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公开(公告)号:HK1246778A1
公开(公告)日:2018-09-14
申请号:HK18106020
申请日:2018-05-09
Applicant: SANWA KAGAKU KENKYUSHO CO , UBE INDUSTRIES
Inventor: IWAMURA RYO , TSUZAKI YASUNORI , SETOGUCHI HIROYUKI , AKAZA HIROTO , YAMAMOTO YASUHITO , TAKAMA AKIRA , KUNO YUKA
IPC: C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101
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公开(公告)号:CA2985327A1
公开(公告)日:2016-11-24
申请号:CA2985327
申请日:2016-05-19
Applicant: SANWA KAGAKU KENKYUSHO CO , UBE INDUSTRIES
Inventor: IWAMURA RYO , TSUZAKI YASUNORI , SETOGUCHI HIROYUKI , AKAZA HIROTO , YAMAMOTO YASUHITO , TAKAMA AKIRA , KUNO YUKA
IPC: C07D209/52 , A61K31/403 , A61P1/00 , A61P1/10 , A61P3/04 , A61P17/04 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P25/36 , A61P43/00
Abstract: The objective of the present invention is to provide: a crystal having high purity and excellent properties (such as stability and solubility) of a highly safe compound with few side effects, said compound having µ-opioid receptor antagonist activity; and a method for producing this crystal. A crystal of a salt or hydrate thereof, said salt being composed of a compound represented by formula (I) and an acid selected from the group consisting of hydrochloric acid, hydrobromic acid and oxalic acid. (In the formula, R2 represents a hydrogen atom or a halogen atom; and R1 represents a group selected from the group consisting of formulae AA, BB, CC and DD.)
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公开(公告)号:ES2359253T3
公开(公告)日:2011-05-19
申请号:ES05793727
申请日:2005-10-11
Applicant: UBE INDUSTRIES
Inventor: KONEGAWA TADAYOSHI , MIYATA HIROYUKI , YAMAMOTO YASUHITO
IPC: C12P13/04 , C07C227/18 , C07C229/34 , C12P13/22 , C12P41/00
Abstract: Un procedimiento para preparar un (S o R)-ß-aminoácido ópticamente activo representado por la fórmula (II): en la que R representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 10 átomos de carbono que puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo amino, un grupo dialquilamino, un grupo ciano o un grupo nitro; un grupo alquenilo que tiene de 2 a 10 átomos de carbono que puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo amino, un grupo dialquilamino, un grupo ciano o un grupo nitro; un grupo alquinilo que tiene de 2 a 10 átomos de carbono que puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo amino, un grupo dialquilamino, un grupo ciano o un grupo nitro; un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 10 átomos de carbono que puede estar sustituido con un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo amino, un grupo dialquilamino, un grupo ciano o un grupo nitro; un grupo arilalquilo que puede estar sustituido con un grupo alquilo que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, un grupo nitro, un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxilo que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, un grupo arilalquiloxilo que tiene de 7 a 10 átomos de carbono, un grupo ariloxilo, un grupo alcoxialcoxilo, un grupo monoalquilamino, un grupo dialquilamino, un grupo acilamino, un grupo ciano o un grupo alquilo halogenado; un grupo arilo que puede estar sustituido con un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxilo que tiene de 2 a 4 átomos de carbono, un grupo alquilendioxi, un grupo nitro, un grupo ciano o un grupo alquilo halogenado; o un grupo heteroarilo que puede estar sustituido con un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxilo que tiene de 2 a 4 átomos de carbono, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo ciano o un grupo alquilo halogenado, y * representa un átomo de carbono asimétrico, y un éster de (R o S)-ß-aminoácido ópticamente activo representado por la fórmula (III): en la que R tiene el mismo significado definido antes, R 1 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 10 átomos de carbono que puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo dialquilamino o un grupo ciano, y * representa un átomo de carbono asimétrico, con tal que tenga una configuración absoluta inversa a la del compuesto de fórmula (II), que comprende hacer reaccionar selectivamente agua y uno de los enantiómeros de un éster de ß-aminoácido representado por la fórmula (I): en la que R y R 1 tienen los mismos significados definidos antes, que es una mezcla racémica, en presencia de una lipasa en al menos un disolvente orgánico seleccionado entre el grupo constituido por un hidrocarburo alifático, un hidrocarburo aromático, un éter y una cetona, en el que la cantidad de agua que se debe usar es de 0,1 a 10 mol en relación a 1 mol del éster de ß-aminoácido que es una mezcla racémica.
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公开(公告)号:AT307820T
公开(公告)日:2005-11-15
申请号:AT02738658
申请日:2002-06-12
Applicant: UBE INDUSTRIES , CHUGAI PHARMACEUTICAL CO LTD
Inventor: MIYATA HIROYUKI , TAKAMA AKIRA , YAMAMOTO YASUHITO , ATAKA KIKUO
IPC: C07H17/08
Abstract: Preparation of a 2'-O-acetyl-4''-O-formyl-11-oxo-12-alkoxy-8,9-anhydroerythromycin A 6,9-hemiketal compound (III) comprises reacting a 2'-O-acetyl-4''-O-formyl-11-oxo-8,9-anhydroerythromycin A 6,9-hemiketal compound (I) with an alkylating agent in a mixed solvent comprising 0.18-1.05 equivalents water to (I) and an organic solvent. Preparation of a 2'-O-acetyl-4''-O-formyl-11-oxo-12-alkoxy-8,9-anhydroerythromycin A 6,9-hemiketal compound of formula (III) comprises reacting a 2'-O-acetyl-4''-O-formyl-11-oxo-8,9-anhydroerythromycin A 6,9-hemiketal compound of formula (I) with an alkylating agent in a mixed solvent comprising 0.18-1.05 equivalents water to (I) and an organic solvent. [Image] R 1, R 2lower alkyl.
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公开(公告)号:CA2484530A1
公开(公告)日:2003-10-30
申请号:CA2484530
申请日:2003-04-18
Applicant: UBE INDUSTRIES
Inventor: SAKATA KAZUMA , KONEGAWA TADAYOSHI , MIYATA HIROYUKI , YAMAMOTO YASUHITO
Abstract: A 3-substituted oxyglutaric diester compound represented by the following formula (I): (I) [wherein R1's may be the same or different and each represents (un)substituted alkyl; and R2 represents (un)substituted alkyl, (un)substituted alkenyl, (un)substituted aralkyl, or (un)substituted aryl]; and an optically active 3-substituted oxyglutaric monoester compound represented by the formula (IV): (IV) (wherein R1 and R2 are the same as defined above).
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公开(公告)号:CA2481839A1
公开(公告)日:2003-10-16
申请号:CA2481839
申请日:2003-04-08
Applicant: UBE INDUSTRIES
Inventor: SAKATA KAZUMA , YAMAMOTO YASUHITO , KONEGAWA TADAYOSHI , MIYATA HIROYUKI
Abstract: A process in which a racemic mixture of an N-substituted .szlig.-amino acid alkyl ester or N-substituted 2-homopipecolic acid ester represented by the general formula (I): (I) (wherein Ar, R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined in the description) is subjected to selective hydrolysis of only either of the enantiomers in the presence of a hydrolase to yield an optically active, N- substituted ((R) or (S))-.szlig.-amino acid or optically active, N-substitut ed ((R) or (S))-2-homopipecolic acid represented by the general formula (II): (II) and simultaneously obtain the unreacted, optically active, N-substitute d ((S) or (R))-.szlig.-amino acid alkyl ester or unreacted, optically active, N- substituted ((S) or (R))-2-homopipecolic acid ester represented by the gener al formula (III): (III) which has the absolute configuration opposite to that o f the compound represented by the general formula (II).
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公开(公告)号:CA2951784C
公开(公告)日:2022-05-31
申请号:CA2951784
申请日:2015-06-10
Applicant: UBE INDUSTRIES
Inventor: YAMAMOTO YASUHITO , OUE MASAYOSHI , WADA YUKINORI
IPC: C07D213/74 , C07D401/14
Abstract: The present invention relates to a method for producing an N-substituted sulfonamide compound represented by general formula (3), which comprises a step for reacting a sulfonamide compound represented by general formula (1) with a halogenated organic compound represented by general formula (2) in an organic solvent in the presence of cesium carbonate or potassium carbonate.
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公开(公告)号:ES2618255T3
公开(公告)日:2017-06-21
申请号:ES09710722
申请日:2009-02-16
Applicant: UBE INDUSTRIES
Inventor: YAMAMOTO YASUHITO , OKADA NAOKO , HIROTSU KENJI , MIYATA HIROYUKI , YAMAMOTO YASUSHI
Abstract: Un procedimiento para preparar un compuesto de carbonato asimétrico que comprende permitir que un compuesto de carbonato simétrico representado por la fórmula (1):**Fórmula** en la que los R1 son iguales, y representan grupos hidrocarburos monovalentes que pueden tener un/unos sustituyente(s), reaccione con un compuesto de éster representado por la fórmula (2):**Fórmula** en la que R2 y R3 son independientes entre sí, y representan un grupo hidrocarburo monovalente que puede tener un/unos sustituyente(s), en donde el grupo hidrocarburo de R2 y R3 puede estar interrumpido por un grupo de unión seleccionado del grupo que consiste en un enlace éter, un enlace tioéter, un enlace amida, un enlace carbonilo y un enlace éster, o R2 y R3 se unen entre sí para formar Z, y Z representa un grupo hidrocarburo divalente que puede tener un/unos sustituyente(s), en donde el grupo hidrocarburo de Z puede estar interrumpido por un grupo de unión seleccionado del grupo que consiste en un enlace éter, un enlace tioéter, un enlace amida, un enlace carbonilo y un enlace éster, siempre que R2 no sea igual que R1 de la fórmula (1), y el número de enlaces éster contenidos en la fórmula (2) sea 2 o menos en total, en presencia de una hidrolasa, para obtener un compuesto de carbonato asimétrico representado por la fórmula (3):**Fórmula** en la que R1 es tal como se definió anteriormente, y R2' es R2, siempre que cuando R2 y R3 formen Z uniéndose entre sí, entonces R2' sea -Z-C(>=O)-O-R1.
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公开(公告)号:ES2534402T3
公开(公告)日:2015-04-22
申请号:ES11762744
申请日:2011-03-28
Applicant: UBE INDUSTRIES
Inventor: YOSHIDA YOUICHI , YAMAMOTO YASUHITO , HIROTSU KENJI
Abstract: Un procedimiento de preparación de un diacrilato de policarbonatodiol que comprende hacer reaccionar un policarbonatodiol representado por la fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es igual o diferente, representa en cada caso un grupo divalente que comprende uno o más grupos alquileno lineales, ramificados o cíclicos, pudiendo tener el grupo divalente un(os) sustituyente(s), y/o uno o más átomos de carbono no terminales pueden estar reemplazados por un grupo aromático divalente, un grupo heterocíclico divalente, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, o representa un grupo anillo de carbono reticulado divalente, n representa un grado de polimerización promedio y un número de 1 a 50, representándose un compuesto de acrilato de vinilo por la fórmula (II):**Fórmula** en la que R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 10 átomos de carbono en presencia de una hidrolasa.
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公开(公告)号:CA2583322C
公开(公告)日:2014-02-25
申请号:CA2583322
申请日:2005-10-11
Applicant: UBE INDUSTRIES
Inventor: KONEGAWA TADAYOSHI , MIYATA HIROYUKI , YAMAMOTO YASUHITO
IPC: C12P41/00 , C07B53/00 , C07C227/18 , C07C229/34
Abstract: The present invention relates to a process for preparing an optically active (S or R)-.beta.-amino acid represented by the formula (II): (see formula II) wherein R represents an alkyl group, alkenyl group, alkynyl group, cycloalkyl group, aralkyl group, aryl group or heteroaryl group each of which may have a substituent(s), and * represents an asymmetric carbon atom, and an optically active (R or S)-.beta.-amino acid ester represented by the formula (III): (see formula III) wherein R has the same meaning as defined above, R1 represents an alkyl group which may have a substituent(s), and represents an asymmetric carbon atom, provided that it has a reverse absolute configuration to that of the compound of the formula (II), which comprises selectively hydrolyzingwater and one of enantiomers of a .beta.-amino acid ester represented by the formula (I): (see formula I ) wherein R and R1 have the same meanings aa defined above, which is a racemic mixture, in the presence of a hydrolase in an organic solvent.
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