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    MÉTODOS PARA SÍNTESIS ESTEREOSELECTIVA DE ANÁLOGOS DE NUCLEÓSIDOS SUSTITUIDOS
    8.
    发明专利
    MÉTODOS PARA SÍNTESIS ESTEREOSELECTIVA DE ANÁLOGOS DE NUCLEÓSIDOS SUSTITUIDOS 未知

    公开(公告)号：AR095217A1

    公开(公告)日：2015-09-30

    申请号：ARP140100826

    申请日：2014-03-11

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： PETER JAMISON ROSE ,  YOUNG CHUN JUNG ,  CAVAN MKEON BLIGH ,  SHEREEN IBRAHIM ,  LUIGI ANZALONE ,  DAVID B JR MILLER ,  JOHN GREGG VAN ALSTEN ,  TIMOTHY THOMAS CURRAN

    IPC: C07F9/58 ,  C07F9/20 ,  C07F9/26 ,  C07H1/02 ,  C07H19/10

    Abstract: Reivindicación 1: Un método de preparación de un compuesto de la fórmula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: Z¹ es O ó S; cada uno de Y¹, Y² e Y³ es de manera independiente un enlace, -S-, -O-, o -NR¹⁰⁰-; R¹⁰⁰ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo, heteroarilo, arilo(alquilo C₁₋₆), cicloalifático C₃₋₈, o un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado, o completamente insaturado de 3 - 8 miembros que tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de manera independiente de N, O, ó S; y cada uno de R¹, R² y R³ es de manera independiente -L-R⁵, donde cada L es de manera independiente un enlace, -(CH₂)ₘ-, -(CH₂)ₘ-(CHR⁶)ₚ-, -(CH₂)ₘ-(CR⁶R⁷)ₚ-, o -(C(R⁸)₂)ₘC(O)O-, cada uno de R⁶ y R⁷ es de manera independiente seleccionado de hidrógeno, halógeno, -OH, -N(R⁸)₂, o -OR⁸; cada R⁸ es de manera independiente hidrógeno o alquilo C₁₋₆, cada m es de manera independiente 0 - 3, cada p es de manera independiente 0 - 3, cada R⁵ es de manera independiente hidrógeno, -O⁻, -OH, alcoxi, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, -(C(R⁸)₂)ₘC(O)OR⁸, arilo, arilo(alquilo C₁₋₆), cicloalifático C₃₋₈, heteroarilo, un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 - 8 miembros que tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de manera independiente de N, O, ó S, una amina opcionalmente sustituida, un aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido, un derivado éster de N-aminoácido opcionalmente sustituido, o un compuesto de fórmula (2), donde cada R⁴ es de manera independiente ausente o hidrógeno, y n es 0 ó 1, y donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilo-(alquilo C₁₋₆), cicloalifático, heteroarilo, o anillo heterocíclico están, cada uno, opcionalmente sustituidos con 1 - 3 grupos seleccionados de manera independiente de halo, -OH, -CN, azido, opcionalmente sustituido alquilo C₁₋₆, opcionalmente sustituido alcoxi C₁₋₆, una base heterocíclica opcionalmente sustituida, o una base heterocíclica opcionalmente sustituida con un grupo amino protegido; que comprende la etapa de: i) la reacción de un compuesto de la fórmula (3) con un compuesto de la fórmula (4) donde X es un grupo de salida, en presencia de un ácido o una sal metálica, a fin de generar el compuesto de la fórmula (1).

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