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    TETRAHYDROIMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY
    2.
    发明公开
    TETRAHYDROIMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY 审中-公开
    四氢嘧啶二磷酸肌酸激酶抑制剂TNF-α激动剂

    公开(公告)号：EP3080119A1

    公开(公告)日：2016-10-19

    申请号：EP14811827

    申请日：2014-12-08

    Applicant: UCB BIOPHARMA SPRL

    Inventor： JACKSON VICTORIA ELIZABETH ,  KROEPLIEN BORIS ,  LOWE MARTIN ALEXANDER ,  PORTER JOHN ROBERT

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P29/00

    CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437

    Abstract: A series of substituted 4,5,6,7-tetrahydro-3H-imidazo[4,5-c]pyridine derivatives of formula (I), being potent modulators of human TNFa activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

    Abstract translation: 式（I）的一系列取代的4,5,6,7-四氢-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶衍生物是有效的人TNFα活性调节剂，因此对治疗和/或 预防各种人类疾病，包括自身免疫和炎症疾病; 神经和神经退行性疾病; 疼痛和伤害性疼痛; 心血管疾病; 代谢紊乱; 眼病; 和肿瘤疾病。

    Derivados de imidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF
    7.
    发明专利
    Derivados de imidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF 未知

    公开(公告)号：ES2810774T3

    公开(公告)日：2021-03-09

    申请号：ES14825109

    申请日：2014-12-08

    Applicant: UCB BIOPHARMA SPRL

    Inventor： DELIGNY MICHAËL LOUIS ROBERT ,  HEER JAG PAUL ,  JACKSON VICTORIA ELIZABETH ,  KROEPLIEN BORIS ,  LECOMTE FABIEN CLAUDE ,  PORTER JOHN ROBERT

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P29/00

    Abstract: Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2- o -CH(CH3)-; Q representa -CH2-, -CH(OH)- o -CH2O-; Z representa hidrógeno, metilo, fenilo, aminocarbonilfenilo o aminocarbonilpiridinilo; V representa C-R22 o N; R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo; R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o difluorometoxi; R16 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R21 representa hidroxialquilo (C1-6) o alquilsulfoximinilo (C1-6); o R21 representa cicloalquilo (C3-7), grupo que puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6 e hidroxi; R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.

    Derivados de tetrahidroimidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF
    8.
    发明专利
    Derivados de tetrahidroimidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF 未知

    公开(公告)号：ES2793199T3

    公开(公告)日：2020-11-13

    申请号：ES14811826

    申请日：2014-12-08

    Applicant: UCB BIOPHARMA SPRL

    Inventor： JACKSON VICTORIA ELIZABETH ,  KROEPLIEN BORIS ,  LOWE MARTIN ALEXANDER ,  PORTER JOHN ROBERT

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

    Abstract: Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un derivado de glucurónido del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2-; Q representa -CH2- o -CH2O-; Z representa hidrógeno; o Z representa alquilo C1-6 o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, oxo, hidroxi, hidroxialquilo (C1-6), alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquilendioxi C1-3, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6), dialquilamino (C1-6)-alquilo (C1-6), alquilcarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, carboxi, alcoxicarbonilo C2-6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, dialquilaminocarbonilo (C1-6), aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-6, dialquilaminosulfonilo (C1-6), aminocarbonilamino e hidrazinocarbonilo; R3 representa -CONRbRc; o R3 representa heteroarilo, un grupo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre dialquilamino (C1-6); R11 representa hidrógeno; R15 representa halógeno o difluorometoxi; R16 representa hidrógeno o halógeno; y Rb y Rc, cuando se toman junto con el átomo de nitrógeno al que ambos están unidos, representan azetidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, oxazolidin-3-ilo, isoxazolidin-2-ilo, tiazolidin-3-ilo, isotiazolidin-2-ilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo, homopiperidin-1-ilo, homomorfolin-4-ilo u homopiperazin-1-ilo; y los grupos heteroarilo referidos anteriormente se seleccionan independientemente entre furilo, benzofurilo, dibenzofurilo, tienilo, benzotienilo, tieno[2,3-c]pirazolilo, tieno[3,4-b][1,4]-dioxinilo, dibenzotienilo, pirrolilo, indolilo, pirrolo[2,3-b]piridinilo, pirrolo[3,2-c]-piridinilo, pirrolo[3,4-b]piridinilo, pirazolilo, pirazolo[1,5-a]piridinilo, pirazolo[3,4- d]-pirimidinilo, indazolilo, 4,5,6,7-tetrahidroindazolilo, oxazolilo, benzoxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, benzotiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, benzoimidazolilo, imidazo[2,1-b]-tiazolilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, imidazo[4,5-b]piridinilo, purinilo, imidazo[1,2-a]-pirimidinilo, imidazo[1,2-a]pirazinilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, [1,2,4]triazolo-[1,5- a]pirimidinilo, benzotriazolilo, tetrazolilo, piridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, naftiridinilo, piridazinilo, cinolinilo, ftalazinilo, pirimidinilo, quinazolinilo, pirazinilo, quinoxalinilo, pteridinilo, triazinilo y cromenilo.

    Derivados de imidazopiridina como moduladores de actividad de TNF
    9.
    发明专利
    Derivados de imidazopiridina como moduladores de actividad de TNF 未知

    公开(公告)号：ES2689429T3

    公开(公告)日：2018-11-14

    申请号：ES13739376

    申请日：2013-07-05

    Applicant: UCB BIOPHARMA SPRL

    Inventor： BENTLEY JONATHAN MARK ,  BROOKINGS DANIEL CHRISTOPHER ,  BROWN JULIEN ALISTAIR ,  CAIN THOMAS PAUL ,  CHOVATIA PRAFUL TULSHI ,  FOLEY ANNE MARIE ,  GALLIMORE ELLEN OLIVIA ,  GLEAVE LAURA JANE ,  HEIFETZ ALEXANDER ,  HORSLEY HELEN TRACEY ,  HUTCHINGS MARTIN CLIVE ,  JACKSON VICTORIA ELIZABETH ,  JOHNSON JAMES ANDREW ,  JOHNSTONE CRAIG ,  KROEPLIEN BORIS ,  LECOMTE FABIEN CLAUDE ,  LEIGH DEBORAH ,  LOWE MARTIN ALEXANDER ,  MADDEN JAMES ,  PORTER JOHN ROBERT ,  QUINCEY JOANNA RACHEL ,  REED LAURA CLAIRE ,  REUBERSON JAMES THOMAS ,  RICHARDSON ANTHONY JOHN ,  RICHARDSON SARAH EMILY ,  SELBY MATTHEW DUNCAN ,  SHAW MICHAEL ALAN ,  ZHU ZHAONING

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P29/00 ,  C07D519/00

    Abstract: Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un derivado de glucurónido del mismo o un cocristal del mismo: **Fórmula** en la que E representa -N(R5)-, -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH(OCH2CO2H)-, -CH(NH2)-, -CH(NHCOCH3)-, -CH(CO2H)-, -CH(CO2bencilo)-, -CH(CH3)- o -C(CH3)(OH)-; Q representa -CH2-, -CH(CN)-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH2O-, -CH2N(R6)- o -CH2OCH2-; Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo, metilenodioxifenilo, metilsulfonilfenilo, dimetilaminofenilo, acetilaminofenilo, metilsulfonilaminofenilo, carboxifenilo, aminocarbonilfenilo, metilaminocarbonilfenilo, dimetilaminocarbonilfenilo, aminocarbonilaminofenilo, tetrahidrofuranilo, oxopirrolidinilo, dimetilaminopirrolidinilo, terc-butoxi-carbonilpirrolidinilo, indolinilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, etilpiperidinilo, terc-butoxicarbonilpiperidinilo, aminocarbonilpiperidinilo, 2-oxo-3,4-dihidroquinolinilo, morfolinilo, azocanilo, oxotiazolinilo, furilo, hidroximetilfurilo, tienilo, metil-pirazolilo, dimetilpirazolilo, 4,5,6,7-tetrahidroindazolilo, benzoxazolilo, metil-isoxazolilo, dimetilisoxazolilo, metiltiazolilo, aminotiazolilo, benzotiazolilo, metilbenzotiazolilo, aminobenzotiazolilo, imidazolilo, metilimidazolilo, metil-benzoimidazolilo, dimetil[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidinilo, dimetilaminoetiltetrazolilo, piridinilo, fluoropiridinilo, cloropiridinilo, cianopiridinilo, metilpiridinilo, (ciano)-(metil)piridinilo, trifluorometilpiridinilo, oxopiridinilo, metoxipiridinilo, dimetil-aminometilpiridinilo, acetilaminopiridinilo, carboxipiridinilo, metoxicarbonil-piridinilo, aminocarbonilpiridinilo, 25 (aminocarbonil)(fluoro)piridinilo, metilamino-carbonilpiridinilo, dimetilaminocarbonilpiridinilo, hidrazinocarbonilpiridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, (metil)(oxo)ftalazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, oxopirrolidinilfenilo, dioxopirrolidinilfenilo, (hidroxi)(oxo)pirrolidinilfenilo, (amino)(oxo)pirrolidinilfenilo, (oxo)oxazolidinilfenilo, oxoimidazolidinilfenilo, imidazolinilfenilo, metiltiazolilfenilo, formiltiazolilfenilo, imidazolilfenilo, tetrazolilfenilo, fenilpirrolidinilo, hidroxifenilpiperazinilo, (metil)(fenil)-pirazolilo, oxoimidazolidiniltiazolilo, hidroxifeniltriazolilo, morfoliniltetrazolilo, oxopirrolidinilpiridinilo, (oxo)oxazolidinil piridinilo, oxoimidazolidinilpiridinilo, piridiniltiazolilo, piridiniltetrazolilo, morfolinilcarbonilfenilo o metilsulfonil-piridinilo; V representa C-R22 o N; R5 y R6 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo; R15 y R16 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6), fenilamino, alquilcarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C3-6, heterocicloalquilcarbonilo C3-6, carboxi, alcoxicarbonilo C2-6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, dialquilaminocarbonilo (C1-6), aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-6 o dialquilaminosulfonilo (C1-6); R21 representa hidrógeno, halógeno, haloalquilo (C1-6), ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi, hidroxialquilo (C1-6), alcoxi C1-6, alcoxi (C1-6)-alquilo (C1-6), difluorometoxi, trifluorometoxi, trifluoroetoxi, carboxicicloalquil (C3-7)-oxi, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonil (C1-6)-alquilo (C1-6), 45 amino, aminoalquilo (C1-6), alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6), alcoxi (C1-6)-alquilamino (C1-6), N-[alquil (C1-6)]-N-[hidroxialquil (C1-6)]amino, alquilcarbonilamino C2-6, alquilcarbonilamino (C2-6)-alquilo (C1-6), alcoxicarbonilamino C2-6, N-[alquil (C1-6)]-N-[carboxialquil (C1-6)]amino, carboxicicloalquilamino (C3-7), carboxicicloalquil (C3-7)-alquilamino (C1-6), alquilsulfonilamino C1-6, alquilsulfonilamino C1-6-alquilo (C1-6), formilo, alquilcarbonilo C2-6, alquilcarboniloxi (C2-6)-alquilo (C1-6), carboxi, carboxialquilo (C1-6), alcoxicarbonilo C2-6, morfolinilalcoxicarbonilo (C1-6), alcoxicarbonil C2-6-alquilo (C1-6), alcoxicarbonil C2-6-metilidenilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, dialquilaminocarbonilo (C1-6), aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-6 o dialquilaminosulfonilo (C1-6); o R21 representa cicloalquilo (C3-7), cicloalquil (C3-7)-alquilo (C1-6), cicloalquenilo (C4-(C4- 7), bicicloalquilo (C4-9), heterocicloalquilo (C3-7), heterocicloalquenilo (C3-7), heterobicicloalquilo (C4-9) o espiroheterocicloalquilo (C4-9), cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y

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