公开(公告)号：AR128587A1

公开(公告)日：2024-05-22

申请号：ARP230100421

申请日：2023-02-23

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： BALASSA ANNAMRIA ,  BROUGH PAUL ANDREW ,  CLAPERON AUDREY ,  DEMARLES DIDIER ,  FEJES IMRE ,  FRDS ESZTER ,  KOMJTI BALZS ,  MOLNR BALZS ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  RAY STUART ,  ROCCHETTI FRANCESCA ,  SANDERS EMMA ,  SIPOS MELINDA ,  SIPOS ZOLTN ,  SZLVIK ZOLTN ,  WALMSLEY CLAIRE LOUISE ,  WANG YIKANG

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/472 ,  A61P35/00 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04

Abstract: Se proporcionan inhibidores potentes selectivos de Bcl-2 de fórmula (1) como se definen en la memoria descriptiva, que tienen una fuerte afinidad de unión en el receptor de Bcl-2 de tipo salvaje, así como en un panel de mutantes de Bcl-2. También los compuestos de fórmula (1) tienen un perfil citotóxico en líneas celulares que sobreexpresan Bcl-2 de tipo salvaje o mutantes de Bcl-2. Además, los compuestos de fórmula (1) son capaces de inducir la apoptosis de células cancerosas in vivo, desencadenando la regresión tumoral en ratones. Sobre la base de sus propiedades proapoptóticas, los compuestos podrían ser interesantes para el tratamiento de patologías que implican una desrregulación de la apoptosis, tales como, por ejemplo, cáncer, enfermedades autoinmunes y enfermedades del sistema inmune.