公开(公告)号：JP2020090518A

公开(公告)日：2020-06-11

申请号：JP2020010476

申请日：2020-01-27

Applicant: SCRIPPS RESEARCH INST

Inventor： EDWARD ROBERTS ,  MIGUEL A GUERRERO ,  MARIANGELA URBANO ,  HUGH ROSEN

IPC: C07D211/58 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P13/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/86 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

Abstract: 【課題】カッパオピオイド受容体を調節するために用いうるような、カッパ(κ)オピオイド受容体の新規リガンドを提供する。【解決手段】式(I)で表される化合物又はその任意の薬学的に許容される塩。(環Aが、それぞれの基W、X、Y、またはZがその位置にないことを条件として、W、X、Y、またはZのいずれかを有する任意の位置に追加の窒素原子をさらに含むことができ;WがH、(C1-C6)アルキル等;XがH、ハロ、ニトロ、(C1-C6)アルキル、ヘテロアリール等;YがH、ハロ、(C1-C6)アルキル等;Zがハロ、ヒドロキシ、CN、ヘテロアリール、(C0-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、HC(=O)、HC(=O)、(C1-C6)C(=O)、CR(=NOR)等)【選択図】なし

公开(公告)号：BR112019019157A2

公开(公告)日：2020-04-14

申请号：BR112019019157

申请日：2018-03-16

Applicant: BLACKTHORN THERAPEUTICS INC ,  SCRIPPS RESEARCH INST

Inventor： CANDACE MAE LAXAMANA ,  EDWARD ROBERTS ,  ERIC DOUGLAS TURTLE ,  HUGH ROSEN ,  MARIANGELA URBANO ,  MIGUEL A GUERRERO ,  ROBERT M JONES ,  XIANRUI ZHAO

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/24

Abstract: são fornecidos compostos que antagonizam o receptor de capa-opioide (kor) e produtos contendo tais compostos, bem como métodos de seu uso e síntese. tais compostos têm a estrutura de fórmula (i), ou um isômero, racemato, hidrato, solvato, isótopo ou sal farmaceuticamente aceitável do mesmo: (i) em que x, y, r1, r2, r4, r5 r6, r7, r8 e r11 são como definidos aqui.

公开(公告)号：BR112017006361A2

公开(公告)日：2017-12-19

申请号：BR112017006361

申请日：2015-09-28

Applicant: SCRIPPS RESEARCH INST

Inventor： EDWARD ROBERTS ,  HUGH ROSEN ,  MARIANGELA URBANO ,  MIGUEL A GUERRERO

IPC: C09B11/00

Abstract: a presente invenção refere-se a compostos eficazes como moduladores de receptor de esfingosina-1-fosfato para tratamento de doenças cardiopulmonares, tais como hipertensão (incluindo hipertensão maligna), angina, infarto do miocárdio, arritmias cardíacas, falência cardíaca congestiva, doença cardíaca coronária, aterosclerose, angina peitoral, disritmias, cardiomiotopia (incluindo cardiomiotopia hipertrófica), falência cardíaca, parada cardíaca, bronquite, asma, doença pulmonar obstrutiva crônica, fibrose cística, crupe, enfisema, pleurisia, fibrose pulmonar, pneumonia, embolia pulmonar, hipertensão pulmonar, mesotelioma, anormalidades de condução ventricular, bloqueio cardíaco completo, síndrome do desconforto respiratório do adulto, síndrome de sepse, fibrose pulmonar idiopática, escleroderma, esclerose sistêmica, fibrose retroperitoneal, prevenção de formação de queloide ou cirrose.

公开(公告)号：BRPI0912545A2

公开(公告)日：2021-04-13

申请号：BRPI0912545

申请日：2009-05-14

Applicant: SCRIPPS RESEARCH INST

Inventor： EDWARD ROBERTS ,  HUGH ROSEN ,  MIGUEL A GUERRERO ,  RAMULU PODDUTOORI ,  STEVEN BROWN ,  XUEMEI PENG

IPC: A61K31/41 ,  A01N43/82

Abstract: novos moduladores de receptores de esfingosina fosfato. são fornecidos compostos que ativam um receptor de esfingosina-1-fosfato de subtipo 1. certos compostos ativam seletivamente o receptor de subtipo 1 em relação ao receptor de esfingosina-1-fosfato de subtipo 3. são fornecidos usos e métodos de compostos de invenção para o tratamento de condições em que a ativação, o agonismo, a inibição ou o antagonismo de s1p1 é medicamente indicado.

公开(公告)号：MY156381A

公开(公告)日：2016-02-15

申请号：MYPI20105338

申请日：2009-05-14

Applicant: SCRIPPS RESEARCH INST

Inventor： EDWARD ROBERTS ,  HUGH ROSEN ,  GUERRERO MIGUEL A ,  XUEMEI PENG ,  RAMULU PODDUTOORI ,  STEVEN BROWN

IPC: A01N43/82

Abstract: COMPOUNDS THAT ACTIVATE A SPHINGOSINE-1-PHOSPHATE RECEPTOR OF THE SUBTYPE 1 ARE PROVIDED. CERTAIN COMPOUNDS SELECTIVELY ACTIVATE THE RECEPTOR SUBTYPE 1 IN RELATION TO THE SPHINOGOSINE-1-PHOSPHATE RECEPTOR SUBTYPE 3. USES AND METHODS OF INVENTIVE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF MALCONDITIONS WHEREIN ACTIVATION, AGONISM, INHIBITION OR ANTAGONISM OF THE S1P1 IS MEDICALLY INDICATED ARE PROVIDED.

公开(公告)号：MX2019010980A

公开(公告)日：2020-02-10

申请号：MX2019010980

申请日：2018-03-16

Applicant: SCRIPPS RESEARCH INST

Inventor： HUGH ROSEN ,  EDWARD ROBERTS ,  MIGUEL A GUERRERO ,  MARIANGELA URBANO ,  ROBERT M JONES ,  CANDACE MAE LAXAMANA ,  XIANRUI ZHAO ,  ERIC DOUGLAS TURTLE

IPC: A61K31/4709 ,  C07D413/14 ,  A61P25/24

Abstract: Se proporcionan compuestos que antagonizan el receptor opioide kappa (KOR) y productos que contienen dichos compuestos, así como los métodos de su uso y síntesis. Tales compuestos tienen la estructura de la Fórmula (I), o un isómero, racemato, hidrato, solvato, isótopo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: (FORMULA) en donde X, Y, R1, R2, R4, R5 R6, R7, R8 y R11 son como se definen en la presente.

公开(公告)号：ZA201702403B

公开(公告)日：2018-08-29

申请号：ZA201702403

申请日：2017-04-05

Applicant: SCRIPPS RESEARCH INST

Inventor： MIGUEL A GUERRERO ,  MARIANGELA URBANO ,  HUGH ROSEN ,  EDWARD ROBERTS

Abstract: The invention provides compounds effective as sphingosine-1-phosphate receptor modulators for treatment of cardiopulmonary diseases, such as hypertension (including malignant hypertension), angina, myocardial infarction, cardiac arrhythmias, congestive heart failure, coronary heart disease, atherosclerosis, angina pectoris, dysrhythmias, cardiomyothopy (including hypertropic cardiomyothopy), heart failure, cardiac arrest, bronchitis, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, cystic fibrosis, croup, emphysema, pleurisy, pulmonary fibrosis, pneumonia, pulmonary embolus, pulmonary hypertension, mesothelioma, ventricular conduction abnormalities, complete heart block, adult respiratory distress syndrome, sepsis syndrome, idiopathic pulmonary fibrosis, scleroderma, systemic sclerosis, retroperitoneal fibrosis, prevention of keloid formation, or cirrhosis.