PROCESSES FOR THE PREPARATION OF THIETANAMINE
    1.
    发明申请
    PROCESSES FOR THE PREPARATION OF THIETANAMINE 审中-公开
    制备THETETANINE的过程

    公开(公告)号:WO2013007582A2

    公开(公告)日:2013-01-17

    申请号:PCT/EP2012063080

    申请日:2012-07-05

    CPC classification number: C07D331/04 C07D409/04 C07D409/12

    Abstract: The present invention provides processes for the preparation of compounds of formula (I) including processes comprising a. reacting a compound of formula (II) with a nucleophile in the presence of water to give a compound comprising a thietane moiety in which the carbon atom at the 3 position of the thietane moiety is bonded to a nitrogen atom; wherein the nucleophile is selected the group consisting of: N3 -, a sulfonamide having two hydrogen atoms bound to the nitrogen atom, a diimide having a hydrogen atom bound to the nitrogen atom or an anion thereof, NH2OH and NH3; and b. when the nucleophile used in step a. is N3 - or NH2OH, reacting the compound produced in step a. with a suitable reducing agent to give a compound of formula (I); or when the nucleophile used in step a. is a sulfonamide, reacting the compound produced in step a. with a reagent suitable for cleaving the S-N bond of the sulfonamide group to give a compound of formula (I); or when the nucleophile used in step a. is a diimide, reacting the compound produced in step a. with a reagent suitable for cleaving the C-N bond of the amide group to give a compound of formula (I). The invention also relates to intermediates useful for the preparation of compounds of formula (I).

    Abstract translation: 本发明提供了制备式(I)化合物的方法,包括包含以下步骤的方法:a。 使式(II)化合物与亲核试剂在水存在下反应,得到包含硫杂丁环部分的化合物,其中硫杂环丁烷部分的3位碳原子与氮原子键合; 其中所述亲核试剂选自:N 3 - ,具有与氮原子结合的两个氢原子的磺酰胺,具有与氮原子结合的氢原子的二酰亚胺或其阴离子,NH 2 OH和NH 3; 和b。 当在步骤a中使用亲核试剂时。 是N 3 - 或NH 2 OH,使步骤a中产生的化合物反应。 与合适的还原剂反应,得到式(I)化合物; 或者当步骤a中使用的亲核试剂时。 是磺酰胺,使步骤a中产生的化合物反应。 用适于裂解磺酰胺基团的S-N键的试剂得到式(I)化合物; 或者当步骤a中使用的亲核试剂时。 是二酰亚胺,使步骤a中产生的化合物反应。 与适于裂解酰胺基团的C-N键的试剂反应,得到式(I)化合物。 本发明还涉及用于制备式(I)化合物的中间体。

    PROCESO PARA PREPARAR CICLOSERINAS SUSTITUIDAS.

    公开(公告)号:MX388328B

    公开(公告)日:2025-03-19

    申请号:MX2016014119

    申请日:2016-10-27

    Abstract: La presente invención se refiere a procesos para preparar compuestos de tipo cicloserina sustituida de fórmula (I) (ver Fórmula) donde R1 es alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C6, arilo o arilo sustituido con de uno a cinco R11, o aril-(alquileno C1-C4) o aril- (alquileno C1-C4) sustituido con de uno a cinco R11; y cada R11 es independientemente alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, ciano o halógeno. La invención también se refiere a intermedios producidos mediante los procesos. Los compuestos de fórmula (I) son intermedios útiles para producir compuestos en los campos agrícola y farmacéutico.

    Procedimiento para la preparación de bencenos halo-sustituidos

    公开(公告)号:ES2806123T3

    公开(公告)日:2021-02-16

    申请号:ES15787482

    申请日:2015-10-08

    Abstract: Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)**, en donde R1 es halógeno y R2 es hidrógeno o R1 es cloro y R2 es halógeno; que comprende a) para la preparación de un compuesto de fórmula I, en donde R1 es halógeno y R2 es hidrógeno, hacer reaccionar el compuesto de fórmula II **(Ver fórmula)**en un disolvente orgánico aprótico en presencia de un co-disolvente polar aprótico seleccionado del grupo que consiste en los compuestos de fórmula VI**(Ver fórmula)** , en donde R8 y R9 son, independientemente entre sí, alquilo C1-C6, cicloalquilo C4-C7 o alcoxilalquilo C1-C6 y los dos R10 juntos representan una cadena -CH2-CH2- o -CH2-CH2-CH2-; con una base de amida de magnesio que es un compuesto de fórmula IV**(Ver fórmula)**complejado con cloruro de litio; en donde R3 y R4 son, independientemente entre sí, alquilo C1-C6, cicloalquilo C4-C7 o alcoxialquilo C1-C6; y X es halógeno, seguido por un agente halogenante, para dar el compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)**en donde R1 es halógeno y R2 es hidrógeno; y b) para la preparación de un compuesto de fórmula I, en donde R1 es cloro y R2 es halógeno, hacer reaccionar el 1compuesto de fórmula I, en donde R1 es cloro y R2 es hidrógeno, en un disolvente orgánico aprótico en presencia de un co-disolvente polar aprótico seleccionado del grupo que consiste en los compuestos de fórmula VI**(Ver fórmula)**en donde R8 y R9 son, independientemente entre sí, alquilo C1-C6, cicloalquilo C4-C7 o alcoxialquilo C1-C6 y los dos R10 juntos representan una cadena -CH2-CH2- o -CH2-CH2-CH2-; con una base de amida de magnesio que es un compuesto de fórmula IV**(Ver fórmula)** complejado con cloruro de litio; en donde R3 y R4 son, independientemente entre sí, alquilo C1-C6, cicloalquilo C4-C7 o alcoxialquilo C1-C6; y X es halógeno, seguido por un agente halogenante, para dar un compuesto de fórmula I, en donde R1 es cloro y R2 es halógeno.

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