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    New benzo[b]pyrano[3,2-h]acridin-7-one compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
    1.
    发明专利
    New benzo[b]pyrano[3,2-h]acridin-7-one compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 未知

    公开(公告)号：AU2002300268B2

    公开(公告)日：2008-05-22

    申请号：AU2002300268

    申请日：2002-07-25

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： TILLEQUIN FRANCOIS ,  RENARD PIERRE ,  PIERRE ALAIN ,  OMRI ABDELHAKIM EL ,  MICHEL SYLVIE ,  HICKMAN JOHN ,  KOCH MICHEL ,  PFEIFFER BRUNO ,  SEGUIN ELISABETH

    IPC: C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D221/04 ,  C07D311/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/153

    Abstract: Benzo(b)pyrano(3,2-h)acridin-7-one derivatives (I), their isomers, N-oxides, and salts with acids and bases are new. Benzo(b)pyrano(3,2-h)acridin-7-one derivatives (I), their isomers, N-oxides, and salts with acids and bases are new. X, Y = H, halogen, SH, CN, NO2, 1-6C alkyl, trihaloalkyl or trihaloalkylcarbonylamino, ORa, NRaRb, -NRa-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-O-Ra, -N-Ra-T2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -OC(O)-T1- or -NRa-T2-COO-Ra, or when they are on adjacent positions X and Y together may form methylenedioxy or ethylenedioxy; Ra, Rb = H, 1-6C alkyl, aryl, or aryl 1-6C alkyl; or NRaRb = 5 or 6 membered heterocycle which may contain O or N as a second heteroatom; T1 = 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, aryl, aryl-1-6C alkyl, 1-6C alkylene substituted by ORa or NRaRb; T2 = 1-6C alkylene; R1 = H or 1-6C alkyl; R2 = H, 1-6C alkyl, ORa, NRaRb, -NRa-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-O-Ra, -N-Ra-T2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -OC(O)-T1- or -NRa-T2-COO-Ra; R3, R4 = H or 1-6C alkyl; W = -CH(R5)-CH(R6)-, -CH=C(R7)-, -C(R7)=CH-, or -C(O)-CH(R8)-; R5, R6 = A1 or A2; A1 = -W1-C(W2)-W3-T1, -W4-C(W2)-T1, -W1-S(O)n-W3-T1, or -W1-S(O)n-T1; A2 = H, OH, 1-6C alkoxy, alkylcarbonyloxy, arylcarbonyloxy, arylalkyl carbonyloxy, or amino (optionally substituted by one or two 1-6C alkyl groups); W1, W3 = O, S, or N substituted by H, alkyl, aryl, or aralkyl; W2 = O or S; W4 = S or N substituted by H, alkyl, aryl, or aralkyl; n = 1 or 2; R7 = OH, 1-6C alkoxy, -C(W2)-T1, -W1-C(W2)-W3-T1, -W1-C(W2)-T1, -W1-S(O)n-W3-T1, -W1-S(O)n-T1 or H; and R8 = 1-6C alkoxy, alkylcarbonyloxy or OH. Provided that: (1) either R5 and R6 are both A1, or one is A1 and the other is A2; (2) R7 is only H when R2 is -O-T2-ORa and/or X is H and Y is in position 13 of the naphthyl system in the pentacyclic skeleton and is amino optionally substituted by alkyl, acyl, or trihaloalkylcarbonyl; and (3) R8 is only OH when R2 is -O-T2-ORa. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

    2.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：BR0202864A

    公开(公告)日：2003-06-03

    申请号：BR0202864

    申请日：2002-07-24

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： KOCH MICHEL ,  TILLEQUIN FRANCOIS ,  MICHEL SYLVIE ,  SEGUIN ELISABETH ,  OMRI ABDELHAKIM EL ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE

    IPC: C07D491/048 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D221/04 ,  C07D311/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/153 ,  C07D219/06 ,  A61K31/473 ,  A61P35/04

    Abstract: Benzo(b)pyrano(3,2-h)acridin-7-one derivatives (I), their isomers, N-oxides, and salts with acids and bases are new. Benzo(b)pyrano(3,2-h)acridin-7-one derivatives (I), their isomers, N-oxides, and salts with acids and bases are new. X, Y = H, halogen, SH, CN, NO2, 1-6C alkyl, trihaloalkyl or trihaloalkylcarbonylamino, ORa, NRaRb, -NRa-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-O-Ra, -N-Ra-T2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -OC(O)-T1- or -NRa-T2-COO-Ra, or when they are on adjacent positions X and Y together may form methylenedioxy or ethylenedioxy; Ra, Rb = H, 1-6C alkyl, aryl, or aryl 1-6C alkyl; or NRaRb = 5 or 6 membered heterocycle which may contain O or N as a second heteroatom; T1 = 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, aryl, aryl-1-6C alkyl, 1-6C alkylene substituted by ORa or NRaRb; T2 = 1-6C alkylene; R1 = H or 1-6C alkyl; R2 = H, 1-6C alkyl, ORa, NRaRb, -NRa-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-O-Ra, -N-Ra-T2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -OC(O)-T1- or -NRa-T2-COO-Ra; R3, R4 = H or 1-6C alkyl; W = -CH(R5)-CH(R6)-, -CH=C(R7)-, -C(R7)=CH-, or -C(O)-CH(R8)-; R5, R6 = A1 or A2; A1 = -W1-C(W2)-W3-T1, -W4-C(W2)-T1, -W1-S(O)n-W3-T1, or -W1-S(O)n-T1; A2 = H, OH, 1-6C alkoxy, alkylcarbonyloxy, arylcarbonyloxy, arylalkyl carbonyloxy, or amino (optionally substituted by one or two 1-6C alkyl groups); W1, W3 = O, S, or N substituted by H, alkyl, aryl, or aralkyl; W2 = O or S; W4 = S or N substituted by H, alkyl, aryl, or aralkyl; n = 1 or 2; R7 = OH, 1-6C alkoxy, -C(W2)-T1, -W1-C(W2)-W3-T1, -W1-C(W2)-T1, -W1-S(O)n-W3-T1, -W1-S(O)n-T1 or H; and R8 = 1-6C alkoxy, alkylcarbonyloxy or OH. Provided that: (1) either R5 and R6 are both A1, or one is A1 and the other is A2; (2) R7 is only H when R2 is -O-T2-ORa and/or X is H and Y is in position 13 of the naphthyl system in the pentacyclic skeleton and is amino optionally substituted by alkyl, acyl, or trihaloalkylcarbonyl; and (3) R8 is only OH when R2 is -O-T2-ORa. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

    NOUVEAUX DERIVES DE BENZO[B]PYRANO[3,2-H]ACRIDIN-7-ONE, LEURPROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT
    4.
    发明专利
    NOUVEAUX DERIVES DE BENZO[B]PYRANO[3,2-H]ACRIDIN-7-ONE, LEURPROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 未知

    公开(公告)号：CA2395652C

    公开(公告)日：2008-12-30

    申请号：CA2395652

    申请日：2002-07-25

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  MICHEL SYLVIE ,  RENARD PIERRE ,  SEGUIN ELISABETH ,  EL OMRI ABDELHAKIM ,  TILLEQUIN FRANCOIS ,  KOCH MICHEL ,  PFEIFFER BRUNO

    IPC: C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D221/04 ,  C07D311/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/153

    Abstract: L'invention concerne de nouveaux composés répondant à la formule (I) (See formula I) dans laquelle X et Y, identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou d'halogène, ou un groupement mercapto, cyano, nitro, alkyle, trihalogénoalkyle ou trihalogénoalkylcarbonylamino, ou un groupement de formule ORa, NRaRb, -NRa- C(O)- T1, -O-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -NRa-T2-ORa ou -NRa-T 2- CO2Ra dans lesquels Ra représente un atonie d'hydrogène ou un groupement alkyle, aryle ou arylalkyle, Rb représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, aryle ou arylalkyle, ou Ra et Rb forment ensemble avec l'atome d'azote qui les porten t un hétérocycle de 5 à 6 chaînons, T1 représente un groupement alkyle, alkényle, aryle ou arylalkyle ou une chaîne alkylène substituée par un groupement -ORa ou -NRaR b dans lesquels Ra et Rb sont tels que définis précédemment, T2 représente une chaî ne alkylène, ou X et Y, lorsqu'ils sont en positions adjacentes, forment ensemble un groupement méthylènedioxy ou éthylènedioxy; R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle; R2 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle ou un groupement ORa, NRaRb, -NRa-C(O)-T1, -O-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -NRa - T2-ORa ou -NRa-T2-CO2Ra dans lesquelsRa, Rb, T1 et T2, sont tels que définis précédemment; R3 et R4, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle; W représente un groupement de formule -CH(R5)-CH(R6)-, -CH=C(R7)-, -C(R7)=CH- ou -C(O)-CH(R8)- dans lesquelles R5 et R6, identiques ou différents, représentent un groupement -W1-C(W2)-W3-T'1, -W4-C(W2)-T'1, -W1- S(O)n-W3- T1 ou -W1-S(O)n-T1 dans lesquels W1 représente un atome d'oxygène, de soufre ou un atome d'azote substitué, W2 représente un atome d'oxygène ou un atome de soufre, W3 représente un atome d'oxygène, de soufre ou un atome d'azote substitué, ou u ne liaison lorsque T1 représente un groupement alkényle, W4 représente un atome de souf re ou un atome d'azote substitué, T1 est tel que défini précédemment, T'1 représente un groupement alkényle ou arylalkyle, ou une chaîne alkylène substituée par un groupement - ORa ou - NRaRb dans lesquels Ra et Rb sont tels que définis précédemment, n représent e 1 ou 2, et dans le cas où un seul des deux groupements R5 et R6 représente un groupemen t tel que défini précédemment, alors l'autre desdits groupements R5 ou R6 représente u n atome d'hydrogène ou un groupement hydroxy, alkoxy, alkylcarbonyloxy, arylcarbonyloxy, arylalkylcarbonyloxy ou amino éventuellement substitué, R7 représente un groupement hydroxy ou groupement alkoxy, ou un groupement -C(W2)-T1, -W1-C(W2)-W3-T1, - W1- C(W2)-T1, -W1-S(O)n-W3-T1 ou -W1-S(O)n-T1 dans lesquels W1, W2, W3, T1 et n sont tels que définis précédemment, R8 représente un groupement alkoxy ou alkylcarbonyloxy. L'invention vise également les énantiomères, diastéréoisomères et N-oxydes composés de formule (I), ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable. Les composés selon l'invention sont utiles à titre de médicament s pour le traitement de cancers.

    DERIVADOS DE BENZO(B)PIRANO(3,2-H)ACRIDIN-7-ONA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
    5.
    发明专利
    DERIVADOS DE BENZO(B)PIRANO(3,2-H)ACRIDIN-7-ONA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. 未知

    公开(公告)号：ES2294090T3

    公开(公告)日：2008-04-01

    申请号：ES02291862

    申请日：2002-07-24

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： KOCH MICHEL ,  TILLEQUIN FRANCOIS ,  MICHEL SYLVIE ,  SEGUIN ELISABETH ,  EL OMRI ABDELHAKIM ,  HICKMAN JOHN

    IPC: A61K31/436 ,  C07D491/048 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D221/04 ,  C07D311/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/153

    Abstract: Compuestos de fórmula (I): (Ver fórmula) donde: ¿ X e Y, idénticos o diferentes, independientemente uno del otro, representan cada uno un grupo seleccionado entre: - un átomo de hidrógeno, halógeno, - un grupo mercapto, ciano, nitro, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalquilcarbonilamino (C1-C6) lineal o ramificado, - un grupo de fórmulas ORa, NRaRb, -NRa-C(O)-T1, -O-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -NRa-T2-ORa y -NRa-T2-CO2Ra, en las cuales: * Ra representa un grupo seleccionado de entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, y arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, * Rb representa un grupo seleccionado de entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, y arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ó Ra+Rb forman, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, un heterociclo de 5 a 6 eslabones, monocíclico, conteniendo eventualmente en el seno del sistema cíclico un segundo heteroátomo seleccionado de entre oxígeno y nitrógeno, * T1 representa un grupo seleccionado entre alquilo(C1-C6)lineal o ramificado, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado y una cadena alquileno(C1-C6) lineal o ramificada sustituida con un grupo seleccionado entre -ORa y -NRaRb, siendo Ra y Rb tal como se han definido anteriormente, * T2 representa una cadena alquileno(C1-C6) lineal o ramificada, - ó X e Y, cuando se encuentran en posiciones adyacentes, forman juntos un grupo metilendioxi o un grupo etilendioxi, entendiéndose que los sustituyentes X e Y pueden estar presentes en uno u otro de los dos ciclos bencénicos adyacentes, ¿ R1 representa...

    NOVEL BENZO[B]PYRANE[3,2-H]ACRIDIN-7-ONES, METHOD OF OBTAINING THEM AND PHARMACOLOGICAL COMPOSITION CONTAINING SUCH COMPOUNDS
    6.
    发明专利
    NOVEL BENZO[B]PYRANE[3,2-H]ACRIDIN-7-ONES, METHOD OF OBTAINING THEM AND PHARMACOLOGICAL COMPOSITION CONTAINING SUCH COMPOUNDS 未知

    公开(公告)号：PL355188A1

    公开(公告)日：2003-01-27

    申请号：PL35518802

    申请日：2002-07-24

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： KOCH MICHEL ,  TILLEQUIN FRANCOIS ,  MICHEL SYLVIE ,  SEGUIN ELISABETH ,  EL OMRI ABDELHAKIM ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE

    IPC: A61K31/4741 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D221/04 ,  C07D491/048 ,  C07D311/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/153 ,  C07D491/056 ,  C07D497/02 ,  C07D498/02

    Abstract: Benzo(b)pyrano(3,2-h)acridin-7-one derivatives (I), their isomers, N-oxides, and salts with acids and bases are new. Benzo(b)pyrano(3,2-h)acridin-7-one derivatives (I), their isomers, N-oxides, and salts with acids and bases are new. X, Y = H, halogen, SH, CN, NO2, 1-6C alkyl, trihaloalkyl or trihaloalkylcarbonylamino, ORa, NRaRb, -NRa-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-O-Ra, -N-Ra-T2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -OC(O)-T1- or -NRa-T2-COO-Ra, or when they are on adjacent positions X and Y together may form methylenedioxy or ethylenedioxy; Ra, Rb = H, 1-6C alkyl, aryl, or aryl 1-6C alkyl; or NRaRb = 5 or 6 membered heterocycle which may contain O or N as a second heteroatom; T1 = 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, aryl, aryl-1-6C alkyl, 1-6C alkylene substituted by ORa or NRaRb; T2 = 1-6C alkylene; R1 = H or 1-6C alkyl; R2 = H, 1-6C alkyl, ORa, NRaRb, -NRa-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-O-Ra, -N-Ra-T2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -OC(O)-T1- or -NRa-T2-COO-Ra; R3, R4 = H or 1-6C alkyl; W = -CH(R5)-CH(R6)-, -CH=C(R7)-, -C(R7)=CH-, or -C(O)-CH(R8)-; R5, R6 = A1 or A2; A1 = -W1-C(W2)-W3-T1, -W4-C(W2)-T1, -W1-S(O)n-W3-T1, or -W1-S(O)n-T1; A2 = H, OH, 1-6C alkoxy, alkylcarbonyloxy, arylcarbonyloxy, arylalkyl carbonyloxy, or amino (optionally substituted by one or two 1-6C alkyl groups); W1, W3 = O, S, or N substituted by H, alkyl, aryl, or aralkyl; W2 = O or S; W4 = S or N substituted by H, alkyl, aryl, or aralkyl; n = 1 or 2; R7 = OH, 1-6C alkoxy, -C(W2)-T1, -W1-C(W2)-W3-T1, -W1-C(W2)-T1, -W1-S(O)n-W3-T1, -W1-S(O)n-T1 or H; and R8 = 1-6C alkoxy, alkylcarbonyloxy or OH. Provided that: (1) either R5 and R6 are both A1, or one is A1 and the other is A2; (2) R7 is only H when R2 is -O-T2-ORa and/or X is H and Y is in position 13 of the naphthyl system in the pentacyclic skeleton and is amino optionally substituted by alkyl, acyl, or trihaloalkylcarbonyl; and (3) R8 is only OH when R2 is -O-T2-ORa. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

    8.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：FR2827864B1

    公开(公告)日：2005-09-16

    申请号：FR0109910

    申请日：2001-07-25

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： KOCH MICHEL ,  TILLEQUIN FRANCOIS ,  MICHEL SYLVIE ,  SEGUIN ELISABETH ,  EL OMRI ABDELHAKIM ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE

    IPC: C07D491/048 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D221/04 ,  C07D311/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/153 ,  A61K31/473

    Abstract: Benzo(b)pyrano(3,2-h)acridin-7-one derivatives (I), their isomers, N-oxides, and salts with acids and bases are new. Benzo(b)pyrano(3,2-h)acridin-7-one derivatives (I), their isomers, N-oxides, and salts with acids and bases are new. X, Y = H, halogen, SH, CN, NO2, 1-6C alkyl, trihaloalkyl or trihaloalkylcarbonylamino, ORa, NRaRb, -NRa-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-O-Ra, -N-Ra-T2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -OC(O)-T1- or -NRa-T2-COO-Ra, or when they are on adjacent positions X and Y together may form methylenedioxy or ethylenedioxy; Ra, Rb = H, 1-6C alkyl, aryl, or aryl 1-6C alkyl; or NRaRb = 5 or 6 membered heterocycle which may contain O or N as a second heteroatom; T1 = 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, aryl, aryl-1-6C alkyl, 1-6C alkylene substituted by ORa or NRaRb; T2 = 1-6C alkylene; R1 = H or 1-6C alkyl; R2 = H, 1-6C alkyl, ORa, NRaRb, -NRa-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-O-Ra, -N-Ra-T2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -OC(O)-T1- or -NRa-T2-COO-Ra; R3, R4 = H or 1-6C alkyl; W = -CH(R5)-CH(R6)-, -CH=C(R7)-, -C(R7)=CH-, or -C(O)-CH(R8)-; R5, R6 = A1 or A2; A1 = -W1-C(W2)-W3-T1, -W4-C(W2)-T1, -W1-S(O)n-W3-T1, or -W1-S(O)n-T1; A2 = H, OH, 1-6C alkoxy, alkylcarbonyloxy, arylcarbonyloxy, arylalkyl carbonyloxy, or amino (optionally substituted by one or two 1-6C alkyl groups); W1, W3 = O, S, or N substituted by H, alkyl, aryl, or aralkyl; W2 = O or S; W4 = S or N substituted by H, alkyl, aryl, or aralkyl; n = 1 or 2; R7 = OH, 1-6C alkoxy, -C(W2)-T1, -W1-C(W2)-W3-T1, -W1-C(W2)-T1, -W1-S(O)n-W3-T1, -W1-S(O)n-T1 or H; and R8 = 1-6C alkoxy, alkylcarbonyloxy or OH. Provided that: (1) either R5 and R6 are both A1, or one is A1 and the other is A2; (2) R7 is only H when R2 is -O-T2-ORa and/or X is H and Y is in position 13 of the naphthyl system in the pentacyclic skeleton and is amino optionally substituted by alkyl, acyl, or trihaloalkylcarbonyl; and (3) R8 is only OH when R2 is -O-T2-ORa. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

    New benzo(b)pyrano(3,2-h)acridin-7-one derivatives are useful in the treatment of cancer
    9.
    发明专利
    New benzo(b)pyrano(3,2-h)acridin-7-one derivatives are useful in the treatment of cancer 未知

    公开(公告)号：FR2827864A1

    公开(公告)日：2003-01-31

    申请号：FR0109910

    申请日：2001-07-25

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： KOCH MICHEL ,  TILLEQUIN FRANCOIS ,  MICHEL SYLVIE ,  SEGUIN ELISABETH ,  EL OMRI ABDELHAKIM ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE

    IPC: C07D491/048 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D221/04 ,  C07D311/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/153 ,  A61K31/473

    Abstract: Benzo(b)pyrano(3,2-h)acridin-7-one derivatives (I), their isomers, N-oxides, and salts with acids and bases are new. Benzo(b)pyrano(3,2-h)acridin-7-one derivatives (I), their isomers, N-oxides, and salts with acids and bases are new. X, Y = H, halogen, SH, CN, NO2, 1-6C alkyl, trihaloalkyl or trihaloalkylcarbonylamino, ORa, NRaRb, -NRa-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-O-Ra, -N-Ra-T2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -OC(O)-T1- or -NRa-T2-COO-Ra, or when they are on adjacent positions X and Y together may form methylenedioxy or ethylenedioxy; Ra, Rb = H, 1-6C alkyl, aryl, or aryl 1-6C alkyl; or NRaRb = 5 or 6 membered heterocycle which may contain O or N as a second heteroatom; T1 = 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, aryl, aryl-1-6C alkyl, 1-6C alkylene substituted by ORa or NRaRb; T2 = 1-6C alkylene; R1 = H or 1-6C alkyl; R2 = H, 1-6C alkyl, ORa, NRaRb, -NRa-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-O-Ra, -N-Ra-T2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -OC(O)-T1- or -NRa-T2-COO-Ra; R3, R4 = H or 1-6C alkyl; W = -CH(R5)-CH(R6)-, -CH=C(R7)-, -C(R7)=CH-, or -C(O)-CH(R8)-; R5, R6 = A1 or A2; A1 = -W1-C(W2)-W3-T1, -W4-C(W2)-T1, -W1-S(O)n-W3-T1, or -W1-S(O)n-T1; A2 = H, OH, 1-6C alkoxy, alkylcarbonyloxy, arylcarbonyloxy, arylalkyl carbonyloxy, or amino (optionally substituted by one or two 1-6C alkyl groups); W1, W3 = O, S, or N substituted by H, alkyl, aryl, or aralkyl; W2 = O or S; W4 = S or N substituted by H, alkyl, aryl, or aralkyl; n = 1 or 2; R7 = OH, 1-6C alkoxy, -C(W2)-T1, -W1-C(W2)-W3-T1, -W1-C(W2)-T1, -W1-S(O)n-W3-T1, -W1-S(O)n-T1 or H; and R8 = 1-6C alkoxy, alkylcarbonyloxy or OH. Provided that: (1) either R5 and R6 are both A1, or one is A1 and the other is A2; (2) R7 is only H when R2 is -O-T2-ORa and/or X is H and Y is in position 13 of the naphthyl system in the pentacyclic skeleton and is amino optionally substituted by alkyl, acyl, or trihaloalkylcarbonyl; and (3) R8 is only OH when R2 is -O-T2-ORa. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

    NOUVEAUX DERIVES DE BENZO[B]PYRANO[3,2-H]ACRIDIN-7-ONE, LEURPROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT
    10.
    发明专利
    NOUVEAUX DERIVES DE BENZO[B]PYRANO[3,2-H]ACRIDIN-7-ONE, LEURPROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 未知

    公开(公告)号：CA2395652A1

    公开(公告)日：2003-01-25

    申请号：CA2395652

    申请日：2002-07-25

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： TILLEQUIN FRANCOIS ,  RENARD PIERRE ,  PFEIFFER BRUNO ,  PIERRE ALAIN ,  KOCH MICHEL ,  MICHEL SYLVIE ,  HICKMAN JOHN ,  SEGUIN ELISABETH ,  EL OMRI ABDELHAKIM

    IPC: C07D491/048 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D221/04 ,  C07D311/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/153 ,  A61K31/436 ,  A61K31/473

    Abstract: L'invention concerne de nouveaux composés répondant à la formule (I): (see formula I) dans laquelle X et Y, identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou d'halogène, ou un groupement mercapto, cyano, nitro, alkyle, trihalogénoalkyle ou trihalogénoalkylcarbonylamino, ou un groupement de formule ORa, NRaRb, -NRa- C(O)- T1, -O-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -NRa-T2-ORa ou -NRa-T 2- CO2Ra dans lesquels Ra représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, aryle ou arylalkyle, Rb représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, aryle ou arylalkyle, ou Ra et Rb forment ensemble avec l'atome d'azote qui les porten t un hétérocycle de 5 à 6 chaînons, T, représente un groupement alkyle, alkényle, aryle ou arylalkyle ou une chaîne alkylène substituée par un groupement -ORa ou -NRaR b dans lesquels Ra et Rb sont tels que définis précédemment, T2 représente une chaî ne alkylène, ou X et Y, lorsqu'ils sont en positions adjacentes, forment ensemble un groupement méthylènedioxy ou éthylènedioxy; R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle; R2 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle ou un groupement ORa, NRaRb, -NRa-C(O)-T1, -O-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -NR a- T2-ORa ou -NRa-T2-CO2Ra dans lesquels Ra, Rb, T,et T2, sont tels que défini s précédemment; R3 et R4, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle; W représente un groupement de formule -CH(R5)-CH(R6)-, -CH=C(R7)-, -C(R7)=CH- ou -C(O)-CH(R8)- dans lesquelles R5 et R6, identiques ou différents, représentent un groupement -W1-C(W2)-W3-T1, -W4-C(W2)-T'1, -W1- S(O)n-W3- T1 ou -W1-S(O)n-T1 dans lesquels W2 représente un atome d'oxygène, de soufre ou un atome d'azote substitué, W2 représente un atome d'oxygène ou un atome de soufre, W3 représente un atome d'oxygène, de soufre ou un atome d'azote substitué, ou u ne liaison lorsque T1 représente un groupement alkényle, W4 représente un atome de souf re ou un atome d'azote substitué, T1 est tel que défini précédemment, T'1 représente un groupement alkényle ou arylalkyle, ou une chaîne alkylène substituée par un groupement - ORa ou - NRaRb dans lesquels Ra et Rb sont tels que définis précédemment, n représent e 1 ou 2, et dans le cas où un seul des deux groupements R5 et R6 représente un groupemen t tel due défini précédemment, alors l'autre desdits groupements R5 ou R6, représente un atome d'hydrogène ou un groupement hydroxy, alkoxy, alkylcarbonyloxy, arylcarbonyloxy, arylalkylcarbonyloxy ou amino éventuellement substitué, R7 représente un groupement hydroxy ou groupement alkoxy, ou un groupement -C(W2)-T1, -W1-C(W2)-W3-T1, - W1- C(W2)-T1, -W1-S(O)n-W3-T1 ou -W1-S(O)n-T, dans lesquels W1, W2, W3, T1 et n sont tels que définis précédemment, R8 représente un groupement alkoxy ou alkylcarbonyloxy. L'invention vise également les énantiomères, diastéréoisomères et N-oxydes composés de formule (I), ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable. Les composés selon l'invention sont utiles à titre de médicament s pour le traitement de cancers.

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