公开(公告)号：CN111233977B

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN202010113509.2

申请日：2020-02-24

Applicant: 中国人民解放军第二军医大学

Inventor： 李翔 ,  廖洪利 ,  刘泰容 ,  陈思 ,  丛薇 ,  廖秀飞 ,  胡宏岗 ,  张卫东

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C12N5/078 ,  A61K38/10 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明涉及一种抑制破骨细胞分化的订书肽及其制备方法和应用。本发明以氨基树脂为载体，按照模板FRATtide：Ac‑DPHRLLQQLVLSGNLIKEAVRRLHSR‑NH2氨基酸序列在DIC‑Oxime缩合体系中，通过Fmoc固相合成法，合成得到肽链，其间在保留关键氨基酸残基的基础上，于特定位置以S5代替原有氨基酸，连接在树脂上直链肽在GrubbsⅠ试剂的二氯乙烷溶液中进行烯烃复分解反应环合后从树脂上切下得到目标订书肽。本发明的方法简单易行，纯度大，产率高。进一步的实验证实，本发明的订书肽可显著抑制破骨细胞分化，在骨质疏松症等相关疾病治疗中具有潜在的应用价值。

公开(公告)号：CN111233977A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN202010113509.2

申请日：2020-02-24

Applicant: 中国人民解放军第二军医大学

Inventor： 李翔 ,  廖洪利 ,  刘泰容 ,  陈思 ,  丛薇 ,  廖秀飞 ,  胡宏岗 ,  张卫东

IPC: C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C12N5/078 ,  A61K38/08 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明涉及一种抑制破骨细胞分化的订书肽及其制备方法和应用。本发明以氨基树脂为载体，按照模板FRATtide：Ac-DPHRLLQQLVLSGNLIKEAVRRLHSR-NH2氨基酸序列在DIC-Oxime缩合体系中，通过Fmoc固相合成法，合成得到肽链，其间在保留关键氨基酸残基的基础上，于特定位置以S5代替原有氨基酸，连接在树脂上直链肽在GrubbsⅠ试剂的二氯乙烷溶液中进行烯烃复分解反应环合后从树脂上切下得到目标订书肽。本发明的方法简单易行，纯度大，产率高。进一步的实验证实，本发明的订书肽可显著抑制破骨细胞分化，在骨质疏松症等相关疾病治疗中具有潜在的应用价值。