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    DERIVADOS DE MANOSA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS
    1.
    发明专利
    DERIVADOS DE MANOSA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS 未知

    公开(公告)号：AR092307A1

    公开(公告)日：2015-04-15

    申请号：ARP130100754

    申请日：2013-03-07

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： YOUSSEF BENNANI ,  CAROLINE CADILHAC ,  SANJOY KUMAR DAS ,  EVELYNE DIETRICH ,  MICHAEL GALLANT ,  BINGCAN LIU ,  OSWY PEREIRA ,  YEEMAN RAMTOHUL ,  T JAGADEESWAR REDDY ,  LOUIS VAILLANCOURT ,  FREDERIC VALLEE ,  CONSTANTIN YANNOPOULOS

    IPC: C07H7/06 ,  A61K31/351 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H7/04

    Abstract: También provee composiciones farmacéuticamente aceptables que contienen los compuestos y métodos de utilización de las composiciones para el tratamiento de infecciones por bacterias y procesos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde X es-OR⁷; Y está ausente o es un alifático C₁₋₁₀ en donde hasta cuatro unidades de metileno del alifático C₁₋₁₀ pueden reemplazarse opcionalmente por -NR⁸, -O-, -S-, -C(O)-, -S(O)-, o -SO₂-; Y está opcionalmente sustituido por 1 - 2 casos de halógeno, OH, cicloalquilo C₃₋₆ o alifático C₁₋₆; R¹ es arilo C₆₋₁₀ opcionalmente sustituido por uno o más grupos R³A; y R² es H, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclilo de 3 - 8 miembros, arilo C₆₋₁₀, (aril C₆₋₁₀)-(alquilo C₁₋₆)-, o heteroarilo de 5 - 10 miembros; cada R² está independientemente y opcionalmente sustituido por uno o más grupos R³B y opcionalmente sustituido por un grupo R³; cada R³A y R³B es independientemente halógeno, -CN, NO₂, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclilo de 3 - 8 miembros, (aril C₆₋₁₀)-(alquilo C₁₋₆)-, o un alifático C₁₋₁₀ en donde hasta cuatro unidades de metileno del alifático C₁₋₁₀ pueden reemplazarse opcionalmente por -NR⁴, -O-, -S-, -C(O)-, -S(O)-, -SO₂-, o -P(O)-; cada R³A y R³B está independientemente y opcionalmente sustituido por uno o más grupos R⁴ o R⁴A; R³ es cicloalquilo C₃₋₆, heterociclilo de 3 - 8 miembros, arilo C₆₋₁₀, (aril C₆₋₁₀)-(alquilo C₁₋₆) o heteroarilo de 5 - 10 miembros; cada R³ está opcionalmente sustituido por uno o más grupos R⁴ o R⁴A; R⁴ es H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₁₋₆, alquinilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, heterociclilo de 3 - 8 miembros, arilo C₆₋₁₀ o heteroarilo de 5 - 10 miembros; cada R⁴ está opcionalmente sustituido por uno o más grupos R⁴B; R⁴A es halógeno, CN, NO₂, o un alifático C₁₋₁₀ en donde hasta cuatro unidades de metileno del alifático C₁₋₁₀ pueden reemplazarse opcionalmente por -NR⁴, -O-, -S-, - C(O)-, -S(O)-, -SO₂-, o -P(O)-; cada R⁴A está opcionalmente sustituido por 1 - 3 halo; R⁴B es halógeno, CN, NO₂, o un alifático C₁₋₁₀ en donde hasta cuatro unidades de metileno del alifático C₁₋₁₀ pueden reemplazarse opcionalmente por -NR, -O-, -S-, -C(O) -S(O)- -SO₂-, o -P(O)-; cada R⁴B está opcionalmente sustituido por 1 - 3 halo; R⁷ es H o un heterociclilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos que se seleccionan de oxígeno, nitrógeno, o azufre; en donde dicho heterociclilo de 5 - 6 miembros está independientemente y opcionalmente sustituido por 1 - 4 casos de alquilo C₁₋₄ en donde hasta una unidad de metileno del alquilo C₁₋₄ opcionalmente se reemplaza por -O-; R⁸ es H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₁₋₆, alquinilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclilo de 3 - 8 miembros, arilo C₆₋₁₀ o heteroarilo de 5 - 10 miembros; o -C(O)R⁹; R⁹ y R¹⁰ son cada uno independientemente alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₆; R es H, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₆; m es 0, 1 ó 2; y n es 0, 1, 2, 3 ó 4; siempre que el compuesto no sea uno de los seleccionados del grupo de formulas (2).

    DERIVADOS DE MANOSA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS
    4.
    发明专利
    DERIVADOS DE MANOSA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS 未知

    公开(公告)号：AR095005A1

    公开(公告)日：2015-09-16

    申请号：ARP130104836

    申请日：2013-12-18

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： BINGCAN LIU ,  EVELYNE DIETRICH ,  FREDERIC VALLEE ,  JULIEN MARTEL ,  CARL POISSON ,  SANJOY KUMAR DAS ,  CAROLINE CADILHAC ,  THUMKUNTA JAGADEESWAR REDDY ,  LOUIS VAILLANCOURT ,  MICHEL GALLANT ,  YEEMAN K RAMTOHUL

    IPC: C07H3/04 ,  A61K31/7016 ,  A61P31/04

    Abstract: La presente también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que contienen los compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde V¹ es halógeno, NH₂, OH o SH; V es H, halógeno, -OR⁷, -NR⁵R⁶, -SR⁷ o alifático C₁₋₆; R⁵ es -H; X⁵; Q⁵; X⁵-Q⁵; -C(O)R⁹; -C(O)NHR⁹; o -C(O)OR⁹; R⁶ es -H; X⁶; Q⁶; X⁶-Q⁶; -C(O)R⁹; -C(O)NHR⁹; o -C(O)OR⁹; R⁷ es -H; X⁷; Q⁷; X⁷-Q⁷; -C(O)R⁹; o -C(O)NHR⁹; R⁹ es -H; X⁹; Q⁹; o X⁹-Q⁹; cada X⁵, X⁶, X⁷ y X⁹ es, de modo independiente, alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; cada Q⁵, Q⁶, Q⁷ y Q⁹ es, de modo independiente, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, cicloalifático C₃₋₈ o heterociclilo de 3 - 12 miembros; en donde dicho Q⁵, Q⁶, Q⁷ y Q⁹ es, de modo independiente, y opcionalmente sustituido con 1 - 6 apariciones de J; Z es un compuesto del grupo de fórmulas (2); en donde los anillos A, B, C, D, E, F, G, H, I, K, M, N, O, P, Q, R, S, T, U, y, W, X, Y y Z son cada uno, de modo independiente, un anillo monocíclico saturado, completamente insaturado, parcialmente insaturado o aromático de 5 - 6 miembros que opcionalmente tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; un anillo bicíclico saturado, completamente insaturado, parcialmente insaturado o aromático de 8 - 12 miembros que opcionalmente tiene 1 - 6 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; o un anillo tricíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático de 10 - 14 miembros que opcionalmente tiene 1 - 6 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; L es -X⁼⁼⁼⁼Y-, en donde X es un alifático C₁ o -C(O)- e Y es alifático C₁₋₁₀, en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₁₀ están opcionalmente reemplazadas con -C(O)-, NH o NH(alifático C₁); L está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L¹ es -X¹⁼⁼⁼⁼Y¹- en donde X¹ es un alifático C₁ o -C(O)- e Y¹ es alifático C₁₋₁₀, en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₁₀ están opcionalmente reemplazadas con -C(O)-, NH o N(alifático C₁₋₆); L¹ está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L² es -X²⁼⁼⁼⁼Y²- en donde X² es un alifático C₁ o -C(O)- e Y² es alifático C₁₋₁₀, en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₁₀ están opcionalmente reemplazadas con -C(O)-, NH o N(alifático C₁₋₆); L² está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; cada L³, L⁵ y L¹⁶ es, de modo independiente, alifático C₁₋₁₂, en donde hasta tres unidades de metileno del alifático C₁₋₁₂ están opcionalmente reemplazadas con -C(O)-, NH o N(alifático C₁₋₆); cada L³, L⁵ y L¹⁶ es, de modo independiente, y está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L⁴ es -X⁴⁼⁼⁼⁼Y⁴- en donde X⁴ es un alifático C₁ o -C(O)- e Y⁴ es alifático C₁₋₁₀, en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₁₀ están opcionalmente reemplazadas con -C(O)-, NH o N(alifático C₁₋₆); L⁴ está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L⁶ es alifático C₁₋₁₅, en donde hasta seis unidades de metileno del alifático C₁₋₁₅ están opcionalmente reemplazadas con O, NH, N(alifático C₁₋₆), S, -C(O)-, S(O) o S(O)₂; L⁶ está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; cada L⁷ y L⁹ es, de modo independiente, alifático C₁₋₆, en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₆ están opcionalmente reemplazadas con -C(O)-, NH o N(alifático C₁₋₄); cada L⁷ y L⁹ es, de modo independiente, y está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L⁸ es -X⁸⁼⁼⁼⁼Y⁸ en donde X⁸ es un alifático C₁ e Y⁸ es alifático C₁₋₁₀, en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₁₀ están opcionalmente reemplazadas con -C(O)-, NH o N(alifático C₁₋₆); L⁸ está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L¹⁰ es alifático C₁₋₆ en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₆ están opcionalmente reemplazadas con O, NH, N(alifático C₁₋₆), S o -C(O)-; L¹⁰ está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L¹¹ es alifático C₁₋₆ en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₆ están opcionalmente reemplazadas con O, NH, N(alifático C₁₋₆), S o -C(O)-; L¹¹ está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L¹² es alifático C₁₋₆ en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₆ están opcionalmente reemplazadas con O, NH, N(alifático C₁₋₆), S o -C(O)-; L¹² está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L¹³ es alifático C₁₋₆ en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₆ están opcionalmente reemplazadas con O, NH, N(alifático C₁₋₆), S o -C(O)-; L¹³ está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L¹⁴ es -X¹⁴⁼⁼⁼⁼Y¹⁴- en donde X¹⁴ es un alifático C₁ e Y¹⁴ es alifático C₁₋₁₀, en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₁₀ están opcionalmente reemplazadas con -C(O)-, NH o N(alifático C₁₋₆); L¹⁴ está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L¹⁵ es alifático C₁₋₆; cada J, JA, JB, JC, JD, JE, JF, JG, JH, JI, JK, JM, JN, JO, JP, JQ, JR, JS, JT, JU, JV, JX, JY y JZ es, de modo independiente, halógeno, -CN, -NO₂, XJ, QJ o XJ-QJ; o dos grupos J, JA, JB, JC, JD, JE, JF, JG, JH, JI, JK, JM, JN, JO, JP, JQ, JR, JS, JT, JU, JV, JW, JX, JY, o JZ ligados al mismo átomo de carbono, junto con el átomo de carbono al que están ligados, forman opcionalmente -C=N-OH, -C(O)- o un anillo monocíclico saturado de 3 - 8 miembros que tiene 0 - 2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con 1 - 3 apariciones de halo, CN, oxo, XJ, QJ o XJ-QJ; XJ es un alifático C₁₋₁₀, en donde hasta cuatro unidades del alifático C₁₋₁₀ están opcionalmente reemplazadas con -O-, -NH, N(alifático C₁₋₆), -S-, -C(O)-, -C(=NOH)-, -S(O)-, -S(O)₂-, P o P(O); XJ está opcionalmente sustituido con 0 - 6 apariciones de halo, OH o alquilo C₁₋₄ o está opcionalmente sustituido con 0 - 1 apariciones de CN; QJ es un anillo monocíclico saturado, completamente insaturado, parcialmente insaturado o aromático de 3 - 7 miembros que opcionalmente tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; o un anillo saturado, totalmente insaturado, parcialmente insaturado o aromático de 8 - 12 miembros que opcionalmente tiene 1-6 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; en donde cada QJ está opcionalmente sustituido con 1 - 6 apariciones de halo, oxo, CN o alquilo C₁, en donde hasta 2 unidades de metileno de dicho alquilo C₁₋₆ están opcionalmente reemplazadas con -O-, -NH, N(alifático C₁₋₆), -S-, -C(O)-, -S(O)- o -S(O)₂-; siempre que Z no sea CH₂-CH₂, o un elemento del grupo de fórmulas (3).

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