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    ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛ-ПИРИДОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ КИНАЗЫ 1, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
    4.
    发明专利
    ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛ-ПИРИДОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ КИНАЗЫ 1, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ 未知

    公开(公告)号：EA021464B1

    公开(公告)日：2015-06-30

    申请号：EA201001197

    申请日：2009-01-20

    Applicant: VERNALIS R & D LTD

    Inventor： STOKES STEPHEN ,  FOLOPPE NICOLAS ,  FIUMANA ANDREA ,  DRYSDALE MARTIN ,  BEDFORD SIMON ,  WEBB PAUL

    IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4412 ,  A61P35/00

    Abstract: Описываютсясоединенияформулы (I), имеющееингибиторнуюактивностькиназы 1 (CHK1) контрольнойточки:где R, R, Rи Rкаждыйпредставляетсобойводород; Rи Rнезависимовыбираютизводорода, гидрокси, C-Cалкила, фтор-(C-C)-алкила, гидрокси-(C-C)-алкила, C-Cалкокси, фтор-(C-C)-алкокси, гидрокси-(C-C)-алкокси, -N(R)-R, -Alk-N(R)-R, -O-Alk-N(R)-R, -C(=O)OH, карбокси-(C-C)-алкилаили -C(=O)-NH-R; Alk представляетсобойпрямуюилиразветвленнуюцепьдвухвалентного C-Cалкиленовогорадикала; Rи Rобапредставляютсобойводород; X представляетсобойпрямуюцепьдвухвалентного C-Cалкиленовогорадикала, необязательнозамещенногопоодомуилибольшемуколичествуатомовуглеродас помощью Rи/или R; W выбираютиз -С(=О)-N(-R)- или -N(-R)-C(=O)-; Y представляетсобойводород, C-Cалкил, C-Cалкоксиилигалоген; и Q выбираютизнеобязательнозамещенногофенила, необязательнозамещенногоциклогексилаилинеобязательнозамещенного 6-членногомоноциклическогогетероарильногокольца.

    Derivados de indolil-piridona que tienen actividad inhibidora de la quinasa de control 1
    9.
    发明专利
    Derivados de indolil-piridona que tienen actividad inhibidora de la quinasa de control 1 未知

    公开(公告)号：ES2461799T3

    公开(公告)日：2014-05-21

    申请号：ES09704645

    申请日：2009-01-20

    Applicant: VERNALIS R & D LTD

    Inventor： STOKES STEPHEN ,  FOLOPPE NICOLAS ,  FIUMANA ANDREA ,  DRYSDALE MARTIN ,  BEDFORD SIMON ,  WEBB PAUL

    IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4412 ,  A61P35/00

    Abstract: Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde R1, R2, R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, metilo, trifluorometilo, hidroximetilo, metoxi, trifluorometoxi, metilamino y dimetilamino; R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, C1-C3 alquilo, fluoro-(C1-C3)-alquilo, hidroxi-(C1-C3)-alquilo, C1-C3 alcoxi, fluoro-(C1-C3)-alcoxi, hidroxi-(C1-C3)-alcoxi, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(>=O)OH, carboxi-(C1-C3)-alquilo, o -C(>=O)-NH-R13; Alk es un radical C1-C6 alquileno divalente de cadena lineal o ramificada; R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, o C1-C3 alcoxi; X es un radical C1-C3 alquileno divalente de cadena lineal, sustituido opcionalmente en uno o más carbonos por R9 y/o R10; R9 y R10 se seleccionan independientemente de metilo, hidroxi, o fluoro; R11 es hidrógeno, C1-C3 alquilo, o fluoro-(C1-C3)-alquilo, y R12 es C1-C3 alquilo o hidroxi-(C1-C6)-alquilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido opcionalmente en la porción alquilo por fenilo, C1-C3 alcoxi-(C1-C3)-alquilo, halo-(C1-C4)-alquilo, C3-C6 cicloalquilo, metilsulfonil-(C1-C3)-alquilo o -N(R18)-R19; R13 es hidrógeno, C1-C6 alquilo, fluoro-(C1-C3)-alquilo, o un radical de fórmula -Alk-N(R14)-R15; R14 y R15 se seleccionan independientemente de hidrógeno, C1-C3 alquilo, o fluoro-(C1-C3)-alquilo; o R11 y R12, o R14 y R15, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos respectivamente, forman un anillo heterocíclico monocíclico de 4 a 6 miembros, opcionalmente sustituido, que tiene no más de tres heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno; W se selecciona de -C(>=O)-N(-R16)-o -N(-R17)-C(>=O)-; R16 o R17 se selecciona de hidrógeno, C1-C3-alquilo, o fluoro-(C1-C3)-alquilo; R18 y R19 se seleccionan de hidrógeno, C1-C3-alquilo, o fluoro-(C1-C3)-alquilo, o R18 y R19 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos respectivamente, forman un anillo heterocíclico monocíclico de 4 a 6 miembros opcionalmente sustituido, que tiene no más de tres heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno; Y es hidrógeno, C1-C3-alquilo, C1-C3-alcoxi, o halo; y Q se selecciona de fenilo opcionalmente sustituido, ciclohexilo opcionalmente sustituido, o un anillo heteroarilo monocíclico de 6 miembros opcionalmente sustituido.

    DERIVADOS DE INDOLIL-PIRIDONA QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA CINASA 1 DE PUNTO DE CONTROL.
    10.
    发明专利
    DERIVADOS DE INDOLIL-PIRIDONA QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA CINASA 1 DE PUNTO DE CONTROL. 未知

    公开(公告)号：MX2010007525A

    公开(公告)日：2010-08-18

    申请号：MX2010007525

    申请日：2009-01-20

    Applicant: VERNALIS R & D LTD

    Inventor： WEBB PAUL ,  STOKES STEPHEN ,  FOLOPPE NICOLAS ,  FIUMANA ANDREA ,  DRYSDALE MARTIN ,  BEDFORD SIMON

    IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4412 ,  A61P35/00

    Abstract: Se describen los compuestos de la fórmula (I) que tiene actividad inhibitoria de la cinasa 1 del punto de control (CHK1): R1, R2, R5 y R6 son independientemente seleccionados de hidrógeno, hidroxilo, metilo, trifluorometilo, hidroximetilo, metoxi, trifluorometoxi, metilamino y dimetilamino; R3 y R4, son independientemente seleccionados de hidrógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, fluoro-(alquilo de 1 a 3 átomos de carbono), hidroxi-(alquilo de 1 a 3 átomos de carbono), alcoxi de 1 a 3 átomos de carbono, fluoro-(alcoxi de 1 a 3 átomos de carbono), hidroxi-(alcoxi de 1 a 3 átomos de carbono), -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, o -C-Alk-N(R11)-R12, -C(=0)OH, carboxi-(alquilo de 1 a 3 átomos de carbono), o -C(=0)-NH-R13 Alk es un radical alquileno de 1 a 6 átomos de carbono, divalente, de cadena lineal o ramificada; R7 y R8 son independientemente seleccionados de hidrógeno, hidroxilo, o alcoxi de 1 a 3 átomos de carbono; X es un radical alquileno de 1 a 3 átomos de carbono, divalente, de cadena lineal, opcionalmente sustituido sobre uno o más carbonos con R9 y/o R10 W se selecciona de -C(=O)-N(-R16)- o -N(-R17)-C(=0)-; Y es hidrógeno, alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 3 átomos de carbono, o halo; y Q se selecciona de fenilo opcionalmente sustituido, ciclohexilo opcionalmente sustituido o un anillo heteroarilo monocíclico de 6 miembros opcionalmente sustituido.

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