噁唑烷酮化合物的制造方法

    公开(公告)号:CN111699184A

    公开(公告)日:2020-09-22

    申请号:CN201980012405.8

    申请日:2019-02-19

    Abstract: 通过包含工序1和工序2的式(3)表示的化合物的制造方法,可以高效制造作为药品有用的利伐沙班的制造中间体即噁唑烷酮化合物(3)。工序1:在乙腈中,使式(1)表示的化合物与式(2)表示的化合物在三氟甲磺酸盐的存在下反应的工序;工序2:使工序1中得到的混合物与1,1’-羰基二咪唑反应,得到式(3)表示的化合物的工序。另外,由所得的式(3)表示的化合物制造式(4)表示的化合物的盐酸盐的方法,以及由式(4)表示的化合物的盐酸盐制造式(6)表示的化合物的方法。

    光学活性的α-取代-β-氨基酸的制造方法

    公开(公告)号:CN103998618A

    公开(公告)日:2014-08-20

    申请号:CN201280062470.X

    申请日:2012-12-06

    CPC classification number: C12P13/04 C12P41/005

    Abstract: 本发明提供一种式(2)所示的光学活性的α-取代-β-氨基酸的制造方法,其包括使用具有将式(1)所示的α-取代-β-氨基酸酯的旋光异构体混合物的酯部位不对称水解的能力的酶等对所述旋光异构体混合物进行不对称水解的步骤(式中,R1表示酰基、羧基或酰胺基;R2表示烷基、芳基、芳烷基、环状醚基等;R3表示可以具有取代基的碳原子数1~20的烃基;R4表示烷基;X表示氧原子或硫原子;*表示不对称中心)。

    α-取代-β-氨基酸酯的外消旋化方法

    公开(公告)号:CN103998421A

    公开(公告)日:2014-08-20

    申请号:CN201280062502.6

    申请日:2012-12-06

    CPC classification number: C07C259/06 C07B55/00

    Abstract: 本发明提供将光学活性的α-取代-β-氨基酸酯的外消旋化方法,其包括使式(1)所示的光学活性的α-取代-β-氨基酸酯与有机碱接触的步骤。该有机碱优选为具有脒骨架或胍骨架的胺。式(1)中,R1表示酰基、羧基或酰胺基;R2表示烷基、芳基、芳烷基、环状醚基等;R3表示可以具有取代基的碳原子数1~20的烃基;R4表示烷基;X表示氧原子或硫原子。

    噁唑烷酮化合物的制造方法

    公开(公告)号:CN111699184B

    公开(公告)日:2023-05-23

    申请号:CN201980012405.8

    申请日:2019-02-19

    Abstract: 通过包含工序1和工序2的式(3)表示的化合物的制造方法,可以高效制造作为药品有用的利伐沙班的制造中间体即噁唑烷酮化合物(3)。工序1:在乙腈中,使式(1)表示的化合物与式(2)表示的化合物在三氟甲磺酸盐的存在下反应的工序;工序2:使工序1中得到的混合物与1,1’‑羰基二咪唑反应,得到式(3)表示的化合物的工序。另外,由所得的式(3)表示的化合物制造式(4)表示的化合物的盐酸盐的方法,以及由式(4)表示的化合物的盐酸盐制造式(6)表示的化合物的方法。

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