公开(公告)号：UA77816C2

公开(公告)日：2007-01-15

申请号：UA20041210642

申请日：2003-05-28

Applicant: SOLVAY PHARM BV ,  ARQULE INC

Inventor： DEN HARTOG JACOBUS A J ,  REINDERS JAN H ,  VAN SCHARRENBURG GUUSTAFF J M ,  PRAS-RAVES MARIA L ,  GUSTAFSON GARY R

IPC: A61K31/53 ,  C07D251/42 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D251/50 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

Abstract: The invention relates to a group of novel triazine derivatives which are ligands for human adenosine-A3 receptors, as well as to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these compounds as an active ingredient. The invention relates to compounds of the genera] formula (1) wherein Y represents a group of the general formula (A), (B) or (C) and all other symbols have the meanings as given in the description.

公开(公告)号：AR050860A1

公开(公告)日：2006-11-29

申请号：ARP050103719

申请日：2005-09-06

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： WANNER MARTINUS J ,  KOOMEN GERRIT-JAN ,  KOCH MELLE ,  DEN HARTOG JACOBUS A J

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/43 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P221/00 ,  A61P235/00 ,  C07D451/06

Abstract: La presente trata de derivados de 1-deaza-purina 2-sustituidas, con actividad moduladora de receptores de adenosina, composiciones farmacéuticas que los contienen y usos farmacéuticos donde están involucrados receptores de adenosina. Reivindiacion 1:Compuestos de la formula general (1) en donde: R1 representa 2-oxa-3-azabiciclo[2.2.2]oct-5-en-3-ilo, 4-hidroxi-ciclohexil-NH-, arilalquil (C1-3)aminas, ciclaolquil (C3-8)alquil-(C1-3)aminas, arilalquil-(C1-3)hidrazinas o cicloalquil(C3-8)alquil- (C1-3)hidrazinas opcionalmente sustituidas; R2 representa amino, NH-alquilo C1-3 o N-dialquilo C1-3, arilalquil-(C1-3)aminas o cicloalquil (C3-8)alquil-(C1-3)aminas, opcionalmente sustituidas, R3 representa H, alquilo C1-3 o arilalquilo C1-3, y tautomeros, estereoisomeros y sales de los mismos.

公开(公告)号：AR040231A1

公开(公告)日：2005-03-23

申请号：ARP030101920

申请日：2003-05-30

Applicant: SOLVAY PHARM BV ,  ARQULE INC

Inventor： DEN HARTOG JACOBUS A J ,  VAN SCHARRENBURG GUUSTAAF J M ,  PRAS-RAVES MARIA L ,  REINDERS JAN H ,  GUUSTAFSON GARY R

IPC: C07D251/42 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D251/50 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61P11/08 ,  A61P25/24 ,  A61P31/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: Reivindicación 1: Compuestos de fórmula general (1) en donde: R1 representa halógeno, alquilo C1-3, O-alquilo(C1-3),CF3, NH2 o N-(di)-alquilo (C1-3); R2, R3 y R4 independientemente representan H, halógeno, alquilo C1-3, CF3, OH, O-alquilo(C1-3), fenilo, N-(di)-alquilo(C1-3), 1-morfolinilo, 1-piperidinilo, 1-piperazinilo, OCF3, SOCH3, SO2CH3, o R2 y R3 juntos con el anillo fenilo al cual están unidos, representan un sistema de anillos benzodioxano o benzodioxolano, X representa NH, N-alquilo (C1-3), CH2, O, S, o un enlace C-C, Y representa un grupo de la fórmula general (2) o de la fórmula general (3);en las cuales: R5 es OH o CH2OH; R6 representa H, alquilo C1-3, fenilo, NH2, N-(di)-alquilo(C1-3), OH, O-alquilo(C1-3) o hidroxialquilo C1-2; n tiene el valor 0, 1 o 2; R7 representa alquilo C1-3, bencilo o hidroxialquilo C1-2; R8 y R9 independientemente representan H, halógeno, alquilo C1-3, CF3, OH, O-alquilo (C1-3), N-(di)-alquilo (C1-3), 1-morfolinilo, 1-piperidinilo, 1-piperazinilo, OCF3, SCH3, SOCH3, o SO2CH3, sales farmacológicamente aceptables de los mismos, y todos los compuestos que tienen la fórmula (1) en la cual los sustituyentes de los átomos de C potencialmente asimétricos están en la configuración R o en la configuración S, así como prodrogas de los mismos.

公开(公告)号：ZA200603472B

公开(公告)日：2007-09-26

申请号：ZA200603472

申请日：2006-05-02

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： DEN HARTOG JACOBUS A J ,  DANIEL JASSERAND ,  VAN STUIVENBERG HERMAN H ,  SAMUEL DAVID ,  VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M ,  TINKA TUINSTRA

IPC: A61K20090101 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/517 ,  A61P20090101 ,  A61P29/02 ,  C07D20090101 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

Abstract: The invention relates to a group of hydronopol substituted benzimidazolone and quinazolinone derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these novel benzimidazolone and quinazolinone derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved. The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description.

公开(公告)号：CA2484981C

公开(公告)日：2011-07-26

申请号：CA2484981

申请日：2003-05-28

Applicant: SOLVAY PHARM BV ,  ARQULE INC

Inventor： DEN HARTOG JACOBUS A J ,  REINDERS JAN H ,  VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M ,  PRASRAVES MARIA L ,  GUSTAFSON GARY R

IPC: C07D251/42 ,  C07D405/12 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D251/50 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

Abstract: The invention relates to a group of novel triazine derivatives which are ligands for human adenosine-A3 receptors, as well as to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these compounds as an active ingredient. The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein Y represents a group of the general formula (A), (B) or (C) and all other symbols have the meanings as given in the description.

公开(公告)号：UA83870C2

公开(公告)日：2008-08-26

申请号：UAA200604720

申请日：2004-10-01

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： DEN HARTOG JACOBUS A J ,  DAVID SAMUEL ,  JASSERAND DANIEL ,  VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M ,  VAN STUIVENBERG HERMAN H ,  TUINSTRA TINKA

IPC: A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/517 ,  A61P29/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

Abstract: Изобретениекасаетсягруппыгидроноползамещенныхпроизводныхбензимидазолонаи хиназолинона, которыеявляютсяагонистамичеловеческихрецепторов ORL1 (ноцицептина). Изобретениетакжекасаетсяполученияэтихсоединений, фармацевтическихкомпозиций, которыесодержатфармакологическидействующееколичество, покрайнеймере, одногоизэтихновыхпроизводныхбензимидазолонаи хиназолинонакакдействующеевещество, атакжепримененияэтихфармацевтическихкомпозицийдлялечениярасстройств, связанныхс рецептором ORL1.Изобретениекасаетсясоединенийобщейформулы (1),, (1)гдепометкиимеютзначение, приведенныев описании.

公开(公告)号：AR045843A1

公开(公告)日：2005-11-16

申请号：ARP040103510

申请日：2004-09-28

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： DEN HARTOG JACOBUS A J ,  DAVID SAMUEL ,  JASSERAND DANIEL ,  VAN SCHARRENBURG GUUSTAAF J M ,  VAN STUIVENBERG HERNAN H ,  TUINSTRA TINKA

IPC: A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/517 ,  A61P29/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  C07D211/58 ,  C07D235/26

Abstract: Preparación de compuestos, composiciones farmacéuticas que los comprenden y usos. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula general (1), en donde: R1 representa H, alquilo C1-6, alquil(C1-3)-cicloalquilo(C3-6), carbalcoxi (C2-7) o acilo (C2-7); [ ]m simboliza -(CH2)m- en donde m es 0 ó 1; R2 representa halógeno, CF3, alquilo (C1-6), alquil(C1-3)-cicloalquilo(C3-6), fenilo, amino, aminoalquilo(C1-3), alquil(C1-3)-amino dialquil(C1-3)-amino, ciano, cianoalquilo(C1-3), hidroxi, hidroxialquilo (C1-3), alcoxi (C1-3), OCF3, acilo (C2-7), trifluoroacetilo, aminocarboxilo, alquil (C1-3)-sulfonilo o trifluorometilosulfonilo, y n es un entero de 0-4, con la condición de que cuando n es 2, 3 ó 4, los sustituyentes R2 pueden ser iguales o diferentes; A es un anillo saturado o parcialmente insaturado, [ ]o y [ ]p representan -(CH2)o- y -(CH2)p- respectivamente, con la condición de que también el significado -CH- es posible cuando A es un anillo parcialmente insaturado, y o y p independientemente son 0, 1 ó 2; R3, R4, R5 y R6 representan independientemente hidrógeno, alquilo (C1-3), alquilo(C1-3)-cicloalquilo (C3-6); CH2OH o (R3 y R5) o (R3 y R6) o (R4 y R5) o (R4 y R6) juntos pueden formar un puente alquileno C1-3, con la condición de que cuando o es 2, R3 es hidrógeno, y cuando p es 2, R5 es hidrógeno; [ ]q simboliza -(CH2)q- en donde q es un entero de 0 a 2 todos los estereoisómeros, así como las sales farmacológicamente aceptables y prodrogas de los mismos, siendo las prodrogas derivados de los compuestos que tienen la fórmula (1) en donde está presente un grupo que es fácilmente removido después de la administración, tales como amidina, enamina, una base de Mannich, un derivado hidroxi-metileno, un derivado O-(aciloximetilen carbamato), carbamato, éster, amida o enaminona.

公开(公告)号：ZA200408029B

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：ZA200408029

申请日：2004-10-05

Applicant: SOLVAY PHARM BV ,  ARQULE INC

Inventor： DEN HARTOG JACOBUS A J ,  SCHARRENBURG VAN GUSTAAF J M ,  GUSTAFSON GARY R ,  REINDERS JAN H ,  PRAS-RAVES MARIA L

IPC: C07D251/42 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D251/50 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D ,  A61K ,  A61P

公开(公告)号：CA2534833A1

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：CA2534833

申请日：2004-10-01

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： JASSERAND DANIEL ,  DEN HARTOG JACOBUS A J ,  DAVID SAMUEL ,  VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M ,  TUINSTRA TINKA ,  VAN STUIVENBERG HERMAN H

IPC: A61K31/4025 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/517 ,  A61P29/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

Abstract: The invention relates to a group of hydronopol substituted benzimidazolone a nd quinazolinone derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these novel benzimidazolone and quinazolinone derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved. The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description.

公开(公告)号：CA2539566A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：CA2539566

申请日：2004-09-23

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： VAN STUIVENBERG HERMAN H ,  VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M ,  TERPSTRA JAN-WILLEM ,  TUINSTRA TINKA ,  DEN HARTOG JACOBUS A J

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46 ,  A61K31/517 ,  A61P25/00 ,  C07C251/20 ,  C07D451/04

Abstract: The invention relates to a group of novel benzimidazolone and quinazolinone derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these imidazolone and quinazolinone derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved. The invention relates to compounds of the general formula (1): wherein the symbols have the meanings as given in the description.