PROCESOS E INTERMEDIARIOS PARA PRODUCIR AZAINDOLES

    公开(公告)号:AR087069A1

    公开(公告)日:2014-02-12

    申请号:ARP120102438

    申请日:2012-07-05

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Abstract: La presente se refiere a procesos e intermediarios para la preparación de los compuestos útiles como inhibidores de las quinasas Janus (JAK). Estos compuestos son útiles en el tratamiento de dolencias tales como las enfermedades autoinmunes (alergia, asma), rechazo de transplantes, leucemia, linfomas, policitemia, trombocitemia esencial, mielofibrosis. Reivindicación 1: Un proceso para preparar un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizada porque: R¹ es -H, -Cl o -F; R² es -H o -F; R³ es -alifático C₁₋₄ opcionalmente sustituido con 1 - 5 ocurrencias de R⁵; R⁴ es -alquil C₁₋₂ opcionalmente sustituido con 1 - 3 ocurrencias de R⁵; o R³ y R⁴ se toman juntos para formar un anillo saturado carbocíclico o heterocíclico de 3 - 7 miembros opcionalmente sustituido con 1 - 5 ocurrencias de R⁵; cada R⁵ se selecciona independientemente entre halógeno, -OCH₃, -OH, -NO₂, -NH₂, -SH, -SCH₃, -NHCH₃, -CN, o alifático C₁₋₂ insustituido, o dos grupos R⁵, junto con el carbono al que están ligados, forman un anillo ciclopropilo; R⁶ es -H o alquilo C₁₋₂ insustituido; y R⁷ es un -CH₂CR₃ o -(CH₂)₂CR₃ donde cada R es independientemente -H o -F; que comprende los pasos de: i) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (2) con una sal de clorhidrato de un compuesto de la fórmula (3) en presencia de agua, un solvente orgánico, una base y un catalizador de metal de transición para generar un compuesto de la fórmula (1).

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