公开(公告)号：ZA200808645B

公开(公告)日：2009-07-29

申请号：ZA200808645

申请日：2008-10-09

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： PERNI ROBERT B ,  MINZHANG CHEN ,  CHUN JUNG YOUNG ,  FORSLUND RAYMOND E ,  TANOURY GERALD J ,  YOUSSEF BENNANI ,  GREGOR ZLOKARNIK ,  FRANCOIS MALTAIS

IPC: A61K20090101 ,  A61P20090101 ,  C07C20090101 ,  C07D20090101

公开(公告)号：AR092307A1

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：ARP130100754

申请日：2013-03-07

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： YOUSSEF BENNANI ,  CAROLINE CADILHAC ,  SANJOY KUMAR DAS ,  EVELYNE DIETRICH ,  MICHAEL GALLANT ,  BINGCAN LIU ,  OSWY PEREIRA ,  YEEMAN RAMTOHUL ,  T JAGADEESWAR REDDY ,  LOUIS VAILLANCOURT ,  FREDERIC VALLEE ,  CONSTANTIN YANNOPOULOS

IPC: C07H7/06 ,  A61K31/351 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H7/04

Abstract: También provee composiciones farmacéuticamente aceptables que contienen los compuestos y métodos de utilización de las composiciones para el tratamiento de infecciones por bacterias y procesos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde X es-OR⁷; Y está ausente o es un alifático C₁₋₁₀ en donde hasta cuatro unidades de metileno del alifático C₁₋₁₀ pueden reemplazarse opcionalmente por -NR⁸, -O-, -S-, -C(O)-, -S(O)-, o -SO₂-; Y está opcionalmente sustituido por 1 - 2 casos de halógeno, OH, cicloalquilo C₃₋₆ o alifático C₁₋₆; R¹ es arilo C₆₋₁₀ opcionalmente sustituido por uno o más grupos R³A; y R² es H, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclilo de 3 - 8 miembros, arilo C₆₋₁₀, (aril C₆₋₁₀)-(alquilo C₁₋₆)-, o heteroarilo de 5 - 10 miembros; cada R² está independientemente y opcionalmente sustituido por uno o más grupos R³B y opcionalmente sustituido por un grupo R³; cada R³A y R³B es independientemente halógeno, -CN, NO₂, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclilo de 3 - 8 miembros, (aril C₆₋₁₀)-(alquilo C₁₋₆)-, o un alifático C₁₋₁₀ en donde hasta cuatro unidades de metileno del alifático C₁₋₁₀ pueden reemplazarse opcionalmente por -NR⁴, -O-, -S-, -C(O)-, -S(O)-, -SO₂-, o -P(O)-; cada R³A y R³B está independientemente y opcionalmente sustituido por uno o más grupos R⁴ o R⁴A; R³ es cicloalquilo C₃₋₆, heterociclilo de 3 - 8 miembros, arilo C₆₋₁₀, (aril C₆₋₁₀)-(alquilo C₁₋₆) o heteroarilo de 5 - 10 miembros; cada R³ está opcionalmente sustituido por uno o más grupos R⁴ o R⁴A; R⁴ es H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₁₋₆, alquinilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, heterociclilo de 3 - 8 miembros, arilo C₆₋₁₀ o heteroarilo de 5 - 10 miembros; cada R⁴ está opcionalmente sustituido por uno o más grupos R⁴B; R⁴A es halógeno, CN, NO₂, o un alifático C₁₋₁₀ en donde hasta cuatro unidades de metileno del alifático C₁₋₁₀ pueden reemplazarse opcionalmente por -NR⁴, -O-, -S-, - C(O)-, -S(O)-, -SO₂-, o -P(O)-; cada R⁴A está opcionalmente sustituido por 1 - 3 halo; R⁴B es halógeno, CN, NO₂, o un alifático C₁₋₁₀ en donde hasta cuatro unidades de metileno del alifático C₁₋₁₀ pueden reemplazarse opcionalmente por -NR, -O-, -S-, -C(O) -S(O)- -SO₂-, o -P(O)-; cada R⁴B está opcionalmente sustituido por 1 - 3 halo; R⁷ es H o un heterociclilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos que se seleccionan de oxígeno, nitrógeno, o azufre; en donde dicho heterociclilo de 5 - 6 miembros está independientemente y opcionalmente sustituido por 1 - 4 casos de alquilo C₁₋₄ en donde hasta una unidad de metileno del alquilo C₁₋₄ opcionalmente se reemplaza por -O-; R⁸ es H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₁₋₆, alquinilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclilo de 3 - 8 miembros, arilo C₆₋₁₀ o heteroarilo de 5 - 10 miembros; o -C(O)R⁹; R⁹ y R¹⁰ son cada uno independientemente alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₆; R es H, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₆; m es 0, 1 ó 2; y n es 0, 1, 2, 3 ó 4; siempre que el compuesto no sea uno de los seleccionados del grupo de formulas (2).