heteroarilo; R 7 es alquilo; arilo, aralquilo o heteroarilo; R 8 es hidrógeno o alquilo; R 9 es alquilo, -OH o hidroxialquilo; R 10 es alcoxi, halógeno, -C(O)NR 5 R 6 , -C(O)OR 6 , -NR 5 R 6 o -OH; R 11 es hidrógeno o halógeno; y R 12 es hidrógeno o halógeno.

公开(公告)号：PE04472009A1

公开(公告)日：2009-04-18

申请号：PE0011842008

申请日：2008-07-15

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K ,  BURNETT DUANE A ,  ASBEROM THEODROS ,  WU WEN-LIAN ,  XU RUO ,  LI HONGMEI ,  JOSIEN HUBERT B

IPC: A61K31/35 ,  A61K31/519 ,  A61K31/54 ,  A61K31/542 ,  C07D491/04

CPC classification number: C07D493/04 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

Abstract: SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA 1, DONDE X ES -O-, -S-, -S(O2)-, ENTRE OTROS; ----ES ENLACE OPCIONAL; Y, Z SON CADA UNO N, C; Q ES ANILLO DE 5-8 MIEMBROS FUSIONADOS CON A1 Y Q1; Q1 ES ANILLO DE 5-7 MIEMBROS CON UN HETEROATOMO SLEECIONADO DE N, O, S(O) Y S(O2) FUSIONADO CON Q; L1 ES HALOGENO, ALQUILO, -CN, -CF3, -O-(ALQUILO C1-C6), ENTRE OTROS; Ar ES ARILO SUSTITUIDO O NO, HETEROARILO SUSTITUIDO O NO. UN COMPUESTO PREFERIDO ES (5aR,13aS)-11bR-[(4-CLOROFENIL)SULFONIL]-8,11-DIFLUORO-2,3,5a,6,11b,12,13,13a-OCTAHIDRO[1]BENZOPIRANO[4',3':5,6]PIRIDO[1,2-c]PIRIMIDIN-4(1H)-ONA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE GAMMA SECRETASA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ALZHEIMER

公开(公告)号：CA2540845C

公开(公告)日：2010-11-09

申请号：CA2540845

申请日：2004-09-30

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K ,  BURNETT DUANE A

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

Abstract: The present invention discloses compounds of formula I formula I wherein Ar, Z, m, n, p, R1 and R8 are herein defined, said compounds being novel antagonists for melanin-concentrating hormone (MCH), as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such MCH antagonists as well as methods of using them to treat obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

公开(公告)号：DE602005014985D1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：DE602005014985

申请日：2005-07-14

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： SU JING ,  MCKITTRICK BRIAN ,  TANG HAIQUN ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K ,  QIANG LI

IPC: C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08

公开(公告)号：DE602004013427T2

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：DE602004013427

申请日：2004-02-26

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K ,  WU WEN-LIAN ,  BURNETT DUANE A ,  QIANG LI

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/165 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

公开(公告)号：HK1100176A1

公开(公告)日：2007-09-07

申请号：HK07105821

申请日：2007-06-01

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： SU JING ,  MCKITTRICK BRIAN ,  TANG HAIQUN ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K ,  QIANG LI

IPC: C07D20090101

公开(公告)号：MXPA06003738A

公开(公告)日：2006-06-14

申请号：MXPA06003738

申请日：2004-09-30

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K

IPC: A61K31/4184 ,  A61P3/04 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: La presente invencion describe compuestos de formula I, en donde Ar, Z, m, n, p, R1 y R8 son como se define en la presente, los compuestos son antagonistas novedosos para la hormona que concentra la melanina (MCH), asi como los metodos para preparar tales compuestos; en otra modalidad, la invencion describe composiciones farmaceuticas que comprenden tales antagonistas de la MCH, asi como metodos de uso de los mismos para tratar la obesidad, trastornos metabolicos tales como hiperfagia y diabetes.