NUEVOS DERIVADOS TRICICLICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN

    公开(公告)号:PE20081703A1

    公开(公告)日:2009-01-14

    申请号:PE2008000167

    申请日:2008-01-23

    Applicant: SERVIER LAB

    Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO TRICICLICO DE FORMULA (I), DONDE A ES UN CICLO AROMATICO O NO AROMATICO QUE CONTIENE 5, 6 O 7 ESLABONES QUE PUEDE CONTENER 1 O 2 HETEROATOMOS TALES COMO O, S Y N. n Y n' SON 0, 1 O 2 DONDE LA SUMA DE n Y n' ESTA ENTRE 0 Y 4; R3 ES ARILO O HETEROARILO; X ES UN ALQUILENO C1-C6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON OXIGENO, CICLOALQUILENO, ARILENO, HETEROARILENO O SO2; R1 Y R2 SON H O UN COMPUESTO DE FORMULA (II); Y ES C=O O CH2; R5 ES H; R6 ES H O UN GRUPO -NR7R7' O -CH2-NR7R7'; R7 Y R7' SON H, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-({(4aR)-3-[(4'-CLORO[1,1'-BIFENIL]-2-IL)METIL]-2,3,4,4a,5,6-HEXAHIDRO-1H-PIRAZINO[1,2-a]QUINOLIN-8-IL}CARBONIL)-4-({(1R)-3-(DIMETILAMINO)-1-[(FENILSULFANIL)-METIL]PROPIL}AMINO)-3-NITROBENCENOSULFONAMIDA, N-({(4aR)-3-[(4'-CLORO[1,1'-BIFENIL]-2-IL)METIL]-2,3,4,4a,5,6-HEXAHIDRO-1H-PIRAZINO[1,2-a]QUINOLIN-8-IL}CARBONIL)-4-({(1R)-3-((1R,5S)-3-AZABICICLO[3.1.0]HEX-3-IL)-1-[(FENILSULFANIL)-METIL]PROPIL}AMINO)-3-NITROBENCENOSULFONAMIDA, N-({(10aß)-2-[(4'-CLORO[1,1'-BIFENIL]-2-IL)METIL]-1,2,3,4,10,10a-HEXAHIDROPIRAZINO[1,2-a]INDOL-8-IL}CARBONIL)-4-({(1R)-3-(DIMETILAMINO)-1-[(FENILSULFANIL)METIL]PROPIL}AMINO)-3-NITROBENCENOSULFONAMIDA. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD PRO-APOPTOTICA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER

    NUEVOS DERIVADOS TRICICLICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN

    公开(公告)号:PE17032008A1

    公开(公告)日:2009-01-14

    申请号:PE0001672008

    申请日:2008-01-23

    Applicant: SERVIER LAB

    CPC classification number: C07D471/04 C07D487/04

    Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO TRICICLICO DE FORMULA (I), DONDE A ES UN CICLO AROMATICO O NO AROMATICO QUE CONTIENE 5, 6 O 7 ESLABONES QUE PUEDE CONTENER 1 O 2 HETEROATOMOS TALES COMO O, S Y N. n Y n' SON 0, 1 O 2 DONDE LA SUMA DE n Y n' ESTA ENTRE 0 Y 4; R3 ES ARILO O HETEROARILO; X ES UN ALQUILENO C1-C6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON OXIGENO, CICLOALQUILENO, ARILENO, HETEROARILENO O SO2; R1 Y R2 SON H O UN COMPUESTO DE FORMULA (II); Y ES C=O O CH2; R5 ES H; R6 ES H O UN GRUPO -NR7R7' O -CH2-NR7R7'; R7 Y R7' SON H, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-({(4aR)-3-[(4'-CLORO[1,1'-BIFENIL]-2-IL)METIL]-2,3,4,4a,5,6-HEXAHIDRO-1H-PIRAZINO[1,2-a]QUINOLIN-8-IL}CARBONIL)-4-({(1R)-3-(DIMETILAMINO)-1-[(FENILSULFANIL)-METIL]PROPIL}AMINO)-3-NITROBENCENOSULFONAMIDA, N-({(4aR)-3-[(4'-CLORO[1,1'-BIFENIL]-2-IL)METIL]-2,3,4,4a,5,6-HEXAHIDRO-1H-PIRAZINO[1,2-a]QUINOLIN-8-IL}CARBONIL)-4-({(1R)-3-((1R,5S)-3-AZABICICLO[3.1.0]HEX-3-IL)-1-[(FENILSULFANIL)-METIL]PROPIL}AMINO)-3-NITROBENCENOSULFONAMIDA, N-({(10aß)-2-[(4'-CLORO[1,1'-BIFENIL]-2-IL)METIL]-1,2,3,4,10,10a-HEXAHIDROPIRAZINO[1,2-a]INDOL-8-IL}CARBONIL)-4-({(1R)-3-(DIMETILAMINO)-1-[(FENILSULFANIL)METIL]PROPIL}AMINO)-3-NITROBENCENOSULFONAMIDA. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD PRO-APOPTOTICA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER

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