公开(公告)号：MX2017004631A

公开(公告)日：2017-06-19

申请号：MX2017004631

申请日：2015-10-07

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： EDUARD LUSS-LUSIS ,  JOHN P CAESAR JR ,  MAJED FAWAZ ,  KWAME WIREDU NTI-ADDAE ,  PATRICK RAYMOND CONNELLY ,  BRIAN R MCCLAIN ,  ALES MEDEK ,  HAI MIAO ,  PING YIN ,  YUEGANG ZHANG ,  MARK STROHMEIER

IPC: C07D215/56

Abstract: La presente invención se refiere a co-cristales que comprenden N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquin olino-3-carboxamida (Compuesto 1) y un co-formador, y a métodos para su preparación. La presente invención se refiere además a composiciones farmacéuticas que comprenden las formas de co-cristal, así como a métodos de tratamiento con las mismas y kits.

公开(公告)号：MX2016007371A

公开(公告)日：2016-09-08

申请号：MX2016007371

申请日：2014-12-05

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JOANNE PINDER ,  CHRISTOPHER JOHN DAVIS ,  JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  DAMIEN FRAYSSE ,  JOHN STUDLEY ,  CARL ZWICKER ,  MANINDER PANESAR ,  GORKA ETXEBARRIA I JARDI ,  FRANCOISE PIERARD ,  YUEGANG ZHANG ,  MICHAEL WALDO ,  TAPAN SANGHVI ,  ALES MEDEK ,  SIMON PEGG ,  DAVID MATTHEW SHAW ,  NAZIHA ALEM

IPC: A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  C07B59/00

Abstract: La presente invención se refiere a compuestos útiles como inhibidores de ATR proteína cinasa. La invención se refiera a composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos de esta invención; métodos para tratar varias enfermedades, trastornos, y afecciones usando los compuestos de esta invención; procesos para la preparación de los compuestos de esta invención; los intermediarios para la preparación de los compuestos de esta invención; y formas sólidas de los compuestos de esta invención. Los compuestos de esta invención tienen la fórmula I-A o I-B: en donde las variables son como se definen en la presente.

公开(公告)号：DOP2021000234A

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：DO2021000234

申请日：2021-11-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MICHAEL AARON BRODNEY ,  YI SHI ,  PETER JONES ,  MUNA SHRESTHA ,  UPUL KEERTHI BANDARAGE ,  CAVAN MCKEON BLIGH ,  DIANE BOUCHER ,  MICHAEL JOHN BOYD ,  MICHAEL PHILIP CLARK ,  VERONIQUE DAMAGNEZ ,  LEV TYLER DEWEY FANNING ,  ROBERT FRANCIS FIMOGNARI ,  GABRIELLE SIMONE FLEMING ,  KEVIN JAMES GAGNON ,  SIMON GIROUX ,  RONALD LEE GREY JR ,  SAMANTHA GUIDO ,  AMY BETH HALL ,  SARAH CAROL HOOD ,  DENNIS JAMES HURLEY ,  MAC ARTHUR JOHNSON JR ,  SARATHY KESAVAN ,  MEI-HSIU LAI ,  SIYING LIU ,  ADAM LOOKER ,  BRAD MAXWELL ,  JOHN PATRICK MAXWELL ,  ALES MEDEK ,  PHILIPPE MARCEL NUHANT ,  KIRK ALAN OVERHOFF ,  SETU RODAY ,  STEFANI ROEPER ,  STEVEN M RONKIN ,  RUPA SAWANT ,  MARISA SPOSATO ,  KATHY STAVROPOULOS ,  REBECCA JANE SWETT ,  QING TANG ,  TIMOTHY LEWIS TAPLEY ,  STEPHEN THOMSON ,  JINWANG XU ,  MARIAM ZAKY ,  KEVIN MICHAEL COTTRELL ,  PEDRO MANUEL GARCIA BARRANTES ,  ROBERT DANIEL GIACOMETTI

IPC: A61K31/4162 ,  A61K31/429 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  C07D231/56 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

Abstract: La descripción proporciona compuestos útiles para tratar la deficiencia de alfa-1 antitripsina (AATD), de acuerdo con la fórmula (I), tautómeros de estos, sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos, sales farmacéuticamente aceptables de los tautómeros, derivados deuterados de los compuestos, derivados deuterados de los tautómeros y derivados deuterados de las sales, formas sólidas de esos compuestos y procesos para preparar esos compuestos.

公开(公告)号：BR112016023422A8

公开(公告)日：2021-07-20

申请号：BR112016023422

申请日：2015-04-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALES MEDEK ,  BRIAN DEAN PHENIX ,  DRAGUTIN KNEZIC ,  ELENI DOKOU ,  GEOFFREY GLEN BRODEUR ,  KATIE LYNN MCCARTY ,  LAURENT JEAN-CLAUDE BAGNOL ,  LORI ANN FERRIS ,  SACHIN CHANDRAN ,  SARA A WAGGENER

IPC: A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  C07D209/04 ,  C07D215/00

Abstract: composições farmacêuticas para o tratamento de doenças mediadas reguladoras da condução de transmembrana de fibrose cística. a presente invenção caracteriza composições compreendendo uma pluralidade de agentes terapêuticos em que a presença de um agente terapêutico realça as propriedades de pelo menos um outro agente terapêutico. em uma modalidade, os agentes terapêuticos são reguladores de condução de transmembrana de fibrose císticaes (cftr) tal como corretor de cftr ou potenciador de cftr para o tratamento de doenças mediadas por cftr tal como fibrose cística. métodos e kits são da mesma forma descritos.

公开(公告)号：BR112016012734B1

公开(公告)日：2022-09-13

申请号：BR112016012734

申请日：2014-12-05

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  CHRISTOPHER JOHN DAVIS ,  DAMIEN FRAYSSE ,  GORKA ETXEBARRIA I JARDI ,  SIMON PEGG ,  FRANCOISE PIERARD ,  JOANNE PINDER ,  JOHN STUDLEY ,  CARL ZWICKER ,  TAPAN SANGHVI ,  MICHAEL WALDO ,  ALES MEDEK ,  DAVID MATTHEW SHAW ,  MANINDER PANESAR ,  YUEGANG ZHANG ,  NAZIHA ALEM

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07B59/00

Abstract: COMPOSTO 2-AMINO-6-FLÚOR-N-[5-FLÚOR- PIRIDIN-3-IL]PIRAZOL[1,5-A]PIRIMIDIN-3-CARBOXAMIDA ÚTIL COMO INIBIDOR DE ATR QUINASE, SUA PREPARAÇÃO, FOR-MAS SÓLIDAS DIFERENTES E DERIVADOS RADIOMARCADOS DO MESMO. A presente invenção refere-se a compostos úteis como ini-bidores de ATR proteína cinase. A invenção refere-se a composições farmaceuticamente aceitáveis compreendendo os compostos da invenção; métodos de tratamento de várias doenças, distúrbios e condições usando os compostos da presente invenção; processos para preparação dos compostos da presente invenção; intermediários para a preparação dos compostos da presente invenção; e formas sólidas dos compostos da presente invenção. Os compostos da presente invenção têm fórmula I-A ou I-B: onde as variáveis são conforme aqui definido.

公开(公告)号：BR112016012734A8

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：BR112016012734

申请日：2014-12-05

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALES MEDEK ,  CARL ZWICKER ,  CHRISTOPHER JOHN DAVIS ,  DAMIEN FRAYSSE ,  DAVID MATTHEW SHAW ,  FRANCOISE PIERARD ,  GORKA ETXEBARRIA I JARDI ,  JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  JOANNE PINDER ,  JOHN STUDLEY ,  MANINDER PANESAR ,  MICHAEL WALDO ,  NAZIHA ALEM ,  SIMON PEGG ,  TAPAN SANGHVI ,  YUEGANG ZHANG

IPC: C07B59/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

Abstract: a presente invenção refere-se a compostos úteis como ini-bidores de atr proteína cinase. a invenção refere-se a composições farmaceuticamente aceitáveis compreendendo os compostos da invenção; métodos de tratamento de várias doenças, distúrbios e condições usando os compostos da presente invenção; processos para preparação dos compostos da presente invenção; intermediários para a preparação dos compostos da presente invenção; e formas sólidas dos compostos da presente invenção. os compostos da presente invenção têm fórmula i-a ou i-b: onde as variáveis são conforme aqui definido.

公开(公告)号：MX370450B

公开(公告)日：2019-12-13

申请号：MX2017004631

申请日：2015-10-07

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： EDUARD LUSS-LUSIS ,  JOHN P CAESAR JR ,  MAJED FAWAZ ,  KWAME WIREDU NTI-ADDAE ,  PATRICK RAYMOND CONNELLY ,  BRIAN R MCCLAIN ,  ALES MEDEK ,  HAI MIAO ,  PING YIN ,  YUEGANG ZHANG ,  MARK STROHMEIER

IPC: C07D215/56 ,  A61K31/4704 ,  A61K45/06 ,  A61P11/00 ,  C07C69/18 ,  C07C69/30 ,  C07C69/58

Abstract: La presente invención se refiere a co-cristales que comprenden N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquin olino-3-carboxamida (Compuesto 1) y un co-formador, y a métodos para su preparación. La presente invención se refiere además a composiciones farmacéuticas que comprenden las formas de co-cristal, así como a métodos de tratamiento con las mismas y kits.

公开(公告)号：MX2016006199A

公开(公告)日：2016-08-08

申请号：MX2016006199

申请日：2014-11-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： PRAVEEN MUDUNURI ,  YI SHI ,  MOHAMMED ASMAL ,  MARK WILLEM LEDEBOER ,  RANDAL BYRN ,  STEVEN JONES ,  VALDAS JURKAUSKAS ,  SIMON ADAM O'NEIL ,  JOHN GREGG VAN ALSTEN ,  KWAME W NTI-ADDAE ,  MICHAEL WALDO ,  DAINIUS MACIKENAS ,  ALES MEDEK ,  SARAH MARIE ROBERTSON ,  WANJUNG TSAI

IPC: A61K31/506 ,  C07D403/04 ,  A61P31/16 ,  C07D471/04

Abstract: Se describen formas polimórficas del Compuesto (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el Compuesto (1) se representa por la siguiente fórmula estructural: (ver Fórmula) que son Forma A de la sal HCl del Compuesto (1) · 1/2H2O, Forma F de la sal HCl del Compuesto (1) · 3H2O, Forma D de la sal HCl del Compuesto (1), Forma A del Compuesto (1), y Forma A de la sal tosilada del Compuesto (1). Tales formas polimórficas se emplean para tratar influenza, inhibir la replicación del virus de influenza, o reducir la cantidad de virus de influenza en una muestra biológica o en un sujeto.

公开(公告)号：DOP2024000104A

公开(公告)日：2024-07-15

申请号：DO2024000104

申请日：2024-05-27

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALES MEDEK ,  ELENA DOLGIKH ,  LESLIE A DAKIN ,  MICHAEL A BRODNEY ,  JESSICA H OLSEN ,  TIMOTHY J SENTER ,  AKIRA J SHIMIZU ,  STEVEN D STONE ,  KEVIN B DANIEL ,  PEDRO M GARCIA BARRANTES ,  CHARLENE TSAY

IPC: A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P13/00 ,  A61P35/00 ,  C07D211/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

Abstract: La descripción proporciona al menos un compuesto, tautómero, derivado deuterado, o sal farmacéuticamente aceptable elegida de compuestos de Fórmula (I), tautómeros de estos, derivados deuterados de esos compuestos o tautómeros, y sales farmacéuticamente aceptables de cualquiera de los anteriores, composiciones que comprenden los mismos, y métodos de uso de los mismos, incluidos los usos en el tratamiento de enfermedades mediadas por APOL1, incluido el cáncer pancreático, la glomeruloesclerosis segmentaria focal (FSGS), y/o la enfermedad renal no diabética (NDKD).

公开(公告)号：ZA201606418B

公开(公告)日：2019-12-18

申请号：ZA201606418

申请日：2016-09-16

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BRIAN DEAN PHENIX ,  LAURENT JEAN-CLAUDE BAGNOL ,  GEOFFREY GLEN BRODEUR ,  SACHIN CHANDRAN ,  ELENI DOKOU ,  LORI ANN FERRIS ,  DRAGUTIN KNEZIC ,  KATIE LYNN MCCARTY ,  ALES MEDEK ,  SARA A WAGGENER

Abstract: The present invention features compositions comprising a plurality of therapeutic agents wherein the presence of one therapeutic agent enhances the properties of at least one other therapeutic agent. In one embodiment, the therapeutic agents are cystic fibrosis transmembrane conductance regulators (CFTR) such as a CFTR corrector or CFTR potentiator for the treatment of CFTR mediated diseases such as cystic fibrosis. Methods and kits thereof are also disclosed.