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公开(公告)号:SV2014004879A
公开(公告)日:2015-08-17
申请号:SV2014004879
申请日:2014-12-19
Applicant: SERVIER LAB , VERNALIS R & D LTD
Inventor: KOTSCHY ANDRÁS , SZLAVIK ZOLTÁN , CSEKEI MÁRTON , PACZAL ATTILA , SZABO ZOLTÁN , SIPOS SZABOLCS , RADICS GÁBOR , PROSZENYAK AGNES , BALINT BALÁZS , BRUNO ALAIN , GENESTE OLIVER , DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL , MURRAY JAMES BROOKE , CHEN I-JEN , AYALA HERNANDEZ OSCAR
IPC: A61K31/4365 , A61K31/519 , C07D495/04
Abstract: COMPUESTOS DE FÓRMULA (I): (VER FORMULA); EN LA QUE R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R12, X, A Y N SON COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCIÓN
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公开(公告)号:CL2021003042A1
公开(公告)日:2022-07-15
申请号:CL2021003042
申请日:2021-11-17
Applicant: NOVARTIS AG , SERVIER LAB
Inventor: BURGER MATTHEW T , CHANRION MAIA , COLLAND FRÉDÉRIC , CSEKEI MARTON , DELACOUR LEA , DESOS PATRICE , GENESTE OLIVER , HENLIN JEAN-MICHEL , KOSTOVA VESELA , KOTSCHY ANDRAS , MARANGO ANA LETICIA , MCNEILL ERIC , PALERMO MARK G , ROCCHETTI FRANCESCA , STARCK JÉRÔME , YU BING , ZHONG QIANG , PROSZENYÁK ÁGNES , SIPOS SZABOLCS , CHEN ZHUOLIANG , NAKAJIMA KATSUMASA , D'ALESSIO JOSEPH ANTHONY , BLANKENSHIP JOHN WILLIAM
IPC: A61K47/68
Abstract: Se divulgan conjugados de anticuerpo anti-CD74-fármaco. Los conjugados de anticuerpo anti-CD74-fármaco comprenden una unidad de un fármaco inhibidor de Mcl-1 y un anticuerpo anti-CD74 o fragmento de unión al antígeno del mismo que se une a un antígeno blanco, por ejemplo, un antígeno expresado en un tumor u otra célula cancerosa. La divulgación también se relaciona con métodos y composiciones para usar en el tratamiento de cánceres mediante la administración de los conjugados de anticuerpo-fármaco provistos en la presente. Además, se divulgan conjugados de conector-fármaco que comprenden una unidad de un fármaco inhibidor de Mcl-1 y métodos para su elaboración.
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公开(公告)号:PH12014000179A1
公开(公告)日:2016-01-18
申请号:PH12014000179
申请日:2014-06-25
Applicant: VERNALIS R AND D LTD , SERVIER LAB
Inventor: TIRAN ARNAUD LE , DIGUARHER THIERRY LE , STARCK JEROME-BENOIT , HENLIN JEAN-MICHEL , GUILLOUZIC ANNE-FRANCOISE , NANTEUIL GUILLAUME DE , GENESTE OLIVER , FEJES IMRE , TATAI JANOS , NYERGES MIKLOS , DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL , MURRAY JAMES BROOKE , CHEN I-JEN , DURAND DIDIER
IPC: A61K31/407 , A61K31/4353 , A61K31/437 , C07D471/00 , C07D471/04
Abstract: The present invention relates to a new pyrrole compounds of formula (I): wherein A1, A2, Ra, Rb, Rc, Rd, R3, R4, R5, and T are as defined in the description, to a process for their preparation and to pharmaceutical compositions containing them.
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公开(公告)号:DOP2014000154A
公开(公告)日:2014-10-15
申请号:DO2014000154
申请日:2014-06-30
Applicant: SERVIER LAB , VERNALIS R & D LTD
Inventor: TIRAN ARNAUD LE , DIGUARHER THIERRY LE , STARCK JEROME-BENOIT , HENLIN JEAN-MICHEL , GUILLOUZIC ANNE-FRANCOISE , NANTEUIL GUILLAUME DE , GENESTE OLIVER , FEJES IMRE , TATI JANOS , NYERGES MIKLOS , DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL , MURRAY JAMES BROOKE , CHEN I-JEN , DURAND DIDIER
IPC: A61K31/4725 , A61K31/5383 , A61P25/28 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/06
Abstract: Compuestos de fórmula (I): en la que A1, A2, Ra, Rb, Rc, Rd, R3, R4, R5 y T son tales como se han definido en la descripción. Medicamentos.
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公开(公告)号:SV2014004771A
公开(公告)日:2015-01-28
申请号:SV2014004771
申请日:2014-07-17
Applicant: SERVIER LAB , VERNALIS R & D LTD
Inventor: LE TIRAN ARNAUD , LE DIGUARHER THIERRY , STARCK JERÔME-BENOÎT , HENLIN JEAN-MICHEL , GUILLOUZIC ANNE-FRANÇOISE , DE NANTEUIL GUILLAUME , GENESTE OLIVER , DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL , MURRAY JAMES BROOKE , CHEN I-JEN
IPC: A61P35/00 , C07D207/00 , C07D419/00 , C07F9/00
Abstract: COMPUESTOS DE FÓRMULA (I): (VER FORMULA); EN LA QUE X, Y, A1, A2, RA, RB, RC, RD, R3, R4, T Y R5 SON TALES COMO SE HAN DEFINIDO EN LA DESCRIPCIÓN
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公开(公告)号:SV2014004770A
公开(公告)日:2015-01-28
申请号:SV2014004770
申请日:2014-07-17
Applicant: SERVIER LAB , VERNALIS R & D LTD
Inventor: LE TIRAN ARNAUD , LE DIGUARHER THIERRY , STARCK JERÔME-BENOÎT , HENLIN JEAN-MICHEL , DE NANTEUIL GUILLAUME , GENESTE OLIVER , FEJES IMRE , TATAI JANOS , NYERGES MIKLOS , DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL , MURRAY JAMES BROOKE , CHEN I-JEN , DURAND DIDIER , GUILLOUZIC ANNE-FRANÇOISE
IPC: A61P35/00 , C07D207/00 , C07D419/00
Abstract: COMPUESTOS DE FÓRMULA (I): (VER FORMULA); EN LA QUE A1, A2, RA, RB, RC, RD, R3, R4, R5 Y T SON TALES COMO SE HAN DEFINIDO EN LA DESCRIPCIÓN
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公开(公告)号:CA2596672A1
公开(公告)日:2006-08-10
申请号:CA2596672
申请日:2006-01-31
Applicant: HYBRIGENICS SA , SERVIER LAB
Inventor: HICKMAN JOHN , GENESTE OLIVER , RAIN JEAN-CHRISTOPHE
IPC: C07K14/435 , A61K38/17 , A61P35/00 , C12N15/12 , C12N15/63 , G01N33/566 , G01N33/58 , G01N33/68
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公开(公告)号:SV2009003348A
公开(公告)日:2010-02-01
申请号:SV2009003348
申请日:2009-07-31
Applicant: SERVIER LAB
Inventor: CASARA PATRICK , LE DIGUARHER THIERRY , GENESTE OLIVER , HICKMAN JOHN
IPC: A61K31/4985 , A61P35/00 , C07D471/04
Abstract: COMPUESTOS DE FÓRMULA (I): (VER FORMULA); EN LA QUE: LA REPRESENTA UN CICLO (HETERO)AROMÁTICO O NO QUE CONTIENE 5, 6 Ó 7 ESLABONES, ¿ N Y N' REPRESENTAN O, 1 Ó 2 ¿ X REPRESENTA UNA CADENA ALQUILENO TAL COMO SE HA DEFINIDO EN LA DESCRIPCIÓN, ¿ R3 REPRESENTA UN GRUPO ARILO O HETEROARILO, ¿ UNO DE LOS GRUPOS RI O RI REPRESENTA UN ÁTOMO DE HIDRÓGENO Y EL OTRO REPRESENTA UN GRUPO DE FÓRMULA (II) TAL COMO SE HA DEFINIDO EN LA DESCRIPCIÓN
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公开(公告)号:PE20081703A1
公开(公告)日:2009-01-14
申请号:PE2008000167
申请日:2008-01-23
Applicant: SERVIER LAB
Inventor: CASARA PATRICK , LE DIGUARHER THIERRY , GENESTE OLIVER , HICKMAN JOHN
IPC: A61K31/4985 , A61P35/00 , C07D471/00 , C07D471/04
Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO TRICICLICO DE FORMULA (I), DONDE A ES UN CICLO AROMATICO O NO AROMATICO QUE CONTIENE 5, 6 O 7 ESLABONES QUE PUEDE CONTENER 1 O 2 HETEROATOMOS TALES COMO O, S Y N. n Y n' SON 0, 1 O 2 DONDE LA SUMA DE n Y n' ESTA ENTRE 0 Y 4; R3 ES ARILO O HETEROARILO; X ES UN ALQUILENO C1-C6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON OXIGENO, CICLOALQUILENO, ARILENO, HETEROARILENO O SO2; R1 Y R2 SON H O UN COMPUESTO DE FORMULA (II); Y ES C=O O CH2; R5 ES H; R6 ES H O UN GRUPO -NR7R7' O -CH2-NR7R7'; R7 Y R7' SON H, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-({(4aR)-3-[(4'-CLORO[1,1'-BIFENIL]-2-IL)METIL]-2,3,4,4a,5,6-HEXAHIDRO-1H-PIRAZINO[1,2-a]QUINOLIN-8-IL}CARBONIL)-4-({(1R)-3-(DIMETILAMINO)-1-[(FENILSULFANIL)-METIL]PROPIL}AMINO)-3-NITROBENCENOSULFONAMIDA, N-({(4aR)-3-[(4'-CLORO[1,1'-BIFENIL]-2-IL)METIL]-2,3,4,4a,5,6-HEXAHIDRO-1H-PIRAZINO[1,2-a]QUINOLIN-8-IL}CARBONIL)-4-({(1R)-3-((1R,5S)-3-AZABICICLO[3.1.0]HEX-3-IL)-1-[(FENILSULFANIL)-METIL]PROPIL}AMINO)-3-NITROBENCENOSULFONAMIDA, N-({(10aß)-2-[(4'-CLORO[1,1'-BIFENIL]-2-IL)METIL]-1,2,3,4,10,10a-HEXAHIDROPIRAZINO[1,2-a]INDOL-8-IL}CARBONIL)-4-({(1R)-3-(DIMETILAMINO)-1-[(FENILSULFANIL)METIL]PROPIL}AMINO)-3-NITROBENCENOSULFONAMIDA. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD PRO-APOPTOTICA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER
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公开(公告)号:PE17032008A1
公开(公告)日:2009-01-14
申请号:PE0001672008
申请日:2008-01-23
Applicant: SERVIER LAB
Inventor: CASARA PATRICK , LE DIGUARHER THIERRY , GENESTE OLIVER , HICKMAN JOHN
IPC: A61K31/4985 , A61P35/00 , C07D471/00 , C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO TRICICLICO DE FORMULA (I), DONDE A ES UN CICLO AROMATICO O NO AROMATICO QUE CONTIENE 5, 6 O 7 ESLABONES QUE PUEDE CONTENER 1 O 2 HETEROATOMOS TALES COMO O, S Y N. n Y n' SON 0, 1 O 2 DONDE LA SUMA DE n Y n' ESTA ENTRE 0 Y 4; R3 ES ARILO O HETEROARILO; X ES UN ALQUILENO C1-C6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON OXIGENO, CICLOALQUILENO, ARILENO, HETEROARILENO O SO2; R1 Y R2 SON H O UN COMPUESTO DE FORMULA (II); Y ES C=O O CH2; R5 ES H; R6 ES H O UN GRUPO -NR7R7' O -CH2-NR7R7'; R7 Y R7' SON H, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-({(4aR)-3-[(4'-CLORO[1,1'-BIFENIL]-2-IL)METIL]-2,3,4,4a,5,6-HEXAHIDRO-1H-PIRAZINO[1,2-a]QUINOLIN-8-IL}CARBONIL)-4-({(1R)-3-(DIMETILAMINO)-1-[(FENILSULFANIL)-METIL]PROPIL}AMINO)-3-NITROBENCENOSULFONAMIDA, N-({(4aR)-3-[(4'-CLORO[1,1'-BIFENIL]-2-IL)METIL]-2,3,4,4a,5,6-HEXAHIDRO-1H-PIRAZINO[1,2-a]QUINOLIN-8-IL}CARBONIL)-4-({(1R)-3-((1R,5S)-3-AZABICICLO[3.1.0]HEX-3-IL)-1-[(FENILSULFANIL)-METIL]PROPIL}AMINO)-3-NITROBENCENOSULFONAMIDA, N-({(10aß)-2-[(4'-CLORO[1,1'-BIFENIL]-2-IL)METIL]-1,2,3,4,10,10a-HEXAHIDROPIRAZINO[1,2-a]INDOL-8-IL}CARBONIL)-4-({(1R)-3-(DIMETILAMINO)-1-[(FENILSULFANIL)METIL]PROPIL}AMINO)-3-NITROBENCENOSULFONAMIDA. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD PRO-APOPTOTICA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER
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