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    Derivados de piridina condensados como inhibidores de quinasas
    3.
    发明专利
    Derivados de piridina condensados como inhibidores de quinasas 未知

    公开(公告)号：ES2527105T3

    公开(公告)日：2015-01-20

    申请号：ES09740187

    申请日：2009-10-21

    Applicant: UCB PHARMA SA

    Inventor： JENKINS KERRY ,  LOCK CHRISTOPHER JAMES ,  RATCLIFFE ANDREW JAMES

    IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P29/00

    Abstract: Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde Alk2 representa metileno, (metil)metileno, etileno, (etil)metileno, (dimetil)metileno, (metil)etileno o (dimetil)etileno, cualquiera de cuyas cadenas puede estar sustituida opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de trifluorometilo, arilo, oxo, hidroxi, C1-6 alcoxi, C2-6 alcoxicarbonil(C1-6)-alcoxi, aminocarbonil(C1-6)-alcoxi, trifluorometoxi, aminocarbonilo, C1-6 alquilaminocarbonilo y di(C1-6)alquilaminocarbonilo; L1 representa oxígeno, azufre o NR2; Y representa quinolinilo, pirimidinilo, triazinilo, quinoxalinilo, purinilo o piridopirimidin-4-ilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, nitro, oxo, C1-6 alquilo, trifluorometilo, hidroxi, C1-6 alcoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, C1-6 alquiltio, C1-6 alquilsulfinilo, C1-6 alquilsulfonilo, amino, C1-6 alquilamino, di(C1-6)alquilamino, arilamino, C2-6 alquil-carbonilamino, C1-6 alquil-sulfonilamino, formilo, C2-6 alquil-carbonilo, C3-6 cicloalquilcarbonilo, C3-6 heterocicloalquil-15 carbonilo, carboxi, C2-6alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, C1-6 alquilamino-carbonilo, di(C1-6)alquilamino-carbonilo, aminosulfonilo, C1-6 alquilamino-sulfonilo y di(C1-6)alquilaminosulfonilo; R1 representa un grupo de fórmula (a): en el cual el asterisco (*) representa el punto de unión del anillo A al resto de la molécula; A representa un anillo monocíclico saturado, parcialmente saturado o insaturado de cinco miembros o seis miembros que no contiene heteroátomo alguno o contiene un heteroátomo seleccionado de N, O y S; R1a, R1b y R1c representan independientemente hidrógeno, halógeno, C1-6 alquilo, trifluorometilo, C1-6 alcoxi, trifluorometoxi, C2-6 alquilcarbonilamino o arilo; R2 representa hidrógeno o C1-6 alquilo; y Ry y Rz representan independientemente hidrógeno, C1-6 alquilo, C3-7 cicloalquilo, C3-7 cicloalquil(C1-6)alquilo, arilo, aril(C1-6)alquilo, C3-7 heterocicloalquilo, C3-7 heterocicloalquil (C1-6)alquilo, heteroarilo, heteroaril(C1-6)alquilo, hidroxi, C1-6 alcoxi, C 1-6 alquiltio, C1-6 alquilsulfinilo, C1-6 alquilsulfonilo, C2-6 alquilcarbonilo, amino, C1-6 alquilamino, di(C1-6)alquilamino, halógeno, ciano o trifluorometilo; seleccionándose los grupos arilo a los que se hace referencia arriba de fenilo y naftilo; y 30 seleccionándose los grupos heteroarilo a los que se ha hecho referencia arriba de furilo, benzofurilo, dibenzofurilo, tienilo, benzotienilo, dibenzotienilo, pirrolilo, indolilo, pirrolo[2,3-b]piridinilo, pirrolo[3,2-c]piridinilo, pirazolilo, pirazolo[1,5-a]piridinilo, indazolilo, oxazolilo, benzoxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, benzotiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, bencimidazolilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, imidazo[4,5-b]piridinilo, imidazo[1,2-a]pirimidinilo, imidazo[1,2- a]pirazinilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, benzotriazolilo, tetrazolilo, piridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, 35 piridazinilo, cinnolinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinoxalinilo y cromenilo.

    DERIVADOS DE ENAMINA COMO MOLECULAS DE ADHESION CELULAR.
    5.
    发明专利
    DERIVADOS DE ENAMINA COMO MOLECULAS DE ADHESION CELULAR. 未知

    公开(公告)号：ES2295150T3

    公开(公告)日：2008-04-16

    申请号：ES01921580

    申请日：2001-04-12

    Applicant: UCB PHARMA SA

    Inventor： NORMAN TIMOTHY JOHN ,  PORTER JOHN ROBERT ,  HUTCHINSON BRIAN ,  RATCLIFFE ANDREW JAMES ,  HEAD JOHN CLIFFORD ,  ALEXANDER RIKKI PETER

    IPC: C07D213/81 ,  A61K31/198 ,  A61K31/223 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C225/20 ,  C07C229/36 ,  C07D217/22 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

    Abstract: Un compuesto según la fórmula (1) en el que R1 es un grupo Ar1L2Ar2Alq- en la que Ar1 es un grupo aromático o heteroaromático, opcionalmente sustituido, L2 es un enlace covalente o un átomo o grupo enlazador L2a o un enlazador -(Alqa)L2a-, donde Alqa es una cadena alifática o heteroalifática, y L2a es un átomo o grupo enlazador seleccionado de átomos -O- o -S- o grupos -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R8)- [donde R8 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-6), lineal o ramificado], -CON(R8)-, -OC(O)N(R8)-, -CSN(R8)-, -N(R8)CO-, -N(R8)C(O)O-, -N(R8)CS-, -S(O)2N(R8)-, -N(R8)S(O)2-, -N(R8)O-, -ON(R8)-, -N(R8)N(R8)-, N(R8)CON(R8)-, N(R8)CSN(R8)-, o -N(R8SO2N(R8)-, Ar2 es un grupo arileno o heteroarileno, opcionalmente sustituido, y Alq es una cadena -CH2-CH(R)-, en la que R es un ácido carboxílico (-CO2H) o un grupo -CO2Alq7; Alq7 es un grupo alquilo(C1-8), lineal o ramificado, o un alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo(C3-8), cicloalquil(C3-8)-alquilo(C1-8), heterocicloalquil(C3-8)-alquilo(C1-6), alquil(C1-6)oxialquilo(C1-6), alquil(C1-6)tioalquilo(C1-6), alquil(C1-6)sulfinilalquilo(C1-6), alquil(C1-6)sulfonilalquilo(C1-6), cicloalquil(C3-8)oxialquilo(C1-6), cicloalquil(C3-8)-tioalquilo(C1-6), cicloalquinil(C3-8)sulfinilalquilo(C1-6), cicloalquinil(C3-8)sulfonilalquilo(C1-6), alquil(C1-6)oxicarbonilalquilo(C1-6), alquil(C1-6)oxicarbonilalquenilo(C1-6), alquil(C1-6)-oxicarboniloxialquilo(C1-6), alquil(C1-6)oxicarboniloxialquenilo(C1-6), cicloalquil(C3-8)-oxicarboniloxialquilo(C1-6), N-di-[alquil(C1-8)aminoalquilo(C1-8)], N-aril(C6-12)-N-[alquil(C1-6)aminoalquilo(C1-6)], N-di-[alquil(C1-8)carbamoilalquilo(C1-8)], aril(C6-10)alquilo(C1-6), arilo(C6-10), aril(C6-10)oxialquilo(C1-8), aril(C6-12)tioalquilo(C1-8), aril(C6-12)sulfinilalquilo(C1-8), aril(C6-12)sulfonilalquilo(C1-8), alcanoil(C1-8)oxialquilo(C1-8), imido(C4-8)alquilo(C1-8), aroil(C6-12)oxialquilo(C1-8) o un grupo triglicérido; y las sales, sus solvatos, hidratos y N-óxidos..

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