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    TETRAHYDROIMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY
    2.
    发明公开
    TETRAHYDROIMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY 审中-公开
    四氢嘧啶二磷酸肌酸激酶抑制剂TNF-α激动剂

    公开(公告)号：EP3080119A1

    公开(公告)日：2016-10-19

    申请号：EP14811827

    申请日：2014-12-08

    Applicant: UCB BIOPHARMA SPRL

    Inventor： JACKSON VICTORIA ELIZABETH ,  KROEPLIEN BORIS ,  LOWE MARTIN ALEXANDER ,  PORTER JOHN ROBERT

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P29/00

    CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437

    Abstract: A series of substituted 4,5,6,7-tetrahydro-3H-imidazo[4,5-c]pyridine derivatives of formula (I), being potent modulators of human TNFa activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

    Abstract translation: 式（I）的一系列取代的4,5,6,7-四氢-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶衍生物是有效的人TNFα活性调节剂，因此对治疗和/或 预防各种人类疾病，包括自身免疫和炎症疾病; 神经和神经退行性疾病; 疼痛和伤害性疼痛; 心血管疾病; 代谢紊乱; 眼病; 和肿瘤疾病。

    PYRAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY
    5.
    发明专利
    PYRAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY 未知

    公开(公告)号：CA2930754C

    公开(公告)日：2021-12-07

    申请号：CA2930754

    申请日：2014-12-08

    Applicant: UCB BIOPHARMA SPRL

    Inventor： BROOKINGS DANIEL CHRISTOPHER ,  JACKSON VICTORIA ELIZABETH ,  KROEPLIEN BORIS

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P29/00

    Abstract: 81796116 ABSTRACT A compound of formula (IIB) is provided 12 R ...-N N R23 \ __ Q-Z -....._, --------V 1 E R21 N% R15 16 (IIB) or an N-oxide thereof, or a phamiaceutically acceptable salt or solvate thereof, which is a potent modulator of human TNFa activity, and accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders. Date Recue/Date Received 2021-04-09

    Bencimidazoles moduladores de TNF-alfa
    7.
    发明专利
    Bencimidazoles moduladores de TNF-alfa 未知

    公开(公告)号：ES2675583T3

    公开(公告)日：2018-07-11

    申请号：ES13727932

    申请日：2013-06-11

    Applicant: UCB BIOPHARMA SPRL

    Inventor： BROOKINGS DANIEL ,  CALMIANO MARK ,  GALLIMORE ELLEN ,  HORSLEY HELEN ,  HUTCHINGS MARTIN ,  JOHNSON JAMES ,  KROEPLIEN BORIS ,  LECOMTE FABIEN ,  LOWE MARTIN ,  NORMAN TIMOTHY ,  PORTER JOHN ,  QUINCEY JOANNA ,  REUBERSON JAMES ,  SELBY MATTHEW ,  SHAW MICHAEL ,  ZHU ZHAONING ,  FOLEY ANNE MARIE

    IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4427 ,  A61P29/00 ,  C07D235/12

    Abstract: Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un derivado de glucuronida del mismo o un cocristal del mismo: **Fórmula** en la que E representa -N(R4)-, -CH2-, -CH(CH3)- o -CH(CH2CH3)-; Q representa -CH2-, -CH2O-, -CH2S- o -CH2OCH2-; Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo, metilendioxifenilo, metilsulfonilfenilo, dimetilaminofenilo, acetilaminofenilo, metilsulfonilaminofenilo, carboxifenilo, aminocarbonilfenilo, metilaminocarbonilfenilo, dimetilaminocarbonilfenilo, aminocarbonilaminofenilo, tetrahidrofuranilo, oxopirrolidinilo, dimetilaminopirrolidinilo, terc-butoxicarbonilpirrolidinilo, indolinilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, etilpiperidinilo, terc-butoxicarbonilpiperidinilo, aminocarbonilpiperidinilo, 2-oxo-3,4-dihidroquinolinilo, morfolinilo, azocanilo, oxotiazolinilo, furilo, hidroximetilfurilo, tienilo, metilpirazolilo, dimetilpirazolilo, 4,5,6,7-tetrahidroindazolilo, benzoxazolilo, metilisoxazolilo, dimetilisoxazolilo, metiltiazolilo, aminotiazolilo, benzotiazolilo, metilbenzotiazolilo, aminobenzotiazolilo, imidazolilo, metilimidazolilo, metilbenzoimidazolilo, dimetil[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidinilo, dimetilaminoetiltetrazolilo, piridinilo, fluoropiridinilo, cloropiridinilo, cianopiridinilo, metilpiridinilo, (ciano)- (metil)piridinilo, trifluorometilpiridinilo, oxopiridinilo, metoxipiridinilo, dimetilaminometilpiridinilo, acetilaminopiridinilo, carboxipiridinilo, metoxicarbonilpiridinilo, aminocarbonilpiridinilo, (aminocarbonil)(fluoro)piridinilo, metilaminocarbonilpiridinilo, dimetilaminocarbonilpiridinilo, hidrazinocarbonilpiridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, (metil)(oxo)ftalazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, oxopirrolidinilfenilo, dioxopirrolidinilfenilo, (hidroxi)(oxo)pirrolidinilfenilo, (amino)(oxo)pirrolidinilfenilo, (oxo)oxazolidinilfenilo, oxoimidazolidinilfenilo, imidazolinilfenilo, metiltiazolilfenilo, formiltiazolilfenilo, imidazolilfenilo, tetrazolilfenilo, fenilpirrolidinilo, hidroxifenilpiperazinilo, (metil)(fenil)-pirazolilo, oxoimidazolidiniltiazolilo, hidroxifeniltriazolilo, morfoliniltetrazolilo, oxopirrolidinilpiridinilo, (oxo)oxazolidinilpiridinilo, oxoimidazolidinilpiridinilo, piridiniltiazolilo, piridiniltetrazolilo, morfolinilcarbonilfenilo, difluorometilo, aminocarbonilaminometilo, difluorofenilo, clorofenilo, metilfenilo, dimetilfenilo, dimetoxifenilo, (metiltio)fenilo, metilsulfinilfenilo, (bromo)(metilsulfonil)fenilo, (metil)(metilsulfonil)fenilo, cianometilaminocarbonilfenilo, trioxodihidrobenzotienilo, pirrolidinilo, metilpirrolidinilo, oxodihidroisoindolinilo, oxopiperidinilo, 1,2,3,4- tetrahidroisoquinolinilo, aminosulfonilpirazolilo, ciclopropilureidotiazolilo, [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidinilo, hidroxipiridinilo, dimetilaminopiridinilo, N-acetil-N-metilaminopiridinilo, N-metil-N-(metilsulfonil)aminopiridinilo, piridazinilo, oxopirimidinilo, (amino)(dimetil)pirimidinilo, (oxo)(tioxo)-triazinilo, piridinilpiperazinilo, pirimidinilpiperazinilo, oxopirrolidiniltiazolilo, oxoazetidinilpiridinilo, (metil)(oxo)pirrolidinilpiridinilo, (hidroxi)(oxo)pirrolidinilpiridinilo, (hidroximetil)(oxo)pirrolidinilpiridinilo, (amino)(oxo)pirrolidinilpiridinilo, dioxoisotiazolidinilpiridinilo, oxopiperidinilpiridinilo, (metil)(oxo)piperazinilpiridinilo, oxomorfolinilpiridinilo, oxo-6-azabiciclo[3,2,0]heptanilpiridinilo, oxo-2-oxa-6-azaespiro[3,4]octanilpiridinilo o etoxitriazolilpiridinilo; V representa C-R22 o N; R4 representa hidrógeno o alquilo C1-6; R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo o metilo; R15 y R16 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6), arilamino, alquilcarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C3-6, heterocicloalquilcarbonilo C3-6, carboxi, alcoxicarbonilo C2-6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, dialquilaminocarbonilo (C1-6), aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-6 o dialquilaminosulfonilo (C1-6); R21 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi, hidroxialquilo (C1-6), alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, trifluoroetoxi, alcoxi C1-6alquilo (C1-6), alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6), hidroxialquilamino (C1-6), alcoxi (C1-6)-alquilamino (C1-6), [alcoxi (C1-6)](hidroxi)alquilamino (C1-6), N-[alquil (C1-6)]-N-[hidroxi-alquil (C1-6)]amino, [alquiltio (C1- 6)](hidroxi)alquilamino (C1-6), dialquilamino (C1-6)alquilamino (C1-6), N-[dialquilamino (C1-6)alquil (C1-6)]-N- [hidroxialquil (C1-6)]amino, hidroxi-alquil (C1-6)cicloalquilamino (C3-7), (hidroxi)[cicloalquil (C3-7)-alquil (C1-6)]amino, heterocicloalquil (C3-7)-alquilamino (C1-6), oxoheterocicloalquil (C3-7)-alquilamino (C1-6), alquilheteroarilamino (C1- 6), heteroaril-alquilamino (C1-6), alquilheteroaril (C1-6)-alquilamino (C1-6), alquilcarbonilamino C2-6, N-[alquil (C1-6)]- N-[alquilcarbonil (C2-6)]amino, bis[alquenilcarbonil (C 3-6)]amino, N-[carboxialquil (C1-6)]-N-[alquil (C1-6)]amino, 5 alcoxicarbonilamino C2-6, alcoxicarbonil C2-6-alquilamino (C1-6), alquilsulfonilamino C1-6, N-[alquil (C1-6)]-N- [alquilsulfonil (C1-6)]amino, formilo, alquilcarbonilo C2-6, carboxi, alcoxicarbonilo C2-6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, hidroxialquilaminocarbonilo (C1-6), dialquilaminocarbonilo (C1-6), aminocarbonilalquilo (C1-6), aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-6 o dialquilaminosulfonilo (C1-6); o R21 representa cicloalquilo (C3-7), cicloalquil (C3-7)-alquilo (C1-6), cicloalquenilo (C4-7), bicicloalquilo (C4-9), heterocicloalquilo (C3-7), heterocicloalquil (C3-7)-alquilo (C1-6), heterocicloalquenilo (C3-7), heterobicicloalquilo (C4-9) o espiroheterocicloalquilo (C4-9), cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre cianoalquilo (C1-6), trifluoroetilo, hidroxi, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonil (C1-6)-alquilo (C1-6), oxo, alquilcarbonilo C2-6, carboxialquilo (C1-6), alcoxicarbonilo C2-6, alcoxicarbonil C2-6-alquilo (C1-6), halógeno, alquilo C1-6, difluoroetilo, hidroxialquilo (C1-6), alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo (C1-6), amino, dialquilamino (C1-6), carboxi y aminocarbonilo; R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R23 representa hidrógeno o alquilo C1-6.

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