公开(公告)号：WO2009081105A2

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：PCT/GB2008004171

申请日：2008-12-17

Applicant: UCB PHARMA SA ,  ALLEN DANIEL REES ,  BUCKLEY GEORGE MARTIN ,  BUERLI ROLAND ,  DAVENPORT RICHARD JOHN ,  KINSELLA NATASHA ,  LOCK CHRISTOPHER JAMES ,  LOWE CHRISTOPHER ,  MACK STEPHEN ROBERT ,  PITT WILLIAM ROSS ,  RATCLIFFE ANDREW JAMES ,  RICHARD MARIANNA DILANI ,  SABIN VERITY MARGARET ,  SHARPE ANDREW ,  TAIT LAURA JANE ,  WARRELOW GRAHAM JOHN ,  WILLIAMS SOPHIE CAROLINE

Inventor： ALLEN DANIEL REES ,  BUCKLEY GEORGE MARTIN ,  BUERLI ROLAND ,  DAVENPORT RICHARD JOHN ,  KINSELLA NATASHA ,  LOCK CHRISTOPHER JAMES ,  LOWE CHRISTOPHER ,  MACK STEPHEN ROBERT ,  PITT WILLIAM ROSS ,  RATCLIFFE ANDREW JAMES ,  RICHARD MARIANNA DILANI ,  SABIN VERITY MARGARET ,  SHARPE ANDREW ,  TAIT LAURA JANE ,  WARRELOW GRAHAM JOHN ,  WILLIAMS SOPHIE CAROLINE

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D473/34 ,  C07D473/36

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D473/34 ,  C07D473/36

Abstract: A series of heteroaryl-substituted quinoxaline and quinoline derivatives, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

Abstract translation: 因此，作为PI3激酶的选择性抑制剂的一系列杂芳基取代的喹喔啉和喹啉衍生物在医学中是有益的，例如在治疗炎症，自身免疫，心血管，神经退行性，代谢性，肿瘤学，伤害感受性或眼科疾病中。

公开(公告)号：WO2008031556A3

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：PCT/EP2007007898

申请日：2007-09-11

Applicant: UCB PHARMA SA ,  RAPHY GILLES ,  WATSON ROBERT JOHN ,  HANNAH DUNCAN ,  PEGURIER CECILE ,  ORTMANS ISABELLE ,  LOCK CHRISTOPHER JAMES ,  KNIGHT ROLAND LAURENCE ,  OWEN DAVID ALAN

Inventor： RAPHY GILLES ,  WATSON ROBERT JOHN ,  HANNAH DUNCAN ,  PEGURIER CECILE ,  ORTMANS ISABELLE ,  LOCK CHRISTOPHER JAMES ,  KNIGHT ROLAND LAURENCE ,  OWEN DAVID ALAN

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P19/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D451/02 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10

Abstract: The present invention concerns novel 2 amino pyrimidine derivatives of formula (I), processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as harmaceuticals.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型2氨基嘧啶衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：ES2527105T3

公开(公告)日：2015-01-20

申请号：ES09740187

申请日：2009-10-21

Applicant: UCB PHARMA SA

Inventor： JENKINS KERRY ,  LOCK CHRISTOPHER JAMES ,  RATCLIFFE ANDREW JAMES

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P29/00

Abstract: Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde Alk2 representa metileno, (metil)metileno, etileno, (etil)metileno, (dimetil)metileno, (metil)etileno o (dimetil)etileno, cualquiera de cuyas cadenas puede estar sustituida opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de trifluorometilo, arilo, oxo, hidroxi, C1-6 alcoxi, C2-6 alcoxicarbonil(C1-6)-alcoxi, aminocarbonil(C1-6)-alcoxi, trifluorometoxi, aminocarbonilo, C1-6 alquilaminocarbonilo y di(C1-6)alquilaminocarbonilo; L1 representa oxígeno, azufre o NR2; Y representa quinolinilo, pirimidinilo, triazinilo, quinoxalinilo, purinilo o piridopirimidin-4-ilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, nitro, oxo, C1-6 alquilo, trifluorometilo, hidroxi, C1-6 alcoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, C1-6 alquiltio, C1-6 alquilsulfinilo, C1-6 alquilsulfonilo, amino, C1-6 alquilamino, di(C1-6)alquilamino, arilamino, C2-6 alquil-carbonilamino, C1-6 alquil-sulfonilamino, formilo, C2-6 alquil-carbonilo, C3-6 cicloalquilcarbonilo, C3-6 heterocicloalquil-15 carbonilo, carboxi, C2-6alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, C1-6 alquilamino-carbonilo, di(C1-6)alquilamino-carbonilo, aminosulfonilo, C1-6 alquilamino-sulfonilo y di(C1-6)alquilaminosulfonilo; R1 representa un grupo de fórmula (a): en el cual el asterisco (*) representa el punto de unión del anillo A al resto de la molécula; A representa un anillo monocíclico saturado, parcialmente saturado o insaturado de cinco miembros o seis miembros que no contiene heteroátomo alguno o contiene un heteroátomo seleccionado de N, O y S; R1a, R1b y R1c representan independientemente hidrógeno, halógeno, C1-6 alquilo, trifluorometilo, C1-6 alcoxi, trifluorometoxi, C2-6 alquilcarbonilamino o arilo; R2 representa hidrógeno o C1-6 alquilo; y Ry y Rz representan independientemente hidrógeno, C1-6 alquilo, C3-7 cicloalquilo, C3-7 cicloalquil(C1-6)alquilo, arilo, aril(C1-6)alquilo, C3-7 heterocicloalquilo, C3-7 heterocicloalquil (C1-6)alquilo, heteroarilo, heteroaril(C1-6)alquilo, hidroxi, C1-6 alcoxi, C 1-6 alquiltio, C1-6 alquilsulfinilo, C1-6 alquilsulfonilo, C2-6 alquilcarbonilo, amino, C1-6 alquilamino, di(C1-6)alquilamino, halógeno, ciano o trifluorometilo; seleccionándose los grupos arilo a los que se hace referencia arriba de fenilo y naftilo; y 30 seleccionándose los grupos heteroarilo a los que se ha hecho referencia arriba de furilo, benzofurilo, dibenzofurilo, tienilo, benzotienilo, dibenzotienilo, pirrolilo, indolilo, pirrolo[2,3-b]piridinilo, pirrolo[3,2-c]piridinilo, pirazolilo, pirazolo[1,5-a]piridinilo, indazolilo, oxazolilo, benzoxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, benzotiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, bencimidazolilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, imidazo[4,5-b]piridinilo, imidazo[1,2-a]pirimidinilo, imidazo[1,2- a]pirazinilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, benzotriazolilo, tetrazolilo, piridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, 35 piridazinilo, cinnolinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinoxalinilo y cromenilo.